氢原子百科 
硝苯地平（英文名：Nifedipine），为二氢吡啶类钙通道阻滞药，用于高血压、心绞痛（尤其适用于血管痉挛性心绞痛，适用于稳定型心绞痛患者不能耐受β受体拮抗药或β受体拮抗药作为初始治疗药物疗效欠佳时，但不适用于缓解心绞痛的急性发作）和雷诺病。[2]
该药在服用期间可出现踝、足与小腿肿胀，呼吸困难、咳嗽、哮鸣等不良反应，在乳母的临床研究尚不够充分，服用该药者最好不授乳[2]，钙通道阻滞剂如硝苯地平与克拉霉素可能发生药物相互作用而引起急性肾损伤。[5]
硝苯地平常见的剂型为片剂、胶囊剂和滴丸，给药方式为口服给药，硝苯地平片、硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片、硝苯地平缓释片（Ⅰ）、硝苯地平缓释片（Ⅱ）、硝苯地平缓释片（Ⅲ）、硝苯地平缓释胶囊、硝苯地平软胶囊为医保甲类，硝苯地平滴丸为非医保类。[3]
适应证
用法用量
成人：
片剂：开始一次10mg，一日3次，每1~2周递增剂量1次，渐增至最大疗效而能耐受的剂量。住院患者可每隔4~6小时增加1次，一次10mg。若按症状的发生次数和严重程度作为衡量疗效的标准，则剂量调整可以在3天内完成，但必须严密观察监护。成人单剂最大量为30mg，一日内总量不超过 120mg。[2]缓释片：一次10~20mg，一日2次。[2]控释片：一次30~60mg，一日1次。[2]
儿童：
口服或舌下含服一次10~20mg，一日3次。[2]静脉注射一次1mg。[2]喷雾剂一次1.5~2mg。[2]
制剂与规格
硝苯地平片、硝苯地平软胶囊：5mg；10mg。[3]
硝苯地平控释片：30mg；60mg。[3]
硝苯地平缓释片：10mg；20mg。[3]
硝苯地平缓释片（Ⅰ）：10mg。[3]
硝苯地平缓释片（Ⅱ）、硝苯地平缓释胶囊：20mg。[3]
硝苯地平缓释片（Ⅲ）：30mg。[3]
硝苯地平滴丸：5mg。[3]
药理机制
硝苯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞药，阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进入细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉（正常供血区或缺血区）的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌功能降低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给该药后血压下降时可有反射性心率加快。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室射血分数（LVEF）、左室舒张期末压（LVEDP）及左室舒张期末容积（LVEDV）不变；心力衰竭时可能导致负性肌力和血浆儿茶酚胺增加。[2]
药代动力学
口服后胃肠道吸收良好，达90%左右。蛋白结合率约90%，口服30分钟血药浓度达峰值，舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10~30mg剂量范围内随剂量增加而增高，但不受药型与给药途径的影响。口服15分钟起效，1~2小时作用达高峰，作用持续4~8小时。呈双相，t1/2α为2.5~3小时，t1/2β为5小时。硝苯地平在肝脏代谢，产生无活性代谢产物，80%经肾排出，20%随粪便排出。缓释片口服后，血药浓度于1.6~4小时达峰，药-时曲线平缓长久；每服用一次，能维持最低有效血药浓度10ng/ml以上的时间达12小时。控释片口服后，血药浓度逐渐增加，约6小时达平台;波动小，可维持24小时。[2]
不良反应
免疫系统：常见面部潮红，少见瘙痒、皮疹。[6]消化系统：少见便秘、胃食管反流[6]，过敏性肝炎。[2]神经系统：少见头晕、疲劳、恶心、睡眠障碍[6]，晕厥(血压过低所致)。[2]心血管系统：少见心绞痛、心肌梗死、心悸、心跳快而重（由于降压后交感活性反射性增强）。[6]
血液系统：常见外周性水肿，少见低血压，罕见再生障碍性贫血、血小板减少症。[6]呼吸系统：较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣。[2]泌尿系统：罕见多尿、胆石症。[2]
注意事项
主动脉瓣狭窄、肝或肾功能损害者慎用。[2]
服药期间必须监测血压和心电图，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。[2]对诊断的干扰应用该药时偶可有碱性磷酸酶、肌酸激酶、乳酸脱氢酶、ALT（谷丙转氨酶），AST（谷草转氨酶）升高，但无症状。血小板聚集率可减低，出血时间延长。[2]逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。[2]低血压、重度主动脉瓣狭窄、心力衰竭、快速心律失常患者慎用。[2]长期给药不宜骤停，以避免出现心绞痛发作等反跳现象。[2]注意反射性交感兴奋、心率加快以致心绞痛加剧。[2]临床证据提示，短效硝苯地平可能增加高血压患者心肌梗死和死亡的风险，因此不推荐于高血压的长期治疗。但长效硝苯地平作为高血压的一线治疗药安全有效。用于高血压危象，不推荐舌下给药或胶囊咬碎后吞服，以防止血压过度下降。[2]突然停用β受体拮抗药治疗而启用该药，偶可发生心绞痛，须逐步递减前者用量。[2]
特殊人群用药
哺乳期妇女的临床研究尚不够充分，服用该药者最好不授乳。[2]在老年人服用该药的半衰期可能延长，应用时须加注意。[2]心源性休克，怀孕与哺乳期妇女，对该药过敏者禁用。[2]美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C，对胎儿可能有害，需权衡利弊使用。[2]
药物相互作用
与其他降压药同用可致血压过低。[2]与β受体拮抗药同用可导致血压过低、心功能抑制，心力衰竭。[2]与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用时，这些药的游离浓度常发生改变。[2]与硝酸酯类合用，治疗心绞痛作用可增强。[2]与西咪替丁等合用时该药的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。[2]与巴比妥类药物合用会降低硝苯地平的作用。[7]与利福平合用会降低硝苯地平的作用。[7]
风险提示
2013年12月18日，美国FDA（美国食品药品监督管理局）网站公布，《美国医学会杂志》（The Journal of the American Medical Association， JAMA）上发表了一篇研究文章，提示钙通道阻滞剂如硝苯地平与克拉霉素可能发生药物相互作用而引起急性肾损伤。[5]
历史
1975年12月，德国Bayer公司研发的硝苯地平先后在意、日、英、法、德、巴西等国上市。[8]1991年12月，其控释制剂在中国批准生产。[8]1993年，在中国首次注册。[9]
使用情况
硝苯地平于1993年在中国首次注册，能治疗高血压、心绞痛等疾病，目前临床上还常用硝苯地平治疗泌尿系结石绞痛、痛经、流行性出血热急性肾衰竭、儿童神经性尿频、胆绞痛和胃肠痉挛、婴幼儿轮状病毒性肠炎、急性胰腺炎、咯血、上消化道出血、贲门失弛缓症、放射性食管炎、顽固性呃逆、十二指肠溃疡、肠易激综合征、急性腹泻、溃疡性结肠炎、支气管哮喘、视网膜中央动脉阻塞、牙痛、特发性耳聋、冻疮、慢性荨麻疹、前列腺增生所致的尿潴留、慢性肾功能不全、动脉硬化性尿失禁、尿道综合征、皮肤平滑肌瘤的剧烈疼痛、预防糖尿病患者造影剂肾病、预防红霉素的不良反应、平滑肌瘤剧痛等。[1]
化学信息
参考资料 10
- 参考 1
- 参考 2
- 硝苯地平 — 国家医保服务平台
- 硝苯地平 — 中国医药信息查询平台
- 药物警戒快讯 第3期（总第131期） — 国家药品监督管理局
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 参考 9
- Nifedipine — PubChem