氢原子百科 
麦角新碱（Ergometrine）[1]，是一种生物碱类天然产物[4]，麦角成分中作用最强，毒性反应最小的一种活性成分[2]，临床常用其马来酸盐药物。[6]马来酸麦角新碱（Ergometrine Maleate）[2]是麦角新碱的马来酸盐，是一种子宫收缩药物。[4]用于治疗和预防产后收缩无力、出血，月经过多，加速子宫复原。[1][3][7]
偶有过敏反应，轻者表现为头晕、恶心、呕吐，严重者表现为胸闷、气急、寒战，甚至休克。还可引起高血压。[8]胎儿有妊娠期高血压疾病、冠心病患者及对该药过敏者禁用。胎儿及胎盘未娩出前禁用，不可用于催产或引产。[6][7]
马来酸麦角新碱常用剂型有片剂、注射液。[3]性状为白色或类白色的结晶性粉末，无臭。有引湿性，遇光易变质[2]，应于避光干燥处保存。[9]该药品通过口服、肌肉或静脉注射、静脉滴注或直接注射子宫肌层给药。[3]未纳入医保。[5][7]
适应证
主要用在产后或流产后预防和治疗由于子宫收缩无力或缩复不良所致的子宫出血。[7]用于产后子宫复原不全，加速子宫复原。[7]月经过多。[1]
用法用量
口服：一次 0.2~0.5mg 一日 2~3 次，共 2~3日。多用于产后子宫复原不全。[7]肌内或静脉注射：一次 0.2~0.5mg，必要时每隔 2~4小时重复给药，但最多限定 5 次。静脉注射时可用25%葡萄糖注射液 20ml 稀释。[7]静脉滴注：一次 0.2mg，加入5%葡萄糖注射液 500ml 稀释，缓慢滴入。[3]剖宫产时可直接注射子宫肌层 0.2mg；产后或流产后为了止血，可在子宫颈注射 0.2mg（注射子宫颈左右两侧）。极量：一次0.5mg，一日 1mg。[3]
制剂与规格
片剂：每片 0.2mg；0.5mg。[7]注射液：每支 0.2mg/1ml；0.5g/1ml。[7]
药理机制
该药对子宫平滑肌有高度选择性，直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。其作用的强弱与子宫的生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫较未妊娠子宫敏感，成熟子宫较未成熟子宫敏感，对临产前的子宫或分娩后的子宫最为敏感。它与缩宫素作用的不同点主要是，不仅对子宫底而且对子宫颈部也有很强的收缩作用，剂批量稍大即产生强直性收缩，故不适用于催产和引产；但由于子宫肌强直性收缩，机械压迫肌纤维中的血管，而阻止出血。[7][3]
药代动力学
口服或肌内注射后吸收快而完全。口服 6~15min、肌内注射 2~3min，宫缩开始生效，作用维持 3h；静脉注射立即见效，作用维持约45min，节律性的收缩可持续达3h。该药在肝内代谢，经肾脏随尿排出。[7][8]
不良反应
药物过量
药物互相作用
特殊人群用药
该药品仅适用于产后或流产后人群。[3]
禁忌
注意事项
麦角制剂间显示交叉过敏反应[1]，患者不能耐受其他麦角制剂，同样也不能耐受该药。[7]该药能经乳汁排出，使婴儿可能出现麦角样毒性反应，又可能抑制泌乳，哺乳期妇女不宜用。[7]患有严重高血压、血管硬化血管痉挛、闭塞性周围血管病、冠心病、低血钙、妊娠高血压综合征、脓毒症、肝或肾功能不全者慎用。[7][12]子宫复原不全时常伴有宫腔内感染，单用麦角制剂有使感染扩散的危险，一般应联合应用抗感染药。[3]大量吸烟者应用后易发生血管收缩或痉挛。[3]
风险提示
麦角新碱在2016年发布的《易制毒化学品管理条例》被列为第一类易制毒化学品。[13]并根据该条例制定了《药品类易制毒化学品管理办法》，规范了麦角新碱的生产、经营、购买、运输和进口、出口行为，加强对该药物的管理。[14]
历史
1881年，德国科学家布雷菲尔德（Brefeld O.）开始对麦角菌进行研究，他用湿面包作培养基，培养麦角菌的子囊孢子使其发芽。[4]1951年，日本科学家阿部又三对日本、中国东北地区及其他国家产的 24 种寄主植物上分出的许多麦角菌系进行了形态、生物化学等方面的研究，指出在纯培养中可产生麦角碱。[4]1956年，英国山德士（Sandoz）药厂利用一个从中欧的黑麦上采得的麦角菌系在液体培养中得到麦角胺。麦角异胺和麦角新碱。[4]1958年，加拿大科学家泰伯尔（Taber W.A.）和文（Vining L.C.）利用麦角菌Claviceps purpurea 的不同菌系，在培养 35~50 天后，培养液含碱量达到每升23~80 毫克。[4]2012年，杨婷婷等人合成了麦角新碱的人工抗原，这为研究自主知识产权的免疫快速检测产品奠定了基础。[4]
使用情况
1943 年，山德士（Sandoz） 制药公司开发了首个麦角生物碱药物一一马来酸甲麦角新碱，成功在欧洲上市。[15]
1955 年，马来酸甲麦角新碱在日本上市。[15]
2006 年，马来酸甲麦角新碱制剂在中国实现产业化上市。[15]
化学信息
专利信息
1943年，马来酸甲麦角新碱，在英国获得专利，专利持有者为山德士（Sandoz）制药公司，山德士制药公司为该药原研药厂。[15]
2021年5月4日，一种马来酸麦角新碱注射液，在中国获得专利，专利持有者为成都倍特药业股份有限公司，发明者为叶玉娇；陈杨琦；陈礼莉；梁臻；罗鸣；李英富；苏忠海。[16]
相关研究
2022年，邵文佳在米索前列醇联合马来酸麦角新碱治疗产后出血的效果研究中，证明米索前列醇联合马来酸麦角新碱在产后出血中的疗效确切，可提高止血效果，缩短止血的时间。[17]
2023年，刘娜娜在探究马来酸麦角新碱与卡贝缩宫素联合应用预防剖宫产产妇产后出血的效果中，证明针对剖宫产产妇使用马来酸麦角新碱联合卡贝缩宫素的用药方法，可以有效降低产后出血发生率及不良反应的风险，降低产妇术后的失血量，改善凝血功能及血红蛋白水平，且不会干扰心率以及血氧饱和度的水平。[18]
2022年，李庆华在研究马来酸麦角新碱注射液辅助治疗产后出血的临床效果中，证明马来酸麦角新碱注射液辅助治疗产后出血有助于提升疗效，减少产后出血量，改善患者的凝血指标，值得在临床中推广使用。[19]
参考资料 19
- 参考 1
- 参考 2
- 参考 3
- 参考 4
- 甲麦角新碱 — 中国医药信息查询平台
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 参考 9
- 参考 10
- 参考 11
- 参考 12
- 易制毒化学品管理条例 — 中华人民共和国中央人民政府
- 药品类易制毒化学品管理办法 — 国家市场监督管理总局
- 参考 15
- 一种马来酸麦角新碱注射液 — 天眼查
- 参考 17
- 参考 18
- 参考 19