氢原子百科 硫酸镁（Magnesium Sulfate）[2]有注射剂、散剂、口服溶液剂三种剂型[3]，根据不同的给药途径可产生完全不同的药理作用，注射给药可产生全身作用，引起中枢抑制和骨骼松弛，此外，硫酸镁可引起血管扩张，导致血压下降[5]。硫酸镁注射剂可作为抗惊厥药，用于子痫；常用于妊娠高血压综合征的治疗；治疗早产；也可用于低镁血症的预防与治疗；口服硫酸镁有泻下及利胆作用；外用热敷可以消炎去肿[4]。
硫酸镁不良反应包括，静脉注射常引起潮热、出汗、口干等症状；肾功能不全、用药剂量大，可发生血镁积聚；连续注射使用硫酸镁可引起便秘。口服导泻时如服用浓度过高的溶液，则从组织内吸收大量水分而导致脱水[4]。
哺乳期妇女、心脏传导阻滞、心肌损害、严重肾功能不全，内生肌酐清除率低于20ml/min禁用该药注射液[4]。肠道急性出血、妊娠期妇女、急腹症患者、经期妇女禁用该药导泻[4]。
散剂和注射剂为中国医保甲类，口服溶液剂是中国医保乙类[3]。
硫酸镁是格莱茹于1695年在英国矿泉水蒸发时发现的[6]，硫酸镁注射液被国家基本用药（2018年版）收录[7]，同时收录于《世界卫生组织基本药物标准清单》2023年版[8]。
硫酸镁注射剂
可作为抗惊厥药，治疗先兆子痫和子痫[4]。降低血压，常用于妊娠高血压综合征的治疗[4]。用于早产及早产子宫肌肉痉挛的治疗[4]。用于低镁血症的预防与治疗，尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦时；用于全静脉营养时，以防镁缺乏[4]。
硫酸镁溶液
用于中重度妊娠高血压征、先兆子痫和子痫
首次剂量为2.5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后每小时1~2g静脉滴注维持。24小时总量为30g，根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测[4]。
用于早产与治疗妊娠高血压
用药剂量和方法相似，首次负荷量为4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后用25%硫酸镁注射液60ml，加于5%葡萄糖注射液1000ml中静脉滴注，速度为每小时2g，直到宫缩停止后2小时，以后口服β-肾上腺素受体激动药维持[4]。
用于小儿惊厥
肌内注射或静脉注射：每次0.1~0.15g/kg，以5%~10%葡萄糖注射液将该药稀释成1%溶液，静脉滴注或稀释成5%溶液缓慢静脉注射。25%溶液可作深层肌内注射。一般儿科仅用肌内注射或静脉注射[4]。
用于防治低镁血症
成人：
轻度镁缺乏，1g硫酸镁（4ml，25%注射液），肌内注射，或溶于5%葡萄糖注射液500ml中静滴，每日总量2g[4]。重度镁缺乏，一次按体重0.25mmol/kg硫酸镁也可静脉滴注，将2.5g硫酸镁溶于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中，缓慢滴注3小时，严密观察呼吸等生命体征[4]。全静脉内营养，按体重一日0.125～0.25mmol/kg镁[4]。
儿童：
低镁血症：20～40mg/kg，配成20%溶液肌内注射[4]。全静脉内营养：按镁元素计算，一日0.125mmol/kg[4]。
用于导泻和利胆
成人：口服导泻一次5～20g，用水400ml溶解后顿服；利胆一次2～5g，一日3次，配制成33%或50%的溶液服用[4]。
儿科：口服一次0.15～0.25g/kg，睡前或必要时服[4]。
制剂规格
药理机制
注射：镁离子可抑制中枢神经的活动，抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放，阻断神经肌肉联接处的传导，降低或解除肌肉收缩作用，同时对血管平滑肌有舒张作用，使痉挛的外周血管扩张，降低血压，因而对子痫有预防和治疗作用。对子宫平滑肌收缩也有抑制作用，可用于治疗早产[4]。
口服：为容积性泻药，硫酸镁口服不被肠道吸收，在小肠内起高渗作用，把水分引入肠腔，肠腔内积液导致腹胀，并刺激肠蠕动而排便，同时硫酸镁促使肠壁释放胆囊收缩素，致泻增加，小剂量可使Oddi括约肌松弛，胆囊收缩，增强胆汁引流[4]。
药代动力学
注射：肌内注射后20分钟起效，静脉注射几乎立即起作用。作用持续30分钟，治疗先兆子痫和子痫且有效血镁浓度为2～3.5mmol/L，治疗早产的有效血镁浓2.1～2.9mmol/L，个体差异较大。肌注和静脉注射，药物均由肾脏排出，排出的速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关[4]。
口服：约有20%吸收进入血流，而后随尿排出。约1小时起效，持续作用1～4小时[4]。
不良反应
注射剂
静脉注射硫酸镁常引起潮热、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失[4]。肾功能不全，用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制，血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度进一步升高，可使心跳停止[4]。连续注射使用硫酸镁可引起便秘，部分患者可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转[4]。极少数血钙降低，再现低钙血症[4]。镁离子可自由透过胎盘，造成新生儿高血镁症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象[4]。少数妊娠期妇女出现肺水肿[4]。高镁血症。可见于静脉内应用，以及作为导泻利胆及制酸药口服应用，尤其是在肾功能不全时。一般当血浆镁浓度超过2mmol/L时，就可出现临床表现，包括皮肤潮红、口渴、血压下降、倦怠乏力、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常、心电图示P-R间期延长及QRS波增宽，甚至心脏骤停、昏迷、体温不升[4]。
口服
肾功能不全时或血镁积聚时可出现眩晕和头昏等[4]。用药过量可导致电解质失调，继发心律失常、精神错乱、肌痉挛、倦怠无力等[4]。导泻时如服用浓度过高的溶液，则从组织内吸收大量水分而导致脱水[4]。
药物过量
药物相互作用
与硫酸镁配伍禁忌的药物有硫酸多黏菌素B、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林（乙氧萘青霉素）[4]。同时静脉注射钙剂时，可减弱该药的中枢抑制和骨骼肌松弛作用，拮抗硫酸镁解除抽搐的效能[4]。与其他具有神经-肌肉阻断的药物合用时，可致严重的神经-肌肉传导阻滞[4]。在已洋地黄化的患者应用该药时，可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停，应引起高度重视[4]。与氯氮草、氯丙嗪、双香豆素、地高辛或异烟肼等并用，上述药物的作用降低[4]。与四环素合用，可形成不吸收性复合物，故用四环素后1～3小时内忌用泻药[4]。该药可加强氯丙嗪、氯氮草等药物的中枢抑制作用，故服用中枢抑制药中毒需导泻时，应改用硫酸钠[4]。
特殊人群用药
哺乳期妇女用药禁用该药注射剂[4]。妊娠期妇女禁用该药导泻[4]。
肾功能不全患者：肾功能不全应慎用，用药量应减少[4]。
禁忌症
肠道急性出血、妊娠期妇女、急腹症患者、经期妇女禁用该药导泻[4]。
以下情况禁用硫酸镁注射液：心脏传导阻滞；心肌损害；严重肾功能不全，内生肌酐清除率低于20ml/min[4]。
注意事项
应用硫酸镁注射液前须查肾功能，如肾功能不全应慎用，用药量应减少[4]。有心肌损害、心脏传导阻滞时应慎用或不用[4]。每次用药前和用药过程中，定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数，观察排尿量，抽血查血镁浓度，出现膝腱反射明显减弱或消失，或呼吸次数每分钟少于14~16次，每小时尿量少于25～30ml或24小时少于600ml，应及时停药[4]。
用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部X线摄片，以便及早发现肺水肿[4]。如出现急性镁中毒现象，可用钙剂静脉注射解救，常用的为10%葡萄糖酸钙注射10ml缓慢注射[4]。
保胎治疗时，不宜与肾上腺素β受体激动药，如利托君同时使用，否则容易引起心血管的不良反应[4]。对诊断的干扰，应用Tc胶态硫做单核-吞噬细胞系统显像时，该药能使Tc胶态硫凝集，从而大量积聚在肺血管，而进入肝、脾、骨髓等减少[4]。下列情况慎用：①肾功能不全。因肾功能下降导致镁排泄减少，镁蓄积而易发生镁中毒。一般当肾功能严重受损时，48小时剂量不超过20g（81mmol镁），并密切随访血镁浓度，治疗剂量的血镁浓度为2~3mmol/L。②呼吸系统疾病，特别是呼吸功能不全[4]。呼吸抑制是注射硫酸镁最危险的不良反应，可很快地达到致死的呼吸麻痹，注药前呼吸频率每分钟至少保持16次[4]。
作为为高渗性泻药，可促使水钠潴留而致水肿[4]。
服用中枢抑制药中毒需导泻时，应避免使用硫酸镁，改用硫酸钠[4]。致泻作用一般于服药后2～8小时内出现，所以宜早晨空腹服用，并大量饮水加速导泻作用和防止脱水[4]。
风险提示
2013年7月23日，国家药品监督管理局发布药物警戒快讯：美国建议早产孕妇不能长时间使用硫酸镁，提示美国食品药品管理局（FDA）发布信息，建议早产孕妇使用硫酸镁注射液治疗不可超过5~7天。孕妇使用硫酸镁注射液治疗超过5~7天可能导致发育中胎儿出现低血钙和骨骼问题，包括骨质发育不良和骨折[9]。
历史
硫酸镁是格莱茹于1695年在英国EPSOM矿泉水蒸发时发现的，所以英文叫Epsom salt[6]。1717年有人从海水中提取得到，1868年采用硫酸镁矿制取，后来人们采用硫酸与菱镁矿等含镁矿石反应制取[6]。
2002~2008年，有5项关于硫酸镁用于胎儿神经保护的随机对照研究（包含6145名婴儿），2009年3项荟萃分析使该领域的研究达到一个里程碑，所有分析都指出产前使用硫酸镁可保护胎儿神经从而降低儿童脑性瘫痪的风险[10]。
使用情况
2011年，世界卫生组织（WHO）发布了《先兆子痫和子痫的预防和治疗建议》，推荐采用硫酸镁静脉或者肌肉给药的方案治疗先兆子痫和子痫[11]。
2015年，中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组发布的《妊娠期高血压疾病诊治指南》中指出，硫酸镁是子痫的一线治疗药物[12]。
2016年1月，美国妇产科医师学会（ACOG）联合母胎医学会（SMFM)）发布的第652号《硫酸镁在产科的使用》指南指出，硫酸镁可用于预期早产分娩前的胎儿神经保护以及短期延长妊娠期[13]。2019年加拿大妇产科医生协会（SOGC）发布了《2019SOGC临床实践指南：硫酸镁的胎儿神经保护作用》，指出如果孕妇在妊娠33+6周内早产，应考虑给予硫酸镁以保护胎儿神经[10]。
化学信息
| 化学名称 | 硫酸镁[2] |
|---|---|
| 分子式 | MgSO4[2] |
| 分子量 | 120.37g/mol[1] |
| 性状 | 该药为无色结晶；无臭；有风化性[2] |
| 水溶性 | 该药在水中易溶，在乙醇中几乎不溶[2] |
| 熔点 | 1124°C[1] |
| 密度 | 2.66g/cm3[1] |
专利
参考资料 15
- Magnesium Sulfate — pubchem
- 硫酸镁 — 中华人民共和国药典
- 药品分类和代码查询 — 国家医保服务平台
- 参考 4
- 参考 5
- 参考 6
- 国家基本药物（2018版） — 国家药品监督管理局
- WHO Model List of Essential Medicines - 23rd list, 2023 — WHO
- 药物警戒快讯 2013年第7期 （总第123期） — 国家药品监督管理局
- 参考 10
- WHO recommendations for prevention and treatment of pre-eclampsia and eclampsia — WHO
- 参考 12
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26695587/
- PATENT SUMMARY：Salt solution for colon cleansing — pubchem
- PATENT SUMMARY：Solid oral sulfate salt formulations for cleaning a colon and methods of using same — pubchem