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草酸艾司西酞普兰（英文名：Escitalopram Oxalate），艾司西酞普兰是西酞普兰的右旋光学异构体，该药是一种高选择性5-羟色胺再摄取抑制药，作用机制类似于氟西汀，常用于治疗抑郁症，伴或不伴广场恐怖的惊恐障碍以及广泛性焦虑等疾病。[1]
该药在使用期间可能会出现一些不良反应，如恶心、口干、食欲减退、多汗、头痛、失眠、癫痫发作等。[1]
草酸艾司西酞普兰为白色或类白色结晶性粉末，该药的给药方式为口服给药，主要剂型为片剂[3]。其中草酸艾司西酞普兰片为医保乙类。[1]
适应证
用法用量
口服（可以与食物同服）。
抑郁障碍：一日1次，常用剂量：一日10mg，最大剂量可用至一日20mg，通常用药2~4周起效。[1]
惊恐障碍：一日1次，建议5mg起始，一周后可加至一日10mg，最大可用至一日20mg。老年患者、肝肾功能不全患者应由一日5mg起始，视个体情况可加至一日10mg。[1]
制剂与规格
草酸艾司西酞普兰片：（1）5mg；（2）10mg；（3）20mg。[1]
药理机制
草酸艾司西酞普兰是消旋西酞普兰的S-对映异构体[4]，为一种高选择性5-羟色胺再摄取抑制药，其作用机制类似于氟西汀[1]，被假定为在中枢神经系统中对血清素的活性有增强作用，而对去甲肾上腺素和多巴胺能神经元的再摄取仅有极小作用[4]，对a受体，β受体、M 受体和 H受体几乎无亲和力。[1]
药代动力学
口服吸收完全，不受食物影响，多次给药后达峰时间平均4小时，生物利用度约80%[1]。艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%，主要经肝脏CYP2C19代谢，代谢产物具有药理活性，主要以代谢产物的形式从尿排出，多次给药后半衰期约为30小时，代谢产物的半衰期更长。[1]
不良反应
治疗严重抑郁症可发生如下不良反应
口干、汗多、头痛、头晕、恶心、腹痛、腹泻或便秘、消化不良。[4]流感样症状、乏力、腰痛、失眠或嗜睡、畏食、鼻炎、咽炎和性欲减退。[4]
治疗广泛性焦虑症可发生如下不良反应。
口干、多汗、上呼吸道感染、鼻炎、咽炎、头痛、头晕、感觉异常、恶心、呕吐、胀气、消化不良、便秘或腹泻、腹痛。[4]牙痛、流感样症状、乏力、颈肩痛、失眠或嗜睡、性欲减退、噩梦、畏食、呵欠。[4]射精障碍、性感缺失和月经异常。[4]
药物相互作用
与单胺氧化酶抑制药合用可出现5-羟色胺综合征。停用单胺氧化酶抑制剂14天后才可使用该药，反之亦然。[1]该药为CYP2D6抑制药，与主要经此酶代谢且治疗指数较小的药物合用应谨慎，如氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔（治疗心力衰竭时）。与地昔帕明、氯米帕明和去甲替林、利培酮和氟哌啶醇等主要由CYP2D6代谢的精神药物合用时应减少剂量。[1]该药主要由CYP2C19代谢，合并使用奥美拉唑（CYP2C19抑制药）导致血药浓度升高（约50%），与西咪替丁合用会中度增加艾司西酞普兰的血药浓度（约70%）。当该药使用高剂量时，应谨慎合用CYP2C19抑制药（如奥美拉唑、氟西汀、氟伏沙明、兰索拉唑和噻氯匹定）和西咪替丁。[1]苯巴比妥、利福平等CYP2C19诱导药能加速该药的代谢，使疗效降低。[1]与其他可增强5-羟色胺能神经功能的药物（如氯米帕明、阿米替林、丙米嗪、苯丙胺、芬氟拉明、5-羟色氨酸等）合用时，可能导致5-羟色胺综合征。[1]与乙醇合用可能增加精神和运动技能损害的危险性。[1]匹莫奇特（Pimozide）合用会导致Q-Tc间期延长的可能。[1]
特殊人群用药
该药不适用于儿童及18岁以下青少年，如果考虑给儿童和青少年使用该药物，必须权衡这种风险与临床的实际需要，对已经用药的患者，应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。[1]哺乳期妇女，如有临床需要，必须权衡利弊后方可使用并采取相应措施。美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药C。[1]老年患者应由常规起始剂量的半量起始，最大剂量也应相应降低。[1]惊恐障碍患者用药初期会加重焦虑症状，降低起始剂量有益。[1]具有出血倾向患者慎用。[1]慎用于有躁狂发作史患者，对转为躁狂发作的患者应停药。[1]
禁忌症
对艾司西酞普兰或任一种药物过敏者禁用。[1]禁止与单胺氧化酶抑制药合用。[1]禁止与匹莫奇特（Pimozide）合用（导致Q-Tc间期延长的可能）。[1]
药物成瘾与药物滥用
该药的药理机制与地西泮相似，该药应在1~2周的时间内逐渐停药，避免产生撤药症状。[1]
风险提示
美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药C。[1]国家药品监督管理局于2013年1月9日发布关于修订西酞普兰及相关制剂说明书的通知，对西酞普兰及相关制剂说明书警示语、用法用量、禁忌、不良反应等项目内容按照要求进行修订，增加警示语为自杀倾向和抗抑郁药物：对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（<24岁）患者自杀观念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。任何人如果考虑将该药或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年（<24岁），都必须权衡临床需求和风险。短期临床试验没有显示出，与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险；在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物使自杀倾向的风险有所降低。抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关，必须密切观察和合理监测所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。该药未被批准用于儿童患者（见【警告】、【注意事项】和【儿童用药】）。[5]国家药监局发布快讯，建议全面收录2020年10月26日，欧洲药品监督管理局（EMA）发布消息警示产后出血风险。[5]欧洲药品管理局人用医药产品委员会药物警戒工作组对美国食品药品监督管理局（FDA）完成的关于选择性5－羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和其他抗抑郁药的成人临床试验数据汇总分析结果进行了评估。评估结果显示，年轻的成年患者使用抗抑郁药出现自杀想法或自杀行为的风险可能增加，且不同类别抗抑郁药之间的风险没有明显区别。其中药物包括艾司西酞普兰等。[6]
历史
1989年，丹麦灵北（Lundback）研发的草酸艾司西酞普兰首次在丹麦上市，商品名为来士普。[2]1998年9月，在美国，森林实验室的西酞普兰获得美国FDA批准，商品名为Celexa（喜普妙）。[2]
2002年8月14日，森林实验室的草酸艾司西酞普兰获得FDA批准，商品名为Lexapro(来士普)，森林实验室采取了替代喜普妙的推广策略。[2]
使用情况
草酸艾司西酞普兰（来士普）在2002年正式上市，广泛应用于临床，主要用于治疗抑郁症，伴或不伴广场恐怖的惊恐障碍，广泛性焦虑等疾病[1][2]。2011年，来士普位居美国处方药排名第16位，处方量达到2370.7万张，销售额为21.31亿美元。2012年受到仿制药冲击，该药全球销售额下降至21亿美元。[2]
化学信息
草酸艾司西酞普兰（Escitalopram Oxalate），化学名称为S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。白色或类白色结晶性粉末，在甲醇中易溶，在水中溶解，在乙醇中微溶，在0.1mol/L盐酸溶液中易溶[3]。草酸艾司西酞普兰的分子式为C20H21FN2O·C2H2O4，分子量为414.43，该药的熔点为148~154℃。[3]
专利
参考资料 7
- 参考 1
- 参考 2
- 参考 3
- 参考 4
- 国家食品药品监督管理局关于修订西酞普兰及相关制剂说明书的通知 — 国家药品监督管理局
- 药物警戒快讯 2008年第2期（总第51期） — 国家药品监督管理局
- 一种草酸艾司西酞普兰制备方法 — 读秀