氢原子百科 
氯苯吡胺（英文名称：chlorphenamine）又称氯苯那敏、扑尔敏，化学式为C16H19ClN₂。[1][2]常用形式为其马来酸盐，形状为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶，水溶液的pH为4~5。[2]氯苯吡胺为烃烷基胺类抗组胺药，特点是抗组胺作用较强，用量小，具有中等程度的镇静作用和抗胆碱作用，适用于各种过敏性疾病。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。[1][3][4]
氯苯那敏的不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛，少见有皮肤癌斑及出血倾向、胸闷、心悸。少数患者出现药疹。个别患者有烦躁、失眠等中枢兴奋症状，甚至可能诱发癫痫。[3]
相关历史
人类对组胺的研究已经历了100多年，而H1抗组胺药物应用于临床也有70多年历史。在世界范围内使用的抗组胺药超过40种，是治疗变应性疾病药物中所占比例最大的一类。根据药理特性和副作用，抗组胺药可分为第1代和第2代。第1代抗组胺药容易通过血脑屏障，并占据位于中枢神经系统组胺能神经元突触后膜上的H1受体，产生镇静作用，如苯海拉明、氯苯吡胺、异丙嗪等：相比之下，第2代抗组胺药不容易通过血脑屏障，无明显镇静作用，如氯雷他定、西替利嗪、特非那定等。[5]
氯苯吡胺由司帕伯（Sperber）于1947年合成，美国先灵（Schering）公司生产，1949年首次上市。中国于1959年开始生产。[6]
结构
理化性质
药物
氯苯吡胺在第二代抗组胺药问世之前是临床上使用最为广泛的抗组胺药。由于此药的中枢抑制作用较弱，故较多用于儿童变态反应病，对于儿童的上呼吸道感染，胃肠道变态反应症状亦常有效。本药对于成人变态反应病及需白天参加日常工作的患者仍很适用。[4][3]
对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效，可用于鼻窦炎。[4][3]
对皮肤黏膜的过敏、尊麻疹、枯草热均有效，并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿；也可用于控制药疹和接触性皮炎，但同时必需停用致敏药物。[4][3]
与复方阿司匹林或其他解热镇痛药配合，用于治疗感冒。[4][3]
氯苯吡胺可以用于变态反应性疾病，如各型荨麻疹、过敏性鼻炎、药物疹、接触性皮炎、湿疹及瘙痒性皮肤病，并可与APC配伍用于感冒。[7][3]
药物相互作用
与中枢神经系统抑制药并用，可加强本品的中枢抑制作用。[3]
可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、盼噻嗪类以及拟交感神经药的药效。[3]
与奎尼丁合用，可增强本品抗胆碱作用。[3]
本品能增加氯喹的吸收和药效，从而提高寄生虫病的治愈率。[3]
本品可抑制代谢苯妥英的肝微粒体酶，合用时可引起苯妥英蓄积中毒，应注意监测苯妥英的浓度。[3]
本品不宜与哌替啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱作混合注射。[3]
本品与普萘洛尔有拮抗作用。[3]
药效学
药动学
可口服或注射给药。口服迅速吸收完全，生物利用度低仅为25%~50%，血浆蛋白结合率为72%。口服后15~60min起效，肌肉注射后5~10min起效，清除相半衰期为12~15小时，作用可维持4~6小时。本品主要经肝代谢，其代谢物经尿液、大便、汗液排泄。授乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。[3]
制备方法
毒性
不良反应
禁忌证
注意事项
参考资料 8
- chlorphenamine — Pubchem
- 参考 2
- 参考 3
- 参考 4
- 参考 5
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8