氢原子百科 
氯雷他定（Loratadine[9]）属于抗组胺药，可选择性拮抗外周H1受体，起效快，作用强[4]。该药主要作用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、特异性皮炎、变应性鼻炎和过敏性哮喘及其他过敏性皮肤病，有效缓解瘙痒、喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒及烧灼感等症状[4][10]。
氯雷他定剂型较为多样，主要有胶囊、糖浆、片剂、颗粒[4]。常见的不良反应包括头晕、乏力、口干和、口渴、嗜睡、疲乏等，少数人会出现罕见的视觉模糊、血压变化、心悸、肝功能改变、全身过敏等反应。对氯雷他定及辅料过敏者禁用。[4]氯雷他定为非处方药[8]，已纳入医保[4]。
氯雷他定于1988年由先灵葆雅公司推出，直至2004年专利期满。之后氯雷他定于1993年以商品名“克敏能”在中国上市。[11]
适应证
用法与用量
用法：口服[10]用量
成人及 12 岁以上儿童：每日一次，每次10mg，空腹温水服用。日夜均有发作的患者，每日早上、夜晚各服一次，每次5mg。[10]
2~12 岁儿童：体重大于30kg者，每日一次，每次10mg；体重小于30kg者，每日一次，每次5mg，一日1次。[10]
制剂与规格
药品名称[4]剂型[4][7]规格[4]医保类型[7]氯雷他定片片剂10mg甲、乙氯雷他定胶囊胶囊剂10mg甲、乙氯雷他定糖浆口服常释剂型1ml:1mg;10ml:10mg;50ml:50mg;60ml:60mg;乙氯雷他定颗粒颗粒5mg;10mg-
药理机制
药代动力学
空腹口服后见效快，通常1-3小时便显现作用，8-12小时达到最大效果，可持续作用保持24小时以上，食物会使血药浓度达到峰值的时间延长1小时左右，分别使氯雷他定及其代谢物的曲线下面积AUC（吸收量）增加40%和15%，但血药的峰值浓度不受食物的影响。[4]
在成年人中，氯雷他定的消除半衰期为8.4小时，其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期为28小时。此外，氯雷他定及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白结合率分别为98%和73~77%。该药品及其代谢产物可在乳汁中检测出，但不通过血脑屏障。[4]
不良反应
治疗剂量未见明显的镇静作用。[4]常见：乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。[12]罕见：脱发、过激反应、肝功能异常、心动过速、心悸及全身性过敏反应等。[4][12]其他：视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、运动功能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑等。[4][12]
药物过量
药物相互作用
抑制肝药物代谢酶活性的药物能使本品的代谢减慢。一天同时服用酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的血浆浓度升高，但心电图没变化。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。[4]
特殊人群用药
哺乳期妇女：氯雷他定可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，使用药物时应暂停哺乳。[13]老年人：老年患者用药量应与成年人相同。[4]儿童：对于2岁以下儿童的安全性及疗效还未明确。[4]
禁忌
对本品及辅料过敏者禁用。[4]
注意事项
肝功能受损的患者用药时应减低剂量。[4]氯雷他定在FDA（美国食品药品监督管理局）妊娠期药物安全性分级中为口服给药B级（指在动物实验中该药无致畸性，或者动物实验时对胎儿有不良影响但在孕妇中未被证实，可慎用于孕妇）。[4]
历史
先灵葆雅公司（schering plough）于1988年率先推出氯雷他定，产品定位为长效、速效和不良反应小。之后于1993年，氯雷他定以商品名“克敏能”在中国上市。次年，先灵葆雅的子公司爱尔兰·艾汪达尔化学公司的氯雷他定在中国获得行政保护，商品名“开瑞坦”。[11][14]
使用情况
1988年，氯雷他定首先在比利时批准上市，之后陆续在欧洲多个国家销售，并于1993年4月获得FDA批准上市。1993年6月，氯雷他定片以进口药品在中国获批上市[14]。2001年，地氯雷他定获得欧盟批准上市，商品名为Aerius 和Neoclarityn，是用于治疗过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹的新药。[11]
随着该药的广泛使用，2002年9月在日本批准上市。同年11月，FDA批准该药作为非处方药销售。[11]2005年，由于该药抗过敏效果的不错，并且安全性可靠，中国国家食品药品监督管理局正式批准“开瑞坦”在中国成为非处方药。2007年10月，氯雷他定片在日本获批可用于7岁以上儿童。[14]2021年，在中国第四批国家药品集采品种目录中，包含治疗过敏症状的氯雷他定[15]。
化学信息
分子式：C22H23ClN2O2[16]
化学名：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯[16]
IUPAC Name：ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate[9]
分子量：382.9[9]
性状：白色或类白色片结晶性粉末[16]
熔点：133~137℃[16]
吸收系数：照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，氯雷他定的最大吸收波长为247nm，最小吸收波长为230nm。[16]
专利
1988年先灵葆雅公司率先推出氯雷他定，以长效、速效和不良反应小为产品定位，2004年，专利期满。[11]1993年，氯雷他定以商品名克敏能在中国上市。[11]
参考资料 16
- 关于对印度法速达制药公司氯雷他定原料药暂停进口通关备案的公告（2019年第22号） — 国家药品监督管理局
- 氯雷他定片 — 天方药业有限公司
- 氯雷他定片 — 开瑞坦
- 参考 5
- 参考 6
- 氯雷他定 — 国家医保服务平台
- 国家药监局关于地氯雷他定分散片等4种处方药转换为非处方药的公告（2023年第60号） — 国家药品监督管理局
- Loratadine — pubchem
- 参考 12
- 参考 13
- 氯雷他定片产品描述 — bsform
- 第四批国家组织药品集中带量采购中选品规一览表 — 苏州市医保局