氢原子百科 
奥硝唑（Ornidazole），[1]为第三代硝基咪唑类衍生物，[4]属抗厌氧菌、阿米巴虫、滴虫、贾第虫感染药，[1]其抗菌作用可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境还原成氨基或通过自由基的形成，[3]从而抑制病原体DNA的合成，[5]导致微生物死亡，适用于治疗由厌氧菌（如脆弱拟杆菌）感染引起的多种疾病，男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第鞭毛虫感染引起的疾病（如阴道滴虫病等），肠、肝阿米巴虫病，肠、肝变形虫感染引起的疾病，用于预防和治疗各科手术后厌氧菌感染。[3]
奥硝唑不良反应较多，包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等消化系统症状，头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、疼痛和精神错乱等神经系统症状，皮疹、瘙痒等过敏反应，刺感、疼痛等局部反应以及白细胞减少等。[3]奥硝唑禁用于对奥硝唑或硝基咪唑类药物过敏者、脑和脊髓发生病变的患者，癫痫及各种器官硬化症患者、造血功能低下或慢性酒精中毒患者，[3]妊娠期妇女、哺乳期妇女慎用，[4]儿童慎用，3岁以下儿童禁用。[3]
奥硝唑为白色至微黄色结晶性粉末，需遮光，密封保存，[1]其剂型较多，其中注射剂、注射液、胶囊剂、片剂、分散片为医保乙类，奥硝唑阴道泡腾片与奥硝唑阴道栓未列入医保。[2]
适应症
奥硝唑适用于治疗由厌氧菌（脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌，卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、牙龈类杆菌等）感染引起的多种疾病。[3]适用于男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第鞭毛虫感染引起的疾病（如阴道滴虫病等）。[3]适用于肠、肝阿米巴虫病（包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿），肠、肝变形虫感染引起的疾病。[3]用于预防和治疗各科手术后厌氧菌感染。[3]
口服
阴道用药
给药说明
月经期间不宜阴道给药。[4]
治疗阴道疾病期间应避免性生活。[4]
储存不当可引起阴道栓软化或融化，可放入冰箱或冷水中使其冷却成型后使用，不影响疗效。[4]
制剂与规格
奥硝唑常用制剂包括奥硝唑阴道泡腾片、奥硝唑阴道栓、注射用奥硝唑、奥硝唑注射液、奥硝唑胶囊、奥硝唑片、奥硝唑分散片、奥硝唑氯化钠注射液、奥硝唑葡萄糖注射液等，具体如下：
| 药品名称 | 注册剂型 | 规格 | 医保类型 |
|---|---|---|---|
| 奥硝唑阴道泡腾片 | 片剂 | 0.5g | — |
| 奥硝唑阴道栓 | 栓剂 | 0.5g | — |
| 注射用奥硝唑 | 注射剂 | 0.25g | 乙 |
| 奥硝唑注射液 | 注射剂 | 3ml：0.5g 5ml：0.5g 6ml：1.0g 10ml：0.5g | 乙 |
| 奥硝唑胶囊 | 胶囊剂 | 0.1g、0.125g、0.25g | 乙 |
| 奥硝唑片 | 片剂 | 0.1g、0.25g、0.5g | 乙 |
| 奥硝唑分散片 | 片剂 | 0.25g | 乙 |
| 奥硝唑氯化钠注射液 | 注射剂 | 100ml：奥硝唑0.25g 100ml：奥硝唑0.25g与氯化钠0.9g 100ml：奥硝唑0.25g与氯化钠0.825g 100ml：奥硝唑0.5g 100ml：奥硝唑0.5g与氯化钠0.825g 100ml：奥硝唑0.5g与氯化钠0.9g 250ml：奥硝唑0.5g与氯化钠2.25g | 乙 |
| 奥硝唑葡萄糖注射液 | 注射剂 | 100毫升：奥硝唑0.5g | 乙 |
| 参考资料：[2] | |||
药理机制
药代动力学
口服奥硝唑可迅速被吸收。单次给予1.5g后2h可达血药峰值30ug/ml，24h降至9μg/ml，48h后降至2.5pg/ml。每12h重复给予500mg后，稳态峰值和谷值分别为14mg/ml和6ug/ml。奥硝唑还可从阴道吸收，植入500mg的阴道栓后12h，血药峰值可达5ug/ml。t1/2为12～14h。蛋白结合率不到15%。广泛分布体内各种组织和体液（包括脑脊液）中。奥硝唑在肝内代谢，主要以结合物和代谢物形式随尿排出，随粪便排出仅占较小部分。[3]
不良反应
消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等。[3]神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、疼痛和精神错乱等。[3]过敏反应：如皮疹、瘙痒等。[3]局部反应：包括刺感、疼痛等。[3]其他：白细胞减少等。[3]
药物过量
奥硝唑等硝基咪唑类药物高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，其中，周围神经病变主要表现为肢体麻木和感觉异常。[6]
药物相互作用
奥硝唑对乙醛脱氢酶无抑制作用。[3]奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其t1/2延长，增强抗凝药的药效，当与华法林合用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。[3]巴比妥类、雷尼替丁和西咪替丁等药物可加速奥硝唑的消除而降效并可影响凝血，因此应禁止合用。[3]同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强奥硝唑代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄则减慢。[3]奥硝唑可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。[3]奥硝唑溶液显酸性，与其他药物合用时注意奥硝唑低pH值对其他药物的影响。[3]
奥硝唑与半合成抗生素类及头孢类药合用时应单独给药，两者不能使用同意稀释液稀释，应分别溶解稀释，分别滴注。[3]
特殊人群用药
妊娠期妇女：妊娠期妇女(特别是妊娠早期)慎用，[4]妊娠期安全等级为B。[3]哺乳期妇女：尚未明确奥硝唑是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。如确需使用，应暂停哺乳。[3]儿童：慎用，建议3岁以下儿童禁用。[3]肝功能不全患者：使用奥硝唑可使t1/2延长，有必要调整用量。[3]肾功能不全患者：接受奥硝唑并不影响其体内消除，但对正在接受透析的患者在透析前应补充1次用量的一半。[3]
禁忌
历史
1964年，[7]奥硝唑最早由美国的Hoffer.M等研制成功，[8]是一种继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物，[9]于1969年5月25日获美国专利，并转让给Hoffmann-LaRocheandCo（瑞士）公司。[8]朱先声通过双盲双模拟法评价奥硝唑片剂治疗牙周及冠周化脓性感染的临床效果，认为奥硝唑片剂治疗口腔感染安全有效。[9]
使用情况
20世纪70年代奥硝唑由瑞士罗氏公司推出，[9]Roche 公司后授权给法国 Laboratoires SERB 和瑞士OrPha Swiss GmbH 公司生产销售，商品名为Tiberal，规格为500 mg。[10]1977年奥硝唑由罗氏公司首次在德国上市，[8]1980年7月，奥硝唑注射液在瑞士上市，1983年9月，奥硝唑注射液在法国上市。[11]2002年开始，中国相继批准了奥硝唑原料及各种制剂的生产，此外，中国药典（2015）收载了奥硝唑片、奥硝唑阴道泡腾片、奥硝唑阴道栓、奥硝唑注射液、奥硝唑胶囊5种剂型。[8]
化学信息
专利
1969年5月25日，奥硝唑获得专利，专利持有商为Hoffmann-La Roche and Co( 瑞士) 公司。[8]
参考资料 11
- 参考 1
- 奥硝唑 — 国家医疗保障
- 参考 3
- 参考 4
- 参考 5
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 参考 9
- 参考 10
- 双鹭药业奥硝唑注射液首家“过评” 原研药未在国内上市 — 腾讯网