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多塞平（英文名：Doxepin）即盐酸多塞平，为三环类抗抑郁药，作用和机制类似阿米替林，片剂在临床上用来治疗抑郁症及焦虑性神经症[2]，乳膏剂用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，亚急性、慢性湿疹、过敏性皮肤病及异位性皮炎引起的瘙痒。[6]
该药会产生一系列不良反应，常见不良反应有视物模糊、便秘、腹泻、头晕、嗜睡、呕吐、口干、疲劳、消化不良、失眠、食欲下降、口腔异味、烦躁、多汗、乏力、体重增加等，美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。[2]
盐酸多塞平主要剂型有片剂和乳膏剂，给药方式为口服给药和外用给药，盐酸多塞平乳膏为医保乙类，盐酸多塞平片为医保甲类，盐酸多塞平注射液为非医保类药物。[3]
适应证
片剂：用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。[2]
乳膏剂：用于过敏性瘙痒性皮肤疾患。[2]
用法用量
片剂：口服成人开始一次25mg，一日2~3次，以后逐渐增加剂量至一日150~300mg。[2]
乳膏剂：外用，适量涂于患处，一日2次。[2]
制剂与规格
盐酸多塞平乳膏：10g：500mg。[2]盐酸多塞平片：25mg。[2]盐酸多塞平乳膏：5%。[2]
药理机制
多塞平为三环类抗抑郁药，作用和机制类似阿米替林，主要通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢5-HT能神经及去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。可使抑郁患者情绪明显改善，有效率约为70%，有显著的抗抑郁、抗焦虑和镇静作用。此外还有肌松及中等抗胆碱作用，同时可拮抗组胺H受体和M胆碱受体。其抗焦虑作用一般在几日内出现，抗抑郁作用一般在2周后产生。[2]该药有一定的抗组胺H1、H2受体的作用[7]，其霜剂可作为湿疹等过敏性皮肤病的对症治疗。[2]
片剂
口服吸收迅速，有首关代谢，达峰时间为2~4小时。血浆蛋白结合率约76%，体内分布广，可透过血-脑屏障和胎盘屏障，可进入乳汁。在肝内代谢，主要产物为具有活性的去甲多虑平，其他还有羟化和N-氧化衍生物。主要以代谢产物由尿排出。t1/2（半衰期）为8~25小时。[2]
乳膏剂
乳膏极易经皮吸收，当涂布面积较大时可产生全身性作用。[2]
不良反应
口服：不良反应视物模糊、便秘、腹泻、头晕、嗜睡、呕吐、口干、疲劳、消化不良、失眠、食欲下降、口腔异味、烦躁、多汗、乏力、体重增加等。少见不良反应兴奋、焦虑、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、痉挛、脱发、心悸、手足麻木、癫痫发作、紫癜、咽痛、震颤、巩膜或皮肤黄染、光敏感等。[2]涂抹：乳膏经皮极易吸收，当涂布面积较大时特别有破损时可产生全身性作用，因而亦可引起全身性不良反应。常见的不良反应有：口干、困倦或轻度兴奋、失眠、排尿困难、便秘、视物模糊、光敏性增加等。[2]
注意事项
用药前后及用药期间应监测血细胞计数、血压、心功能和肝功能等。[2]剂量个体化。[2]宜在饭后服用，以减少胃部刺激作用。[2]
开始服药时常先出现镇静作用，一般在用药2~3周才产生抗抑郁作用。[2]维持治疗时，可每晚一次顿服，但老年、儿童及心血管疾病患者宜分次服用。[2]
突然停药可产生头痛、恶心与不适，宜在1~2个月内逐渐减量。[2]服用单胺氧化酶抑制药的患者停药2周后，才能使用该药。[2]
特殊人群用药
老年人对该药的代谢及排泄降低，需减量。[2]儿童对多塞平较敏感，需减量。[2]该药可由乳汁分泌，故哺乳妇女慎用。[2]心血管疾患、肝功能不全者及12岁以下儿童和老年人不宜用该药治疗过敏性疾病。[2]
禁忌证
药物相互作用
CYP抑制药可抑制该药的代谢，使血药浓度增加，引起不良反应。CYP诱导药可增强该药的代谢，使血药浓度降低，可影响药物疗效。[2]与抗组胺药或抗胆碱药合用，抗胆碱作用增强。[2]与甲状腺制剂合用，可导致心律失常。[2]该药可降低抗凝药（例如双香豆素、华法林）的代谢，增加出血的危险。[2]该药可抑制苯妥英钠的代谢，使后者的血药浓度升高，从而增加苯妥英钠的不良反应（共济失调、反射亢进、眼球震颤等）。[2]与胍乙啶或可乐定合用，使抗高血压作用降低。[2]与雌激素或含雌激素的避孕药合用，可降低该药的抗抑郁作用，并增加不良反应。[2]与单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压危象降低其疗效。[2]与5-HT受体激动药合用，可产生5-HT综合征。[2]与可延长Q-T间期的药物合用时，可增加Q-T间期延长，增加室性心律失常的风险。[2]与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，可增加中枢抑制作用。[2]
风险提示
美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C，即对动物及人类均无充分研究，或动物研究对胎畜有危害性，但没有对人类相关研究报道，该类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害后方可使用。[2]
历史
1898年，最早合成三环类抗抑郁药，由两个苯环和一个咪嗪中央环构成，具有抗抑郁活性的化合物。[8]1957年，Kuhn（卡诺）发现最初用于精神分裂症治疗的丙咪嗪具有治疗抑郁症的作用以来，已有60多个类似的化合物被认为具有抗抑郁活性，临床常用的有丙咪嗪、阿米替林、多塞平等。[8]
使用情况
三环类抗抑郁药最早在1898年合成，由两个苯环和一个咪嗪中央环构成，具有抗抑郁活性的化合物。自从1957年Kuhn发现最初用于精神分裂症治疗的丙咪嗪具有治疗抑郁症的作用以来，已有60多个类似的化合物被认为具有抗抑郁活性。临床常用的有丙咪嗪、去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多塞平等。若在三环的基础上修饰成四个环状分子，则称为四环类抗抑郁药(如阿莫沙平等)，属三环类的衍生物，故也归入三环类抗抑郁药。一般和三环类抗抑郁药都可以简称为TCAs[8]。在兽医临床主要用于治疗精神性皮肤病及辅助治疗焦虑病。作为抗组胺药治疗过敏性皮肤病，其功效仍不明确。[9]
化学信息
多塞平（Doxepin），为苯二氮三环类抗抑郁药，化学名：(E)-3-(Dibenz[b，e] oxepin-11-ylidene)propyldimethylamine，分子式为C19H21NO，分子量为279.37，该药为一种白色或近白的结晶性粉末，易溶于水、乙醇和二氯甲烷[1]。熔点185~191℃[10]。
参考资料 10
- 参考 1
- 参考 2
- 多塞平 — 国家医保服务平台
- 多塞平 — 中国医药信息查询平台
- 非处方药化学药品目录 — 国家药品监督管理局
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 参考 9
- 参考 10