氢原子百科 
艾司洛尔（英文名：Hydrochloride）是一种短效选择性β1肾上腺素能受体拮抗药，与β肾上腺素能受体激动药特异性地竞争所获得的受体部位，临床上常用其盐酸盐，盐酸艾司洛尔，治疗室上性心律失常，围手术期高血压和心动过速的控制。[3]
该药最常见的不良反应为低血压，除此之外，在注射部位可能出现不适症状如炎症、硬结以及静脉炎，药液外渗可致组织坏死。[3]
艾司洛尔常用剂型为注射液，为盐酸艾司洛尔注射液、注射用盐酸艾司洛尔，均为医保乙类。[3]
适应证
治疗室上性心律失常，围手术期高血压和心动过速的控制。[3]
用法用量
室上性心律失常：静脉注射一分钟0.5mg/kg，1分钟静脉注射完毕后继以每分钟0.05mg/kg静脉注射维持4分钟。取得理想疗效即可维持。[3]若疗效不好，再给同样负荷量后以每分钟0.1mg/kg维持。可根据病情以每分钟50ug/kg的增幅调整剂量。极量不应超过每分钟0.3mg/kg。[3]术中控制高血压：以80mg负荷量30秒内静脉注射完毕，继以每分钟0.15mg/kg维持，可较快达到目的。缓慢控制法同室上性心律失常。[3]
制剂与规格
盐酸艾司洛尔注射液：（1）1ml：0.1g；（2）2ml：0.2g；（3）10ml：0.1g。[2]注射用盐酸艾司洛尔:（1）0.1g。[2]盐酸艾司洛尔氯化钠注射液：100ml：盐酸艾司洛尔2g，氯化钠0.41g；50ml：盐酸艾司洛尔1g，氯化钠0.205g。[2]
药理机制
盐酸艾司洛尔选择性拮抗β1受体，其内在拟交感活性较弱。作用仅为普萘洛尔的1/30，作用迅速而短暂。其大剂量时对气管和血管平滑肌的β₂受体也有拮抗作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β1肾上腺素受体拮抗程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β受体拮抗作用即基本消失。[4]
药代动力学
吸收：该药注射后很快被红细胞酯酶水解。[3]
分布：以每分钟50~300ug/kg的剂量注射，30分钟内达到稳态血药浓度。给予适当的负荷剂量后，稳态浓度可于5分钟内达到。[3]
代谢：血药浓度以双向形式下降。注射后分布半衰期仅2分钟，消除半衰期约为9分钟，属超短效β受体拮抗药。55%与血浆蛋白结合。[3]
排泄：主要以去酯后的代谢产物从尿中排泄。[3]
不良反应
静脉输注最常见的不良反应是低血压，常于减量或停药后30分钟内消除。注射部位可有不适，炎症、硬结以及静脉炎，药液外渗可致组织坏死。[3]局部不良反应见于药物浓度在20mg/ml以上时，因此建议浓度不超过10mg/ml并避免使用小静脉。[3]神经系统：眩晕、嗜睡、惊厥、头痛、乏力。[3] 呼吸系统：支气管痉挛、呼吸困难。[3] 消化系统：恶心、呕吐。[3] 心血管系统：心动过缓、传导阻滞、心脏停搏等，停药后恢复。[3]
注意事项
酸性代谢产物从肾脏排泄，肾功能障碍者半衰期可延长10倍。[3]高浓度给药可造成注射部位反应，故应避免用10mg/ml以上的浓度给药，尽量用大静脉。[3]突然停止本药，不会产生与其他β受体拮抗药类似的撤药反应。[3]
特殊人群用药
该药可透过胎盘进入婴儿体内，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，所以不宜作为妊娠期妇女第一线治疗药物。[3]可少量从乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。[3]老年人对该药的代谢和排泄能力低，应适当调整剂量。[3]美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C；如在妊娠中、晚期用药D。[3]
禁忌证
药物相互作用
对同时接受耗竭儿茶酚胺药物的患者，必须密切观察，注意有无低血压、心动过缓眩晕、晕厥和直立性低血压。与可乐定同用而须停药时，须先停用该药，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。[3]与钙通道阻滞药同用，特别是静脉给予维拉帕米，要十分警惕对心肌和房室传导的抑制，尤其对严重心肌病、心衰或新近心肌梗死者。[3]曾有报告非甾体类抗炎药可以减弱该药的降压作用。[3]与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。[3]氢氧化铝凝胶能显著减少该药从小肠吸收。[3]乙醇减缓该药的吸收率。[3]与氯丙嗪同用，可使两者的血药浓度均增高。[3]安替比林和利多卡因与该药同用使该药清除减慢。[3]该药与甲状腺素合用可使T3（三碘甲状腺原氨酸）水平低于预期值。[3]西咪替丁能减少该药经肝代谢，延迟其消除并提高其血浓度。[3]茶碱与该药合用，使该药清除减少。[3]由于盐酸艾司洛尔与碳酸氢钠不相容，两者不宜混合。有报道称盐酸艾司洛尔与华法林钠溶液混合后立刻出现浑浊现象。[1]
历史
1982年，美国 Critical Care 公司创制。[5]1987年首先在美国上市，是一种超短效的心脏选择性β1-受体阻滞剂。[5]
