枸橼酸莫沙必利

枸橼yuán酸莫沙必利（Mosapride Citrate）为一种选择性5-羟色胺4（5-HT₄）受体激动药，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、暖气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状，也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。该药物不良反应主要为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、三酰甘油升高及AST（谷草转氨酶）、ALT（谷丙转氨酶）、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰xiān转移酶升高；另可见心电图异常改变，或出现心悸反应。此外，本品有以下禁忌：对本品过敏者禁用；胃肠道出血、肠梗阻或穿孔者禁用。^[2]

枸橼酸莫沙必利的主要剂型是片剂、胶囊剂、颗粒剂及口服溶液。枸橼酸莫沙必利片剂和胶囊剂已纳入中国国家医保，为医保甲类药品；颗粒剂和口服溶液未纳入医保。^[3]

枸橼酸莫沙必利于1998年10月首次在日本上市；^[5]于2000年10月24日获得批准在中国上市；^[6]在《国家基本药物（2018年版）》中收录。^[7]

枸橼酸莫沙必利用于功能性消化不良伴有胃灼热、暖气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状，也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。^[2]

口服，一次5mg，一日3次，饭前服用。^[2]

枸橼酸莫沙必利为选择性5-羟色胺4（5-HT₄）受体激动药，通过兴奋胃肠道胆碱能中间的神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）动力，改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，而不影响胃酸的分泌。枸橼酸莫沙必利与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体拮抗所引起的、锥体外系的不良反应。^[2]

枸橼酸莫沙必利主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎无分布。健康成人空腹一次口服枸橼酸莫沙必利5mg，吸收迅速，血药峰值为30.7ng/ml，达峰时间为0.8h，t1/2为2h，血浆蛋白结合率为99.0%。枸橼酸莫沙必利在肝脏中由CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟fú苯基莫沙必利，枸橼酸莫沙必利主要随尿液和粪便排泄。^[2]

主要为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。^[2]

偶见：嗜酸性粒细胞增多、三酰甘油升高及AST（谷草转氨酶）、ALT（谷丙转氨酶）、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶升高。^[2]

与抗胆碱药（如硫酸阿托品、溴化东莨菪碱等）合用，可能会减弱枸橼酸莫沙必利的作用。^[2]

与可延长Q-T间期的药物（如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛尔、三环类抗抑郁药等）合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。^[2]

枸橼酸莫沙必利与可引起低钾血症的药物合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。^[2]

对枸橼酸莫沙必利过敏者禁用。^[2]

胃肠道出血、穿孔者，肠梗阻患者禁用。^[2]

肝、肾功能不全患者，有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者，电解质素乱者（尤其是低钾血症）禁用。^[2]

近期接受过肠部手术的患者禁用。^[2]

妊娠期妇女用药的安全性尚未确定，建议妊娠期妇女避免使用。^[2]尚未明确枸橼酸莫沙必利是否可经乳汁分泌，建议哺乳期妇女使用时暂停哺乳。^[2]18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。^[2]

治疗过程中应常规作血生化检查，有心血管病史者或合用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。^[2]

服用枸橼酸莫沙必利一段时间（通常为2周）后，如功能性消化道症状无改善，应停药。^[2]

枸橼酸莫沙必利发明名称为：Substituted benzamide derivatives, for enhancing gastrointestinal motility（取代苯甲酰胺衍生物，用于增强胃肠动力）。发明人有Tatsuya Kon； Shiro Kato； Toshiya Morie； Kazunori Ohno； Katsuhiko Hino； Tadahiko Karasawa；Naoyuki Yoshida。^[8]

2022年中华医学会消化病学分会（CSGE）发布的《中国慢性胃炎诊治指南》，推荐慢性胃炎如有以进食相关的腹胀、纳差等症状，可使用胃肠促动药莫沙必利药物治疗。^[9]

枸橼酸莫沙必利原研药商品名为GASMOTIN，于1998年10月在日本批准上市。^[5]枸橼酸莫沙必利中文商品名为加斯清，于2000年10月24日获得批准在中国上市。^[6]

Dainippon Pharmaceutical Co于1987年04月24日申请专利，申请号US19870042474A，专利于1989年09月26日公开（公告），公开（公告）号为US4870074A。^[8]

2010年10月17日，大日本住友制药株式会社提出国际专利申请，申请号为CN201080063719，原始标题为《压制包衣的口腔崩解片剂》，2014年7月23日授予了发明专利权。这也是原研药枸橼酸莫沙必利在中国最早的专利申请。^[11]

反流性食管炎患者采用枸橼酸莫沙必利治疗，不仅能有效增强患者胃动力，还能快速改善其临床症状。在常规治疗方案的基础上联合枸橼酸莫沙必利治疗反流性食管炎，不仅能够有效改善抗反流屏障，增强患者食管的清除率，加快胃的排空，还能够有效减少胃酸等反流物对食管黏膜的刺激，这对于减轻患者的临床症状，促进病变愈合有着非常重要的意义。^[12]