丙卡特罗(Procaterol)商品名为美喘清、美普清等,[2]是一种β2肾上腺素受体激动药,[1]适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病。[4]
丙卡特罗的剂型主要有粉雾剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液体制剂等。[3]常见不良反应为偶有口干、鼻塞、倦怠、恶心、胃部不适、肌颤、头痛、眩晕或耳鸣。亦可发生皮疹、心律失常、心悸、面部潮红等;罕见休克、过敏样症状。对丙卡特罗及肾上腺素受体激动药过敏者禁用,儿童、孕妇、哺乳期妇女和老人应谨慎使用。[4]
丙卡特罗大部分制剂已纳入医保,盐酸丙卡特罗粉雾剂、盐酸丙卡特罗口服溶液、盐酸丙卡特罗片、盐酸丙卡特罗胶囊、盐酸丙卡特罗颗粒等均为乙类医保。[3]连续过量使用丙卡特罗时,可能导致心律失常甚至心跳骤停,必要时须通过洗胃等方法清除药物,根据症状紧急处理或进行一般维持治疗。[7]
适应证
用法与用量
成人:睡前口服,一次50μg,一日1次;或清晨及睡前各服用1次,一次50μg。[4]
儿童:口服,6岁以上,一次25μg,每12小时一次;不满6岁的儿童,一次1.25μg/kg,每12小时一次。[4]
制剂与规格
| 药品名称 | 剂型 | 规格 | 医保类型 |
|---|---|---|---|
| 盐酸丙卡特罗粉雾剂 | 粉雾剂 | 10μg/吸;200吸/支 | 乙类 |
| 盐酸丙卡特罗吸入溶液 | 吸入用溶液剂 | 0.5ml:50μg | 乙类 |
| 盐酸丙卡特罗片 | 片剂 | 25μg | 乙类 |
| 盐酸丙卡特罗胶囊 | 胶囊剂 | 25μg | 乙类 |
| 盐酸丙卡特罗颗粒 | 颗粒剂 | 1g:50μg | 乙类 |
| 盐酸丙卡特罗口服溶液 | 口服溶液剂 | 30ml:0.15mg;60ml:0.3mg | 乙类 |
| 参考资料:[3] | |||
药理机制
①扩张支气管:激动β2受体,松弛支气管平滑肌;[4]
②动物实验表明对抗原激发后的即时型及迟发型气道阻力增高都有抑制作用;[4]
③动物实验中观察到有促进支气管黏膜纤毛运动作用;[4]
④对运动性哮喘有抑制作用。[4]
药代动力学
口服5分钟内开始起作用,1.5小时左右作用最强,持续6~8小时。丙卡特罗衰减模式呈二相性,第一相t1/2为3.0小时,第二相t1/2为8.4小时。10.3%由尿排泄。[4]
禁忌证
对丙卡特罗及肾上腺素受体激动药过敏者禁用。[4]
不良反应
(1)一般不良反应:
偶有口干、鼻塞、倦怠、恶心、胃部不适、肌颤、头痛、眩晕或耳鸣。亦可发生皮疹、心律失常、心悸、面部潮红等。[4]
偶有谷草转氨酶AST(GOT)、谷丙转氨酶ALT(GPT)、乳酸脱氢酶(LDH)上升等肝功能障碍。[4]
(2)严重不良反应:
①休克、过敏样症状:罕见休克、过敏样症状,故应注意观察,发现异常时减量或中止给药,采取适当措施。[4]
②曾有报道出现严重的血清钾值低下,血清钾值的降低作用会由于并用黄嘌呤衍生物、类固醇制剂及利尿剂而增强,因此重症哮喘患者需特别注意。另外,低氧血症有时会增强血清钾值的低下对心律的作用,这时最好能监控血清钾值。[4]
药物相互作用
(1)丙卡特罗与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用时会引起心律失常、心率增加,甚至有时会引起心脏骤停,故应避免与上述药物并用。[4]
(2)并用黄嘌呤衍生物类药(如茶碱、氨茶碱以及二羟丙茶碱等)时,可增加舒张支气管平滑肌作用,但不良反应也增加。[4]
(3)并用糖皮质激素类(如倍他米松、泼尼松龙、氢化可的松等)以及并用利尿剂(如呋塞米)等药物时,可能会使血清钾水平降低,导致心律失常。[4]
(4)避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。[4]
特殊人群用药
1.妊娠期服用丙卡特罗的安全性尚未确立,所以对孕妇或有可能妊娠的妇女应权衡利弊方可服用。[4]
2.哺乳期妇女若服用丙卡特罗,须中断哺乳。[4]
3.早产儿、新生儿、乳儿和幼儿慎用,因安全性尚不清楚。[4]
4.老年人应慎用或遵医嘱。[4]
表现
处理意见
注意事项
1.有可能引起心律失常或心悸,服用时应予注意。[4]
2.丙卡特罗有抑制过敏引起的皮肤反应作用,故进行皮肤试验时,应提前12小时中止给药。[4]
风险提示
2009年10月29日,欧洲药品管理局(EMEA)发出警告,使用丙卡特罗等短效β受体激动剂治疗呼吸道疾病的严重心脏病患者如果出现心脏病恶化的症状应寻求医疗诊治,同时要求患有心脏病或存在心脏病风险的高危孕妇不得使用短效β受体激动剂抑制子宫收缩。此外,根据短效β受体激动剂的药理特性,药物警戒工作组(PhVWP)认为从生物学上来说所有短效β受体激动剂均有可能会增加心肌缺血的风险。[8]
历史
使用情况
丙卡特罗被列入支气管哮喘防治指南(2020年版)。[10]
化学信息
丙卡特罗为5-(1-羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。按无水物计算,含C16H22N2O3·HCI不得少于98.5%。[1]
性状:丙卡特罗为白色或类白色结晶性粉末;无臭。在水或甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶;在甲酸中溶解。[1]
熔点:丙卡特罗的熔点(通则0612)为193~198℃,熔融时同时分解。[1]
相关研究
2021年, 冯文等学者对HPLC测定盐酸丙卡特罗片中有关物质的含量进行了相关研究,采用Waters Symmetry ShieldTM C18(4.6 mm×150 mm,5μm),以1.0 mmol·L-1庚烷磺酸钠-甲醇-醋酸(81∶15∶4)为流动相;流速为1.0 mL·min–1;柱温为35℃;检测波长为254 nm。发现HPLC法专属性强、简便可靠,适用于盐酸丙卡特罗片有关物质检查,为其质量控制提供检测依据。[11]
2022年,陈秀峰等学者对盐酸丙卡特罗口服或硫酸特布他林雾化联合布地奈德雾化治疗儿童咳嗽变异性哮喘的有效性及经济性进行了相关研究,通过纳入2020年1月—2020年12月上海中医药大学附属龙华医院收治的120例咳嗽变异性哮喘患儿,按随机数字表法将其分为丙卡特罗组与特布他林组,每组各60例。丙卡特罗组予以布地奈德雾化联合盐酸丙卡特罗口服溶液口服治疗,特布他林组予以布地奈德联合硫酸特布他林雾化治疗。评估两组疗效和安全性。比较两组治疗前后1秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)、呼气峰值流速(PEF)、嗜酸性粒细胞(EOS)、免疫球蛋白E(IgE)水平。比较两组成本-效果。发现与丙卡特罗口服液相比,硫酸特布他林雾化吸入治疗儿童咳嗽变异性哮喘可能具有较好效果及安全性,但丙卡特罗口服液具有更高经济价值。[12]
参考资料 12
- 盐酸丙卡特罗 — 中华人民共和国药典:2020版
- 参考 2
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 参考 4
- 参考 5
- 非处方药化学药品目录 — 国家药品监督管理局
- 参考 7
- 药物警戒快讯 2009年第12期 (总第74期) — 国家药品监督管理局
- 参考 9
- 支气管哮喘防治指南(2020 年版) — 聊城市人民医院图书馆
- https://kns-cnki-net-443.webvpn.cauc.edu.cn/kcms2/article/abstract?v=WfYi3ZLogAZe0GbHM24GaGhrvYH0yPjcU3LUV_DvN5iFcR4ULrXfQkk0KDCTr-mXTX0rgFvaohmK5pkrH9De3H5MEz36U_J20mJQpsTKd5oTNDxBfyEvDRH1IX3TgtGngPd3o9xZ5aL__xJLQ61AGw==&uniplatform=NZKPT&language=CHS
- https://kns-cnki-net-443.webvpn.cauc.edu.cn/kcms2/article/abstract?v=WfYi3ZLogAZ9rz9eue1L98m0TCs9KfLOHaY3zp8vl3uwgHAjvS0aqqSUnls7ZGo2fCdxguEi5Wxfm9utgz8VNlyDdN-nv7EiFp-6bDXQUIJmFW3Lrbfshw9lgFgyESU7OH7yaDBHQWZ9bBzgB9Dm3A==&uniplatform=NZKPT&language=CHS