异丙肾上腺素

异丙肾上腺素（英文名：Isoprenaline Hydrochloride），是一种非选择性肾上腺素β受体激动药，临床上常用来治疗支气管哮喘^[2]，心脏骤停、房室传导阻滞、休克等疾病。^[3]

该药在使用时常出现口咽发干、心悸不安、头晕目眩、面部潮红、恶心、心率增快、震颤、多汗、乏力等不良反应。美国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药C。^[2]

异丙肾上腺素的常用剂型为气雾剂、注射液和片剂，给药方式为吸入给药、静脉注射和口服给药，盐酸异丙肾上腺素注射液为医保甲类，盐酸异丙肾上腺素气雾剂为非医保类药物。^[4]

支气管哮喘。^[2]心脏骤停。^[3]房室传导阻滞。^[3]休克。^[3]

气雾吸入：以0.25%气雾剂一次吸入1~2揿qìn，一日2~4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕屏气8秒，而后徐缓地呼气。^[2]喷雾吸入：极量，一次0.4mg，一日2.4mg。^[2]救治心脏骤停：常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。^[3]三度房室传导阻滞：舌下含药或静脉滴注给药。^[3]抗休克：以该药0.5~2mg加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注，开始15~30滴/分，以后根据血压和心率进行调整。如心率超过120次/分，应减量或停药；如出现心律失常，立即停药。^[3]用于心脏传导阻滞(心率低于40次/分)：4~6h舌下含服，一次10mg。必要时，可用0.2~0.4mg加入5%葡萄糖注射液100ml中滴注。^[1]

心脏复苏：0.5~1mg心内注射。^[1]支气管哮喘：发作一次10~15 mg，舌下含服。^[1]

气雾吸入：0.25%气雾剂吸入，一次1~2揿，一日2~3次。^[2]

盐酸异丙肾上腺素气雾剂：每瓶总量14g，内含盐酸异丙肾上腺素35mg；每揿含盐酸异丙肾上腺素0.175mg。^[2]

盐酸异丙肾上腺素注射液：2ml：1mg。^[2]硫酸异丙肾上腺素注射液：0.2ml/1ml；1mg/1ml。^[1]硫酸异丙肾上腺素片：10mg。^[1]硫酸异丙肾上腺素气雾剂：0.25%；0.5%。^[1]

主要激动β受体，对β1和β₂受体选择性很低。对α受体几乎无作用。^[3]

心脏：对心脏β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用，缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素相比，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。^[3]血管和血压：对血管有舒张作用，主要是激动β₂受体使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，此时冠脉流量增加；但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血流量不增加。^[3]支气管平滑肌：可激动β₂受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强，并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管黏膜的血管无收缩作用，故消除黏膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。^[3]其他：能增加肝糖原、肌糖原分解，增加组织耗氧量。其升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。^[3]

雾化吸入吸收完全，吸入2~5分钟即起效，作用可维持0.5~2小时，5%~15%以原形排出。口服作用极弱。舌下含服可经口腔黏膜吸收，但不规则。吸入给药，部分进入胃肠道，部分被吸收，作用可持续2h。静脉注射后的t1/2（半衰期）仅有1分钟或几分钟，24h内几乎可完全排出。进入体内后的该药被肝，肺和其他组织中的儿茶酚O-甲基转移酶代谢而失效，但该药对单胺氧化酶的代谢具有对抗作用。其失活的代谢物随尿排出。^[1]

可能发生心动过速、心律失常、心悸、低血压、震颤、头痛、出汗和面红。^[1]

曾有报道，可引起有心绞痛病史者发作心绞痛。^[1]哮喘患者长期使用该药，病死率反见升高。^[1]

对其他肾上腺素类药物过敏者对该药也有交叉过敏反应。^[2]患者用药后若出现心律失常或胸痛，应重视。^[2]高血压、甲状腺功能亢进症、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。^[2]雾化吸入在12小时内已喷吸药物3~5次而疗效不显著者应改变治疗药物。^[2]

不可用于心源性休克，因可增加心肌耗氧量和代谢率。^[1]洋地黄中毒所致心动过速、心肌炎、冠心病、心肌梗死及伴有心动过速的心律失常患者禁用。^[1]

禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。^[3]

尚未明确该药是否可分泌到乳汁中，哺乳期妇女慎用。如确需使用，应停止哺乳。^[1]儿童用药的安全性及有效性尚未建立。^[1]甲状腺功能亢进，糖尿病，肾病患者慎用。^[1]

与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。^[2]并用普萘nài洛尔时该药的作用受到拮抗。^[2]

过量时可引起激动、不安、呕吐，更甚者引起心室颤动，甚至发生猝死，不可不慎重。^[1]

美国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药C，即动物研究显示有不良反应，但缺少在孕妇身上进行研究，孕妇需慎用。^[2]

1948年，美国科学家罗伯特·斯托克斯（Robert Stoll）和阿尔伯特·雷纳德（Albert Renold）于首次合成异丙肾上腺素。^[6]1950年，他们发现异丙肾上腺素具有这样的特性，因为它主要作用于β受体，而不是α受体。他们将这种化合物命名为“异丙肾上腺素”（isoprenaline）。^[6]1956年，盐酸异丙肾上腺素被美国FDA批准上市。^[6]

该药在兽药中主要用于治疗急性支气管痉挛、心律失常（完全房室传导阻滞）及偶尔作为休克或心脏衰竭的辅助治疗（由于会增加心率和室性心律不齐的发生，适用范围有限）。^[7]

异丙肾上腺素（Isoprenaline Hydrochloride），为非选择性β受体激动药，化学名：1-（3，4-Dihydroxyphenyl）-2-isopropylaminoethanol，该药与肾上腺素在结构上的不同点仅在氮上用异丙基替代了甲基，分子式为C11H17NO3，分子量为211.3。^[1]