卡培他滨

卡培他滨

卡培他滨

卡培他滨(Capecitabine)口服后经肠黏膜迅速吸收,然后在肝脏被羧基酯酶转化为无活性的中间体5'-脱氧-5'氟胞苷,以后经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶的作用转化为5'-脱氧-5'氟尿苷,最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为氟尿嘧啶(5-FU)而起作用。临床研究表明:本品口服后肿瘤组织内5-FU的浓度明显高于血液和肌肉水平。对多种动物肿瘤疗效显著高于5-FU。本品和多种抗肿瘤药物有协同作用。英文名称:Capecitabine。商品名:希罗达、首辅。

卡培他滨(Capecitabine)口服后经肠黏膜迅速吸收,然后在肝脏被羧基zhǐ酶转化为无活性的中间体5'-脱氧-5'gān,以后经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶的作用转化为5'-脱氧-5'氟尿苷,最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为氟尿嘧啶(5-FU)而起作用。

临床研究表明:本品口服后肿瘤组织内5-FU的浓度明显高于血液和肌肉水平。对多种动物肿瘤疗效显著高于5-FU。本品和多种抗肿瘤药物有协同作用。英文名称:Capecitabine。商品名:希罗达、首辅

卡培他滨是什么药

卡培他滨是选择性细胞毒类抗肿瘤药物。在体内转化为氟尿dìng,进而具有选择性细胞毒作用。

卡培他滨有哪些用途

卡培他滨适用于治疗转移性乳腺癌。卡培他滨还可用于治疗结、直肠癌及其他实体瘤。

卡培他滨有哪些制剂和规格

卡培他滨有一种制剂和两种规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。卡培他滨片剂:150毫克;500毫克。

什么情况下禁止使用卡培他滨

对卡培他滨曾有过敏反应者禁用。二氢嘧啶脱氢酶DPD)缺陷者禁用。禁用于严重肾功能损伤患者(肌酐清除率低于30毫升/分)。既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。联合化疗时,如存在任一联合药物相关的禁忌证,则应避免使用该药物。对顺铂的禁忌证同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药。妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用卡培他滨

尚未明确卡培他滨是否经乳汁分泌,哺乳期妇女使用卡培他滨时应停止哺乳。65岁以上的老年人更易出现毒性,应密切监测。儿童用药的安全性及有效性尚未确定。既往有冠状动脉疾病史患者慎用。药物相关的胆红素升高,>3.0× ULN 或肝转氨酶(ALT,AST)升高,>2.5 × ULN,应立即中断使用卡培他滨。对使用卡培他滨同时口服香豆素类衍生物抗凝剂的患者,应密切监测其抗凝反应(INR 或PT),并相应调整抗凝剂的剂量。卡培他滨与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用卡培他滨前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。药物是有不良反应的,但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生,了解卡培他滨的不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药

卡培他滨为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。推荐剂量为每平方米体表面积1.25克,每日2次口服 (早晚各1次;等于每日总剂量为每平方米体表面积2.5克),治疗2周后停药1周,3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。在与多西紫杉醇联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为每平方米体表面积1.25克,每日2次,治疗2周后停药1周,与之联用的多西紫杉醇推荐剂量为每平方米体表面积75毫克,每3周1次,静脉滴注1小时。根据多西紫杉醇的说明书,在对接受卡培他滨和多西紫杉醇联合化疗的患者使用多西紫杉醇前,应常规应用一些化疗辅助药物。与奥沙利铂联合使用时,在对患者给予奥沙利铂(剂量为每平方米体表面积130毫克,静脉输注2小时)后的当天即可开始卡培他滨的治疗,剂量为每平方米体表面积1克,每日2次,治疗2周后停药1周。有关奥沙利铂用药以及用药前给予预治疗药物的详细信息,参见奥沙利铂的药品说明书

用药期间注意事项

卡培他滨可引起腹泻,有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护,若患者开始出现脱水,应立即补充液体和电解质。在合理用药范围,应及早开始使用标准止泻治疗药物(如洛哌丁胺)。必要时需降低给药剂量。已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似,包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心搏骤停、心衰和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史患者中这些不良反应可能更常见。有患者因二氢嘧啶脱氢酶缺乏(DPD)引起的与氟尿嘧啶相关的罕见、难以预料的严重毒性(例如口腔炎症、腹泻、嗜中性粒细胞减少症和神经毒性),因此无法排除DPD水平降低与氟尿嘧啶潜在致死毒性效应增强之间存在关联的可能性。卡培他滨可引起高胆红素血症。如果药物相关的胆红素升高,≥3.0×ULN或肝转氨酶(ALT,AST)升高,≥2.5×ULN,应立即停药。当胆红素降低至≤3.0×ULN或者肝转氨酶≤2.5×ULN时,可恢复治疗。卡培他滨用于肝功能不全的患者时应密切监测。

什么情况下需要立即就医

心绞痛。小脑功能性障碍。较为严重的全身感染。较为严重的骨髓抑制。呼吸困难

卡培他滨应该如何保存

卡培他滨药品应该在室温(15~30℃)下储存。不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。药物要远离儿童放置。

卡培他滨可能有哪些不良反应

卡培他滨不良反应包括腹泻(严重者需给对症治疗)、恶心、呕吐、腹痛。半数患者发生手足综合征,表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感。皮炎、脱发、黏膜炎、发热、乏力、嗜睡、头痛、下肢水肿、中性粒细胞减少。其他不良反应请仔细阅读药品说明书

哪些药物会与卡培他滨相互作用

有些药物可能与卡培他滨相互作用,包括处方药非处方药疫苗维生素、中药等。这些药物与卡培他滨一起使用前请咨询医生。卡培他滨合用华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中,已有凝血指标改变和(或)出血的报道。由于索夫立定对二氢嘧啶脱氢酶的抑制作用,索夫立定与氟尿嘧啶药物间存在显著的临床相互作用。这种相互作用可导致氟嘧啶毒性升高,有致死的可能。因此,卡培他滨不应与索夫立定及其类似物(如溴夫定)合用。在结束索立夫定及其类似物治疗(如溴夫定)至少4周后才能开始卡培他滨的治疗。卡培他滨应慎与细胞色素P4502C9代谢药物同用。卡培他滨和苯妥英同时服用会增加苯妥英的血浆浓度,因此对使用卡培他滨同时服用苯妥英的患者,应常规监测苯妥英的血浆浓度.

妊娠期和哺乳期能否用卡培他滨

尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究,但必须要考虑到如果在这类患者中使用本品,可能会引起胎儿损伤。动物实验表明,卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用,因此不能在妊娠妇女中使用本品。如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时,必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。尚未明确卡培他滨是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡阿糖胞苷对其的利弊,选择停药或停止哺乳。

如何合理使用卡培他滨

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药品说明书。卡培他滨是处方药,必须由医生根据患者的病情开处方使用。自行用药可能会增加不合理使用药物的风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,出现严重药物不良反应。卡培他滨需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

参考文献

国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷.2015年版。北京:中国医药科技出版社,2017. 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京:中国医药科技出版社,2015. 陈新谦,金有豫,汤光。新编药物学.17版。北京:人民卫生出版社,2011. 熊方武,余传隆,白秋江,等。中国临床药物大辞典:化学药卷。北京:中国医药科技出版社,2018. https://www.drugs.com.

广告位:底部(ad-bottom)—— 请到中台「公共区块」编辑此内容