倍他司汀

血管扩张药

倍他司汀

倍他司汀（Betahistine）为血管扩张药。该药血管扩张作用虽较组胺弱，但较持久，可增加脑血流量和周围血流量，改善微循环。并可松弛内耳毛细血管前括约肌，使内耳血流量增加。[0]常用于脑动脉硬化症、脑缺血性疾病之供血不足；内耳眩晕症，消除耳鸣、眩晕、恶心、呕吐、压疮。[0]不良反应：可能发生恶心、头痛、食欲缺乏、心悸、消化性溃疡加重。罕见呼吸道分泌物中带血。[0]苯溴马隆与甲磺酸倍他司汀合并用药存在肝损害风险。[2]

倍他司汀（Betahistine）为血管扩张药。该药血管扩张作用虽较组胺弱，但较持久，可增加脑血流量和周围血流量，改善微循环。并可松弛内耳毛细血管前括约肌，使内耳血流量增加。[1]常用于脑动脉硬化症、脑缺血性疾病之供血不足；内耳眩晕症，消除耳鸣、眩晕、恶心、呕吐、压疮。[1]

不良反应：可能发生恶心、头痛、食欲缺乏、心悸、消化性溃疡加重。罕见呼吸道分泌物中带血。[1]苯溴马隆与甲磺酸倍他司汀合并用药存在肝损害风险。[3]

常用剂型为片剂、注射剂。倍他司汀类药物属于医保甲类。[2]

适应证

1.脑动脉硬化症、脑缺血性疾病之供血不足。[1]

2.治疗内耳眩晕症、消除耳鸣、眩晕、恶心、呕吐。[1]

3.适用于压疮。[1]

用法与用量

1.口服常用8~16mg：3次/日，宜与进食同服。[1]

2.肌内注射、静脉注射或滴注2~4mg，2次/日。[1]

制剂与规格

1.片剂：4mg；5mg；6mg。[1]

2.注射液：10mg/2ml；30mg/5ml。[1]

3.大容量注射液：500ml含盐酸倍他司汀20mg与氯化钠4.5g。[1]

4.注射剂(粉)：20mg。[1]

5.口服液：10ml/20mg。[1]

药理机制

该药血管扩张作用虽较组胺弱，但较持久，可增加脑血流量和周围血流量，改善微循环。并可松弛内耳毛细血管前括约肌，使内耳血流量增加。[1]

药代动力学

该药口服吸收良好，其治疗作用可维持数小时。该药可供静脉注射，10分钟起效，可维持1小时，也可供静脉滴注。[1]

不良反应

1.可能发生恶心、头痛、食欲缺乏、心悸、消化性溃疡加重。[1]

2.罕见呼吸道分泌物中带血。[1]

特殊人群用药

儿童、妊娠期妇女禁用。[1]

哺乳期妇女使用时，应停止哺乳。[1]

老年人使用注意调节剂量。[4]

肝功能不全者，肝脏疾病患者慎用。[5]

注意事项

勿与组织胺类药物配用。[4]

支气管哮喘、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、褐色细胞瘤患者慎用。[1]

有消化道溃疡病史或活动期消化道溃疡的病人(由于该药具有组胺样作用，可能会通过影响H1受体而导致胃酸分泌，加重消化道溃疡病)。[6]

支气管哮喘病人(由于该药具有组胺样作用，可能会通过影响H1受体导致呼吸道收缩)。[6]

肾上腺髓质瘤病人(由于该药具有组胺样作用，可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升)。[6]

对于该药过敏者及卟啉症病人禁用。[6]

药物相互作用

倍他司汀是一种组胺H1受体激动剂，与组胺作用相似，临床上常用的抗组胺药，如苯海拉明、扑尔敏、氯雷他定等，可削弱倍他司汀的治疗效果，应避免同时使用。临床上常用的单胺氧化酶抑制剂，如异烟肼jǐng、司来吉兰、左旋多巴、卡马西平、胺碘酮等，可能会增加倍他司汀的血药浓度，增加不良反应的风险，应避免同时使用。[7]

药物过量

已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。[8]

风险提示

在药品不良反应信息通报（第65期）中提到，苯溴马隆与甲磺酸倍他司汀合并用药存在肝损害风险。[3]

历史

倍他司汀最早由莱夫勒（Loffler）于1904年首次合成，并于1968年正式获批用于临床梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症等疾病伴发的眩晕、头晕症状的治疗。经过半世纪的临床应用，倍他司汀的疗效和安全性已获得广泛认可，是欧洲、加拿大、拉丁美洲治疗梅尼埃病和前庭功能低下引起眩晕的最常用药物。[9]

盐酸倍他司汀是由意大利佛曼蒂（Formenti）制药集团开发的一种组胺H1受体激动剂，在临床上作为一种血管扩张药。[10]

使用情况

倍他司汀是美国耳鼻喉头颈外科学会《良性阵发性位置性眩晕（更新版）指南》[11]、中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会《梅尼埃病诊断和治疗指南》[12]、中华医学会神经病学分会《眩晕诊断多学科专家共识》[13]等多个国内外权威指南推荐的眩晕治疗药物。《突发性耳聋诊断和治疗指南》还推荐采用糖皮质激素联合血液流变学（包括甲磺酸倍他司汀）用于突发性耳聋发作期（3周以内）的治疗[14]。

盐酸倍他司汀片是2019年中国国家医保目录品种，还是2018年中国国家基本药物目录品种，2015-2019年倍他司汀的市场容量从3.36亿元增长到9.87亿元。其中，城市公立医院销售占比基本稳定在50%，县级公立医院的销售占比则从14.13%上升至37.36%，呈现快速增长趋势，2019年倍他司汀片剂销售额占比达到47.14%，和注射剂销售额几乎持平。以盐酸倍他司汀氯化钠注射液、盐酸倍他司汀注射液等为代表的注射剂品种，生产企业总数超过60家。[15]

化学信息

CAS：5638-76-6[1]

倍他司汀分子结构式
倍他司汀分子结构式

ATC：N07CA01[1]

理化性状：液体呈浅黄色至黄色。沸点113-114℃（4.0kPa），相对密度0.984，折光率1.5174。闪点96℃。溶于水、醇、醚、氯仿。其盐酸盐。[7]

1.化学名：N-Methyl-2-(2-pyridyl)ethylamine[1]

2.分子式：C8H12N2[1]

3.分子量：136.2[1]

专利

1979年3月27日，德国切尔基·让·萨迪亚和约翰·艾伦·克劳德申请倍他司汀相关专利，于1999年3月27日专利到期。[16]

2020年6月9日，中国鹤壁市赛科化工有限公司申请一种倍他司汀合成方法的专利，于2020年11月20日获得该专利。[17]

2021年9月26日，中国台州学院申请一种盐酸倍他司汀的合成方法的专利，于2021年12月3日获得该专利。[18]

参考资料 18

  1. 参考 1
  2. 倍他司汀 — 国家医保服务平台
  3. 药品不良反应信息通报（第65期） 警惕苯溴马隆的肝损害风险 — 国家药品监督管理局
  4. 参考 4
  5. 参考 5
  6. 参考 6
  7. 倍他司汀 — chemical book
  8. 国家药监局关于修订倍他司汀制剂说明书的公告（2023年第72号）附件 — 国家药品监督管理局
  9. https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=-93ivAxQXRob6YiBkUgCJLQFPXHU_n5VwmB-e1ephtje34JU287e6EE0ktoF8S170IniIahnnkW6akVuHglyQjL0T03kU1wEG1G7-1LKUr99ZpobgGv_medfXMgVNvrFAsYeTGMNmN3HUWmZqMVNpQ==&uniplatform=NZKPT&language=CHS
  10. https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=-93ivAxQXRrQVF9Ru4T7YZPIgNTxcu3HGFDKJil7nHNPWhFFvY41WpKP6-dlUefMeyY44knlsrekF4fa995oXHvZWp0xaHHeyIei94XoF1PovIyu9VD-jh-3DGqw53mcjItScb8NAMc=&uniplatform=NZKPT&language=CHS
  11. https://d.wanfangdata.com.cn/periodical/ChlQZXJpb2RpY2FsRU5HTmV3UzIwMjMwODMxEiBiZDhjNzc3ZGFiYjcwMDg4MzkwODA2NDExM2RkMDE2YhoINGlreGpraHI%3D
  12. https://d.wanfangdata.com.cn/periodical/ChlQZXJpb2RpY2FsQ0hJTmV3UzIwMjMwODMxEhB6aGVieWhrMjAxNzAzMDAyGghuczZ3a3E4ZA%3D%3D
  13. https://d.wanfangdata.com.cn/periodical/ChlQZXJpb2RpY2FsQ0hJTmV3UzIwMjMwODMxEg56aHNqazIwMTcxMTAwMhoIdW9iNHptaGI%3D
  14. http://qikan.cqvip.com/Qikan/Article/Detail?id=665414331
  15. 盐酸倍他司汀片首家过评!市场洗牌大幕拉开! — 医药经济报
  16. Galenic form of administering Betahistine — 药智专利通
  17. https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=kxaUMs6x7-4I2jr5WTdXti3zQ9F92xu0nlgSAA876Br4k7Yiof5ge-BXi3XIg5h5oNz0dE3xgfYh_Cfd3EuTPdFuiFzz6dod&uniplatform=NZKPT
  18. https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=kxaUMs6x7-4I2jr5WTdXti3zQ9F92xu0Qg-R0xSsdGdCfhLaAHW6RDtwAtKUcgsJQ2EoQ2T9uUGUQQ6lFe7piLGBYHcJSLo5&uniplatform=NZKPT
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