氢原子百科 
醋酸泼尼松（Prednisone Acetate）[2]，又称泼尼松、强的松等，[5]是肾上腺皮质激素类药，具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成和释放，[2]适用于活动期中、重度溃疡性结肠炎和克罗恩病、[3]过敏性与自身免疫性炎症性疾病、结缔组织病等。[5]
泼尼松首先由美国Schering公司于1959年采用美国专利2897296生产，中国于1963年开始生产。[2]该药给药途径为口服或外用。[3][4]该药较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。对该药及肾上腺皮质激素类药物过敏者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者禁用。[5]
醋酸泼尼松的分子式为C23H28O6，分子量为400.47。该药为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。该药在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或乙酸乙酯中微溶，在水中不溶。[1]
适应证
用法与用量
1.口服。[3]
①对于溃疡性结肠炎和克罗恩病，单次或分次服用，成人按0.75~1mg/（kg·d）给药，口服最大剂量不超过60mg，达到症状完全缓解开始逐步减量，每周减5mg，减至20mg/d时每周减2.5mg至停用，快速减量会导致早期复发。[3]
儿童推荐使用剂量如下：按泼尼松1mg/（kg·d）起始剂量给药，最大剂量40mg/d。对于重度溃疡性结肠炎患儿，最大剂量可达60mg/d。[3]
②对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40~60mg，病情稳定后逐渐减量。[5]
③对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20~40mg，症状减轻后减量，每隔1~2日减少5mg。[5]
④防止器官移植排异反应，一般在术前1~2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。[5]
⑤治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60~80mg，症状缓解后减量。[5]
2.外用。[4]
醋酸泼尼松乳膏：局部外用，取适量涂患处，一日2~3次。[6]
醋酸泼尼松眼膏：每晚睡前一次，涂于结膜囊内。[6]
制剂与规格
醋酸泼尼松片：5mg。[3]
醋酸泼尼松乳膏：10g:10mg；10g:50mg。[4]
醋酸泼尼松眼膏：0.5%。[4]
药理机制
该药为短效肾上腺糖皮质激素类药物。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。[5]
①抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。[5]
②免疫抑制作用：防止或抑制细胞介导的免疫反应和延迟性过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，减轻原发免疫反应的扩展。[5]
③抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。[5]
药代动力学
该药须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显现药理活性，生理t₁/₂（药物半衰期）为60分钟。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾、在血中该药大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。[5]
不良反应
禁忌证
注意事项
①结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用。必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。[5]
②长期服药后，停药前应逐渐减量。[5]
③糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。[5]
④对有细菌、真菌、病毒感染者，应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用。[5]
药物相互作用
①NSAIDs（非甾体抗炎药）可加强其致溃疡作用。[5]
②可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。[5]
③与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。[5]
④与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。[5]
⑤与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。[5]
⑥与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。[5]
⑦甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。[5]
⑧与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。[5]
⑨与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。[5]
⑩与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。[5]
⑪与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。[5]
⑫与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。[5]
⑬可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。[5]
⑭可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。[5]
⑯与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。[5]
特殊人群用药
①儿童：应根据年龄、体重（体表面积更佳）、疾病严重程度和患儿对治疗的反应确定糖皮质激素治疗方案，更应注意密切观察不良反应，以避免或降低糖皮质激素对患儿生长和发育的影响。[7]
②育龄期女性：大剂量使用糖皮质激素的育龄期女性不宜怀孕。[7]
③妊娠期妇女：慎用糖皮质激素。若需使用，须在产科医师指导下进行。[7]
④哺乳期妇女：使用生理剂量或维持剂量的糖皮质激素对婴儿一般无明显不良影响。但若哺乳期妇女接受中等剂量、中程治疗方案的糖皮质激素，则不应哺乳，以避免经乳汁分泌的糖皮质激素对婴儿造成不良影响。[7]
历史
泼尼松首先由美国Schering公司于1959年采用美国专利2897296生产，中国于1963年开始生产。[2]
化学信息
化学名称：17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯[1]
分子式：C23H28O6[1]
分子量：400.47[1]
结构式：
CAS号：[125-10-0][2]
性状：该药为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。该药在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或乙酸乙酯中微溶，在水中不溶。[1]
比旋度：取该药，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为+183至+190°。[1]
吸收系数：取该药，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1m|中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在238nm的波长处测定吸光度，吸收系数为373~397。[1]