氢原子百科 盐酸昂丹司琼（英文：ondansetron Hydrochloride[1]）又名：昂丹司琼、枢复宁等。[2]盐酸昂丹司琼常用于改善药物刺激、放射治疗、术后等情况引起的恶心、呕吐等症状。由于该药品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。
该药品会存在头痛、头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口干、皮疹等不良反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高。且部分药物过敏或药物过量患者，可能会出现心律失常、严重便秘、哮喘等不良反应。[1]对该药品无特异性解毒药，怀疑药品过量时，应适当采取对症疗法和支持疗法。[1]
据国家药监局发布的多项药物警戒快讯，该药品可能存在增加心电活动异常变化从而导致潜在的致命性的心率异常，还可能会影响心脏电活动（QT间期延长），使患者出现尖端扭转型室性心动过速。同时婴儿患唇腭裂的风险增加与在怀孕的前三个月暴露盐酸昂丹司琼有关。[5]
该药品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。需要遮光密封，阴凉（不超过20°）干燥处保存。[6]可以通过口服或静脉注射给药。其口服常释剂医保类型为甲类，注射剂医保类型为乙类[2]。
适应症
①盐酸昂丹司琼可以用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；[1]
②盐酸昂丹司琼可以预防和治疗手术后的恶心呕吐。[1]
放、化疗所致恶心呕吐
（1）高度催吐的化疗药引起的呕吐：在化疗前 30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注盐酸昂丹司琼8mg，停止化疗以后每8~12小时口服片剂8mg。[1]
（2）对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前30分钟静脉滴注盐酸昂丹司琼8mg，以后每8~12小时口服片剂8mg，连用5天。[1]
（3）对于放射治疗引起的呕吐：首剂应于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。[1]
预防和治疗手术后呕吐
成人可于麻醉诱导同时静脉滴注盐酸昂丹司琼4mg。[1]
已出现术后恶心呕吐
可缓慢静脉滴注盐酸昂丹司琼4mg进行治疗。输注时间应不小于15分钟。[1]
放、化疗所致恶心呕吐
化疗前静脉注射以5mg/m2(体表面积)的剂量，12小时后再口服给药；化疗后应持续口服给药，连服5天。[1]
术后恶心、呕吐
应在诱导麻醉前、中、后期间以0.1mg/kg剂量或最大4mg缓慢静脉注射。[1]
制剂与规格
片剂：（1）4mg；（2）8mg。[1]
胶囊：（1）8mg。[2]
注射液：（1）1ml：2mg；[2]（2）2ml：4mg；（3）4ml：8mg。[1]
药理机制
盐酸昂丹司琼为强效、高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3）受体拮抗药，有强镇吐作用。药物化疗和放射治疗可造成小肠释放5-羟色胺（5-HT)，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。一般认为，该药品能阻断此处的5-HT3受体而发挥止吐作用的。由于该药品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。[1]
药代动力学
盐酸昂丹司琼口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1.5小时，其生物利用度约为60%。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为75%。口服或静脉给药时，在体内的代谢相似，消除相半衰期（t1/2β）为3小时，老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75%）与肝脏（25%）排泄。[1]
不良反应
可有头痛、头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口干、皮疹、注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微，不需特殊处理。[1]
药物过量
研究表明临床上盐酸昂丹司琼药物过量可能会导致心律失常，视觉障碍，低血压，严重便秘及迷走神经节张力增高致短暂性房室传导阻滞等。[1]
对该药品无特异性解毒药，怀疑药品过量时，应适当采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗该药品用药过量，因为患者会因该药品自身具有的止吐作用而对其无反应。[1]
药物相互作用
与地塞米松等止吐药物联合使用时可以增强止吐效果；[1]只能与推荐的静脉输注液混合使用，作为静脉输注的溶液应现用现配。在室温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中，该药品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定7天。[1]可用输液袋或注射泵静脉输注该药品，每小时1mg。如果该药品浓度为16-160μg/ml（即分别为8mg/500ml和8mg/50ml）时，下列药物可通过该药品给药装置的Y型管来给药：顺铂、5-FU、卡铂、依托泊苷、环磷酰胺、多柔比星及头孢噻甲羧肟等。[1]
研究表明盐酸昂丹司琼与盐酸阿扑吗啡联合用药时伴随有严重低血压、意识丧失的情况，故禁止与阿扑吗啡共同使用；[7]
盐酸昂丹司琼与其他血清素类药物一同使用可能会导致血清素综合征，主要表现为精神状态紊乱，自主神经失调，神经肌肉失控，同时伴随恶心呕吐症状。[7]
孕妇及哺乳期妇女用药
盐酸昂丹司琼在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。有研究表明妊娠期间使用过盐酸昂丹司琼的孕妇产下子女有唇腭裂的风险相比之前增加许多，故不推荐人在怀孕期特别是妊娠期前3月使用盐酸昂丹司琼。[7]同时，服用盐酸昂丹司琼时建议尽量暂停母乳喂养。[1]
儿童及老年用药
尚不明确，谨遵医嘱即可。[1]
注意事项
1.哺乳期妇女、孕妇慎用；[1]
2.胃肠道梗阻患者忌用；[1]
3.过敏者禁用；[1]
4.对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径；[1]
5.经过腹部手术后的患者不建议使用该品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。[1]
6.对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此用药剂量每日不应超过8mg。[1]
7.美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、肠道外给药B。[1]
8.临床上发现盐酸昂丹司琼可延长QT间期，故先天性QT延长综合征患者应避免使用盐酸昂丹司琼，出现或可能出现QT间期延长患者（如：电解质紊乱、缓慢性心律失常或正在服用其他可导致QT间期延长药物等的患者）应慎用。[7]
风险提示
2011-12-12国家药监局发布《药物警戒快讯2011年第11期（总共103期）》称，2011年9月15日FDA向公众更新了正在进行的关于止吐药盐酸昂丹司琼的安全性评估信息。发现盐酸昂丹司琼可能发生增加心电活动异常变化的风险，从而导致潜在的致命性的心率异常。[8]
2012-08-10国家药监局发布《药物警戒快讯2012年第8期（总共112期）》称，2012年6月29日FDA向医疗卫生专业人员发布公告表示一项临床研究的初步结果表明，单剂静脉注射32mg盐酸昂丹司琼可能会影响心脏电活动（QT间期延长），使患者出现尖端扭转型室性心动过速。[9]
2013-01-23国家药监局发布《药物警戒快讯2013年第1期（总共117期）》称，2012年12月4日美国食品药品管理局（FDA）发布通告表示抗呕吐药盐酸昂丹司琼32mg单次静脉注射剂量因其潜在的严重心脏风险会退出美国市场。该剂量已从盐酸昂丹司琼注射液药品说明书中删除。[10]
2020-04-16国家药监局发布《药物警戒快讯第2期（共202期）》称，流行病学研究表明，婴儿患唇腭裂的风险增加与在怀孕的前三个月暴露盐酸昂丹司琼有关。[5]
历史
1984年，GlaxoSmithKline伦敦实验室首次成功合成盐酸昂丹司琼；[11]于1987年获得专利许可；[12]
美国以“ZOFRAN”片剂参比，而日本以“GlaxoSmithKlinek.k.”的两种规格参比，而欧洲德国等国家以薄膜片上市；[12]
由MonoSolRxLLC公司首先开发的一种止吐药新剂型盐酸昂丹司琼口溶膜药品（2010年获FDA批准上市）首次在中国仿制上市。2022年2月11日恒瑞医药正式成为中国首个获其药品注册证书的企业。[13]
使用信息
1990年在英国首次上市。1991年获得美国FDA批准，相继在多国上市，此后一直作为止吐剂使用。[11]1996年宁波天衡制药首先在中国以“枢丹”一名上市盐酸昂丹司琼片剂；[12]昂丹司琼是国家基本药物、肿瘤辅助用药。该药品销售增长较快，2022年上半年销售额居止吐药首位。相关数据显示，2021年全国公立医院止吐药购药金额约70.40亿元，其中昂丹司琼制剂销售额超过12亿元，占据约20%的份额。[14]
化学信息
| 中文名 | 2，3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4（1H）-咔唑酮盐酸盐二水合物 |
| 分子式 | C18H19N3O·HCl·2H2O |
| 分子量 | 365.86 |
| 性状 | 白色或类白色结晶性粉末，无臭 |
| 溶解性 | 在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L盐酸溶液中略溶 |
| 熔点 | 175~180℃，熔融时同时分解 |
参考资料[6]
专利
盐酸昂丹司琼为20世纪80年代中期GlaxoSmithKline公司研究发明，于1987年获得专利许可。[12]
参考资料 14
- 参考 1
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 参考 3
- 盐酸昂丹司琼 — 国家药品监督管理局
- 药物警戒快讯第2期（总第202期） — 国家药品监督管理局
- 参考 6
- 国家药监局关于修订昂丹司琼制剂说明书的公告（2023年第12号） — 国家药品监督管理局
- 药物警戒快讯 2011年第11期 （总第103期） — 国家药品监督管理局
- 药物警戒快讯 2012年第8期 （总第112期） — 国家药品监督管理局
- 药物警戒快讯2013年第1期（总共117期） — 国家药品监督管理局
- https://d.wanfangdata.com.cn/Conference/ChZDb25mZXJlbmNlTmV3UzIwMjMwMjI3Egc3OTgyMzUzGgg0cDVpcDcybQ%3D%3D
- 中国橙皮书-盐酸昂丹司琼片 — 药智网
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