氯霉素滴眼液

氯霉素滴眼液（Chloramphenicol Eye Drops）为酰氨醇类抗生素^[8]，可用于治疗由大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、结膜炎、角膜炎、睑缘炎等^[4]。

用药后可有眼部刺激、过敏反应。大剂量长期使用可引起视神经炎或视神经乳头炎。孕妇及哺乳期妇女慎用。对氯霉素过敏者、新生儿和早产儿禁用氯霉素滴眼液。^[4]

氯霉素滴眼液已纳入医保，为医保甲类药品^[6]。氯霉素于1947年首次从委内瑞拉链霉菌中分离出来^[9]，并于1950获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准^[10]。

用于治疗由大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、结膜炎、角膜炎、睑缘炎等^[4]。

滴入眼睑内，一次1~2滴，一日3~5次^[4]。

氯霉素滴眼液；8ml∶20mg；8ml∶40mg^[4]。

该药在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、黏质沙雷菌、吲哚duǒ阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。^[4]

该药属抑菌剂，通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成^[4]。

该药脂溶性高，具有良好的眼内通透性^[4]。

可有眼部刺激、过敏反应^[4]。

与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用^[4]。

该药虽是局部用药，但因氯霉素具有严重的骨髓抑制作用，孕妇及哺乳期妇女使用后可能导致新生儿和哺乳婴儿产生严重的不良反应，故孕妇及哺乳期妇女宜慎用^[4]。

对该药过敏者禁用^[4]。新生儿和早产儿禁用^[4]。

如果用药数日后症状没有改善，要立即停药，并且到医院复诊^[4]。

大剂量长期使用（超过3个月）可引起视神经炎或视神经乳头炎（特别是小儿）。长期应用该药的患者，应事先做眼部检查，并密切注意患者的视功能和视神经炎的症状，一旦出现异常立即停药。同时，服用维生素C族和B族维生素。^[4]

1947年，植物学家保罗·伯克霍尔德（Paul Rufus Burkholder）及其同事在耶鲁大学首次从委内瑞拉加拉加斯附近田地里采集的土壤样本中培养的放线菌中分离出氯霉素^[9]。同年，美国伊利诺斯州立大学植物病理学教授大卫·戈特利布（David Gottlieb）从伊利诺伊州厄巴纳农业实验站园艺农场的堆肥土壤中提取的放线菌中获得氯霉素^[11]。1949年，美国帕克·戴维斯公司的科学家发表了他们对其化学结构^[12]和合成的鉴定^[13]。

氯霉素是世界上首个通过全合成法大量生产的广谱抗生素。早期合成产品为左旋体和无效右旋体的消旋混合物，称合霉素或消旋氯霉素，20世纪80年代已被临床淘汰。^[8]

1949年，帕克·戴维斯公司开始销售氯霉素^[14]。1950年，氯霉素获得FDA批准^[10]。到1951年，氯霉素销售额达1.2亿美元^[14]。在中国，氯霉素于1953年前后率先由东北制药总厂完成试制后大规模生产^[8]。

2002年4月9日，中华人民共和国农业部发布公告，氯霉素及其盐、酯zhǐ（包括：琥珀氯霉素）及制剂被列入食品动物禁用的兽药及其它化合物清单^[15]。

化学名称：D-苏式-(-)-N-[a-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺^[1]

化学结构式：

分子式：C11H12Cl2N2O5^[1]

分子量：323.13^[1]

性状：白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末^[1]。

水溶性：在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，在水中微溶^[1]。

帕克·戴维斯公司于1948年在美国申请专利（Process for obtaining chloroamphenicol），次年获得专利，1966年专利到期^[16]。

1947年，植物学家保罗·伯克霍尔德及其同事在耶鲁大学首次从委内瑞拉加拉加斯附近田地里采集的土壤样本中培养的放线菌中分离出氯霉素^[9]。1949年，伯克霍尔德因其发现了氯霉素被查尔斯·斯图尔特-哈里斯（Charles Herbert Stuart-Harris）提名为1949年诺贝尔生理学或医学奖候选人^[17]。