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甘草酸二铵（Diammonium Glycyrrhizinate）[1]，又名艾扶必、安欣福宁、代特、甘利欣等，是消化系统用药、保肝药及肝病辅助药，[2]临床上用于治疗伴有ALT（谷丙转氨酶）升高的各型肝炎。[1]
甘草酸二铵的不良反应主要有血压升高、头晕、头痛、上腹部不适、腹胀、皮疹和水肿等，症状一般较轻，不影响治疗。严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭患者禁用，[1]对本药过敏者禁用。妊娠期及哺乳期妇女不宜使用，[1][2]高龄患者慎用，[2]新生儿、婴幼儿不推荐应用。[1]
甘草酸二铵为白色疏松块状物或粉末[6]。该药为医保乙类，可通过口服、静脉滴注的方式进行给药，[1]常见的剂型有片剂、注射剂和胶囊剂。[3]
适应证
主要用于伴有ALT升高的各型肝炎。[1]
用法用量
口服：成人，一次150mg，一日2~3次。[1]静脉滴注：成人，一次150mg，一日1次，用5%~10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注。[1]
制剂与规格
药品名称医保剂型注册剂型规格医保类型甘草酸二铵肠溶片口服常释剂型片剂50mg乙注射用甘草酸二铵注射剂注射剂150mg乙甘草酸二铵注射液注射剂注射剂10ml：50mg乙甘草酸二铵胶囊口服常释剂型胶囊剂50mg乙甘草酸二铵肠溶胶囊口服常释剂型胶囊剂50mg乙甘草酸二铵氯化钠注射液/注射剂250ml：甘草酸二铵0.15g和氯化钠2.25g/甘草酸二铵葡萄糖注射液/注射剂250ml：甘草酸二铵0.15g与葡萄糖25g/
资料来源[3]
药理机制
甘草酸二铵是中药甘草有效成分的第三代提取物，具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。抗炎机制与抑制磷脂酶A2活性和前列腺素E2的合成和释放相关。能降低实验动物因四氯化碳、D-氨基半乳糖等毒物引起的血清ALT和AST的升高。明显减轻D-氨基半乳糖造成的肝脏组织学损害，改善免疫因子所致肝脏损伤，并能增强肝脏的解毒功能。此外，还具有抗过敏、抑制钙离子内流、免较调节及诱导产生γ-干扰素等作用。[1]
药代动力学
口服后从胃肠道吸收，其生物利用度不受胃肠道食物的影响，给药后8~12小时血药浓度达峰值。甘草酸二铵具有肝-肠循环过程。该药及其代谢产物与蛋白结合力强，其结合率受血浆蛋白浓度的影响，血药浓度变化与肝肠循环和蛋白结合有密切关系。静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合，平均滞留时间为8小时，在体内以肺、肝、肾分布量为高。主要通过胆汁从粪便中排出，部分从呼吸道以二氧化碳形式排出，尿中以原形排出者约占2%。[1]
不良反应
少数患者可出现水钠潴留表现，如血压升高、头晕、头痛、上腹部不适、腹胀、皮疹和水肿等，以上症状一般较轻，不影响治疗。[1]
心血管：休克、胸闷、心悸、血压增高等，一般较轻，无需停药。[2]神经：头痛、头晕等，一般较轻。[2]消化：纳差、恶心、呕吐、腹胀、上腹不适及食欲增加等，一般较轻，无需停药。[2]皮肤：皮肤瘙痒、荨麻疹等。[2]其他：[2]
（2）口干和浮肿等，一般较轻。[2]
（3）发热，一般不影响治疗。[2]
药物相互作用
甘草酸二铵与依他尼酸、呋塞米、乙噻嗪、三氯甲噻嗪等利尿剂并用时，其利尿作用可增强本品中所含甘草酸二铵的排钾作用，易导致血清钾值的下降，应特别注意观察血清钾值的测定等。[1]食物不影响本药的生物利用度。[2]甘草酸二铵短期内效果显著，但停药后可能发生反跳，与其他保肝降酶药物联合治疗效果较好。[1]
特殊人群用药
妊娠期妇女：不宜使用。[1]哺乳期妇女：不宜使用。[2]老年人：高龄患者慎用。[2]儿童：新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定，暂不推荐应用。[1]
禁忌证
用药注意
治疗期间应定期监测血压及血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况，应减量或停药。[1]针剂未经稀释不得进行注射。[1]
历史
甘草为中国传统中药，早在战国时期就有应用甘草治病的记载。《神农本草》列甘草为上品。20世纪40年代，研究发现甘草的主要有效成分为甘草酸，经过吸附提取，制成甘草酸片，成为第一代甘草酸制剂并用于肝病治疗。[7]
随后，以甘草酸为主要成分的第二代甘草酸制——复方甘草酸苷在日本上市。[7]
随着研究的进展，发现甘草酸存在两种差向异构体，α构型甘草酸的吸收、抗炎活性及肝靶向性活性均优于β构型。20世纪90年代，中国成功从甘草中提取了α构型甘草酸，并合成易被人体吸收的 18α-甘草酸二铵，1994年，18α-甘草酸二铵上市成为第三代甘草酸制剂。[7]
1997年复方甘草酸苷亦在中国引进上市。2004年，针对甘草酸制剂吸收差的问题，将甘草酸二铵与磷脂结合形成新型复合物。该药物脂溶性增强，吸收改善。[7]2005年，第四代甘草酸制剂异甘草酸镁（天然甘草酸的手性差向异构体18α-甘草酸的镁盐）上市，进一步提高了甘草酸制剂的疗效和安全性。[7]
使用情况
2015-2019年，中国北京、上海、广州、天津、成都和杭州6座城市85家医院的处方信息显示，开具数量前10位的肝病辅助用药中，甘草酸二铵位列第4，占比12.16%。[8]
2020年新型冠状病毒肺炎（COVID-19）治疗方案中有专家报道和采用甘草酸制剂方案。有研究表明，将104例普通型新型冠状病毒肺炎患者随机分为观察组与对照组，每组52例。 对照组患者按照《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第五版）》进行治疗，观察组患者在此基础上加用甘草酸二胺肠溶胶囊 （150mg/次，3次/d），均连续治疗2周。该研究提示，甘草酸二胺治疗普通型COVID-19患者的临床效果好，患者治愈率高，药物安全性好，能够明抑制机体的炎性反应、提高机体的免疫功能。[9]
化学信息
IUPAC化学名（2S,3S,4S,5R,6R)-6-[（2S,3R,4S,5S,6S）-2-[[（3S,4aR,6aR,6bS,8aS,11S,12aR,14aR,14bS）-11-carboxy-4,4,6a,6b,8a,11,14b-heptamethyl-14-oxo-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14a-dodecahydro-1H-picen-3-yl]oxy]-6-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid;azane[11]cas号79165-06-3[11]外观白色疏松块状物或粉末[6]臭味甜味[11]分子式C42H68N2O16[11]分子量857.0[11]熔点220 °C[11]
参考资料 11
- 参考 1
- 参考 2
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 国产药品 ——“国药准字H20065456”基本信息 — 国家药品监督管理局
- 参考 5
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 参考 9
- 参考 10
- Diammonium glycyrrhizinate | C42H68N2O16 | CID 656656 - PubChem — National Library of Medicine