林国强,1943年3月7日出生于上海,[2]中国共产党党员,中国科学院院士、中国科学院上海有机化学研究所研究员,有机化学家,并且是手性化学领域的开拓者之一。[6]1964年毕业于上海科学技术大学,1968年研究生毕业于中国科学院上海有机化学研究所,2018年起兼任上海中医药大学创新中药研究院院长。[7][8]
林国强主要研究领域是具有重要活性的天然产物全合成、不对称催化反应、生物催化反应和药物小分子的合成,[7]建立亚毫微克级测定昆虫性信息素结构的方法,合成多种光学活性昆虫信息素,发现昆虫界存在手性识别的现象。并参与发现Sharpless烯丙醇不对称环氧化试剂的改良,合成和测定多个轴手性连芳烃物的结构,改良Ni(0)催化的Ullman反应,实现了SmI2诱导、手性质子源试剂控制和糖源底物控制的合成手性α,γ-取代-γ丁内酯的方法。[9]
在科研成果方面,1980年,荣获国家创造发明奖三等奖。1987年,荣获国家科技进步奖二等奖,2006年,获得何梁何利科技进步奖,2013年,荣获国家科技进步奖二等奖和中国产学研合作创新奖,2014年,获得新型抗癌药吉西他滨重要中间体新合成工艺获第十六届中国专利金奖、陈嘉庚化学科学奖、中国化学会“手性化学成就奖,2016年,荣获国家自然科学奖二等奖,2017年,荣获科技功臣奖。[10][11]
早年与求学经历
1964年,林国强毕业于上海科学技术大学化学系,同年,考入中国科学院上海有机化学研究所,1968年,林国强在中国科学院上海有机化学研究所读研究生,师从周维善教授,毕业后以研究员的身份留所工作。[5]在该所主要从事手性科学的研究。
工作经历
1980年,林国强研究团队通过对昆虫激素和信息素高难度结构鉴定与手性识别的研究,合成棉红铃虫性诱剂的并用于测报的剂型,为家蚕增丝和害虫的防治与测报提供科学依据。[10]同年,林国强在研究昆虫信息素时,发现其中不少属于手性分子,从而开启了手性研究之路。[12]开始尝试通过手性催化的方法,实现不对称催化反应所需的手性物质,通过技术转让和建立手性药物重点实验室等形式促进成果转化,对药物的生产源头进行改进,提高产量和纯度,降低成本,经过不断积累,林国强发展起了手性分子全合成的技术平台,惠及患者,经济和社会效益显著,同时被国际手性有机化学采用。[13]
1981年至1982年,林国强赴瑞典皇家理工学院作访问学者,1986至1987年,先后在美国匹兹堡大学和美国史克药业研究发展部作访问科学家。1990至1999年,任中国科学院上海有机化学研究所副所长、所长。1991年,晋升为中国科学院上海有机化学研究所研究员,1992至2019年,任国际学术刊物Tetrahedron/Tetrahedron ,Letters出版物理事及执行编辑。[3]1997年,林国强院士受聘为复旦大学化学系兼职教授,承担化学系研究生的《不对称合成》课程的教学工作。[14]2001年,当选为中国科学院院士,2005年,被复旦大学聘院士。[3]
2006至2014年,兼任国家自然科学基金委员会化学科学部主任,2008至2017年,任《中国科学:化学》副主编,[12]2013年,抗肿瘤新药盐酸吉西他滨制剂进行研制和产业化生产,2021年,该药销售总额突破百亿元,并走出国门,走向世界。[15]2017年底,林国强秉持着用知识造福人民的初心,建立起手性药物研究中心,[12]2018年,75岁的林国强兼任上海中医药大学创新中药研究院院长,所带领的研究团队从中药红景天中找到了在细胞和小动物水平上有促进血管作用的物质,具有抗小鼠运动疲劳的作用,由此,林国强将自己研究的手性合成方法与知识相结合,运用到中药创新中,并与龙华医院联合,研制出秦冰滴眼液,疗效和作用甚佳。[7]
2020年,林国强团队发现甘草酸可以阻断新冠病毒刺突蛋白和人体内靶蛋白ACE2的结合,并揭示了其作用靶点为新冠病毒棘突蛋白的蛋白结合域,在临床上,为含有甘草的中药治疗新冠病毒疾病提供理论支撑,也为抗新冠的新药研发提供创新思路。[16]2021年,林国强院士为中国科学院深圳先进技术研究院的青年科技工作者开展“砥砺复兴之志永葆赤子之心”的专题党课,传承红色基因,弘扬科学家精神。[6]2022年,林国强与南通市生物医药产业链上企业进行座谈交流,旨在通过校企合作,充分发挥人才、科研、平台等方面的优势,推动中医药振兴发展。[17]
主要成就
昆虫激素和昆虫信息素:林国强院士长期从事昆虫激素和昆虫信息素方面的研究,在带领团队研究开展的昆虫信息素结构鉴定(亚毫微克级)、合成及应用的期间,发现了一种可阻止交配的抑制剂,这种抑制剂产生于刚交配过的雌棉红铃虫体内,由此鉴定出枣粘虫性信息素的结构,从化学信息上为枣粘虫种属的归类提供了证据,鉴定出桑毛虫性信息素的结构为异戊酸酯。并与北大生物系合作,深入研究六种不同透翅蛾的信息素和其在种保留方面的作用。在此之后,又与加拿大科学家合作,鉴定有光学活性的桑树害虫桑尺蠖的信息素结构,合成一系列具光学活性的昆虫信息素,为家蚕增丝和害虫的防治与测报提供科学依据,对昆虫保幼激素和蜕皮激素的合成与分离用于家蚕的生长调节和增丝的研究做出了巨大贡献。[10][18]
不对称合成,手性天然产物的结构与合成:林国强针对不对称合成,手性天然产物的结构与合成研究,参与发现Sharpless烯丙醇不对称环氧化试剂的改良,并研究手性环氧醇的原位氮、硫开环,合成手性多羟基胺、氮杂环和a-取代丝氨酸和丙氨酸,合成和结构测定多个轴手性连芳烃物的,改良Ni(0)催化的芳基偶联反应,用于芳基、烯基卤代物,特别是邻位双取代芳基卤代物的偶联反应实现了SmI2诱导、手性质子源试剂控制和糖源底物控制的合成手性a,g,g-三取代丁内脂和手性亚璜酰亚胺高对映选择地合成非对称和C2对称邻二胺及邻羟胺物的新方法。还参与发现新氧化酶G38能将羰基按反-Prelog模式还原为羟基,发现了(R)-羟氰化新酶源,以及羟氰化粗酶在有机溶剂中的微水相体系,催化合成手性羟氰化物。[2]
研究的药物:通过技术转让和建立手性药物重点实验室等形式促进成果转化,研究抗肿瘤新药吉西他滨、抗组胺药西替利嗪和苯磺酸左旋氨氯地平等药物,对其生产工艺进行了源头改动,大幅提高产量和纯度,降低成本,并参与研发的药物有抗高血压药苯磺酸左旋氨氯地平、甲砜霉素系列抗生素、治疗脑卒中的左旋丁苯酞及抗肿瘤药硼替佐米等药物,惠及患者,经济和社会效益显著。[13]
出版书籍
截止到2020年,林国强完成著作4本。[3]
学术论文
截止2020年,林国强发表学术论文逾245篇。[3]下表仅列举部分
| 发表时间 | 作者 | 刊名 | 篇名 |
|---|---|---|---|
| 2009年 | Min Liu、Xing-Wen Sun、Ming-Hua Xu、Guo-Qiang Lin | Chemistry | Highly efficient asymmetric synthesis of vinylic amino alcohols by Zn-promoted benzoyloxyallylation of chiral N-tert-butanesulfinyl imines: facile and rapid access to (-)-cytoxazone[23] |
| 2009年 | Xing-Wen SUN、Ming-Hua XU、 Guo-Qiang LIN | Tetrahedron Letters | Rapid assembly of anti-1,3-diol units with 2-quaternary carbon stereocenter via samarium diiodide-promoted tandem Aldol/Evans-Tishchenko reaction[24] |
| 2009年 | Hong-Fu LU、 Xun SUN、Liang XU、Li-Guang LOU、 Guo-Qiang LIN | Eur J Med Chem | Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Fluorinated Docetaxel Analogues[25] |
| 2008年 | Chen-Guo FENG、Zhi-Qian WANG、Cheng SHAO、 Ming-Hua XU、Guo-Qiang LIN | Org Lett | Highly Practical Catalytic Asymmetric 1,4-Addition of Arylboronic Acids in Water Using New Hydrophilic Chiral Bicyclo [3.3.0] Diene Ligands.[26] |
| 2008年 | Wen-Ya LU、Pei-Ran CHEN 、 Guo-Qiang LIN | Tetrahedron | New Stereoselective Synthesis of Thiamphenicol and Florfenicol from Enantiomerically Pure Cyanohydrin: A Chemo-Enzymatic Approach[27] |
| 2008年 | Guo-Qiang LIN、Ming-Hua XU、Yu-Wu ZHONG、Xing-Wen SUN | Acc Chem Res | An Advance on Exploring N-tert-Butanesulfinyl Imines in Asymmetric Synthesis of Chiral Amines[28] |
| 2008年 | Chen-Guo Feng、Zhi-Qian Wang、Ping Tian、 Ming-Hua Xu、 Guo-Qiang Lin | Chem Asian J | Easily Accessible C2-Symmetric Chiral Bicyclo[3.3.0] Dienes as Ligands for Rhodium-Catalyzed Asymmetric 1,4-Addition[29] |
专利
截止2018年,林国强授权中国专利50项,美国专利1项,PCT 3项,转让了12项,[10]下表仅列举部分
| 发明人 | 名称 | 专利号 |
|---|---|---|
| 林国强、张所明、李榕、王志民 | 一种从L型取代苯丝氨酸酯制备D-(-)苏式-2-恶唑啉衍生物的方法[30] | ZL97106492.X |
| 林国强;雷建光 | 手性3-芳基苯酞类化合物、合成方法及应用[31] | CN03149234.7 |
| 林国强、孙智华、齐创宇、孙逊 | 一种具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法[32] | CN200610119528.6 |
| 徐明华、林国强、王智谦、冯陈国 | 一种手性双烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用[33] | CN200710037498.9 |
| 林国强、李飞、田平、徐明华、贾振山 | 一类双奎宁或双奎尼丁的催化剂、合成方法以及应用[34] | CN201010204296.0 |
| 林国强、田平、刘敏、沈安、徐明华 | 一种具有光学活性的β-芳基高烯丙基胺类化合物、合成方法和应用[35] | CN201010252554.2 |
| 林国强、孙炳峰、王杰 | 合成埃坡霉素碳1—6片段的中间体、合成方法和用途[36] | CN201110158837.5 |
| 林国强、孙炳峰、王杰 | 一种合成埃坡霉素碳7-19片段的中间体、合成方法和用途[37] | CN201210019140.4 |
社会任职
| 时间 | 职务 |
|---|---|
| 1990年-1999年 | 中国科学院上海有机化学研究所副所长、所长 |
| 1992年 | 国际刊物Tetrahedron《四面体》、Tetrahedron Letters《四面体通讯》的理事及地区执行编辑 |
| 1997年–2006年 | 国际纯粹与应用化学协会(IUPAC)有机与生物化学部委员、资深委员 |
| 1998年 | 世界华人有机化学家理事会理事 |
| 2007年-2010年 | 中国化学会常务理事 |
| 1994年 | 《有机化学》编委 |
| 1994年-2006年 | 《有机化学》副主编、《化学学报》副主编 |
| 1995年 | 《中国化学》编委 |
| 2000年-2006年 | 《中国化学》副主编 |
| 2005年 | 复旦大学双聘院士 |
| 2006年-2014年 | 国家自然科学基金委员会化学科学部主任 |
| 2008年 | 《中国科学:化学》副主编 |
| —— | 中国科学院上海有机化学研究所学术委员会 |
| —— | 生命有机化学国家重点实验室和中科院天然产物有机合成化学重点实验室学术委员会主任 |
| 参考来源:[3] | |
人才培养
林国强长期担任研究生基础课的教学工作,在上海有机所、香港大学、复旦大学、南开大学、韩国浦项科技大学和高等科技研究院、新加坡国立大学、上海医药工业研究院等科研机构开设“不对称合成”课程,且林国强积极传播科学知识,在论坛上做科普讲座,参与“科学与中国”院士巡讲活动,坚持捐资助学,在复旦大学、上海大学和上海中医药大学分别设立奖学金,多次在市委党校、科技系统、市青年干部培训班、市总工会以及“不忘初心”专题等场所为各级干部及年轻人上党课,培养的学生中多数在大学或中国科学院任教授、副教授或企业高管。[1]
荣誉与奖励
| 时间 | 荣誉称号/奖励 |
|---|---|
| 1980年 | 国家创造发明奖三等奖 |
| 1987年 | 国家科技进步奖二等奖 |
| 1992年 | 国家级有突出贡献的专家 |
| 1993年 | 上海市科技精英提名奖 |
| 1996年 | 中国科学院优秀研究生导师荣誉称号、上海市化学化工学会庄长恭专项奖 |
| 1997年 | 上海市科技精英提名奖 |
| 2001年 | 中国科学院院士 |
| 2006年 | 何梁何利科技进步奖 |
| 2008年 | 中国科学院研究生院“杰出贡献教师”荣誉称号 |
| 2010-2014年 | 上海市先进工作者称号 |
| 2012年 | 第五届全国优秀科技工作者 |
| 2013年 | 国家科技进步奖二等奖、中国产学研合作创新奖 |
| 2014年 | 第十六届中国专利金奖、陈嘉庚化学科学奖、上海市自然科学奖一等奖、中国化学会“手性化学成就奖 |
| 2016年 | 国家自然科学奖二等奖 |
| 2017年 | 科技功臣奖 |
| 2018年 | 上海市十佳劳模年度人物 |
| —— | 最美奋斗者[42] |
| 参考来源:[43][10][44][45] | |
评价
参考资料 46
- 林国强简介 — 新华网
- 林国强院士 — 上海中医健康服务协同创新中心
- 中国科学院上海有机化学研究所 — 中国科学院天然产物有机合成重点实验室
- 林国强 男 博导 上海有机化学研究所 — 中国科学院大学
- 林国强院士的科技强国初心 — 中国新闻网
- 林国强院士:砥砺复兴之志永葆赤子之心 — 深圳理工大学
- 人物风采 — 上海中医药大学
- 林国强 — 中国科学院上海有机化学研究所
- 专家人才库数据----中国科学院上海分院 — 中国科学院上海分院
- 林国强:与手性科学的半世情缘 — 中国科学院
- 林国强院士 — 上海大学理学院
- 【文汇报】科研老兵,有责任在最困难之处开辟道路 — 中国科学院
- 不忘初心牢记使命|林国强:喜欢看到自己的科研成果造福社会 — 澎湃新闻
- 林国强教授“双聘院士”授聘仪式在复旦举行 — 中国科学院
- 林国强校董专访:学之大者,为国为民 — 上海大学董事会
- 中医药科技抗“疫”新发现:甘草酸可抑制新冠病毒刺突蛋白活性 — 上海科技党建
- 中科院院士林国强与我市生物医药产业链上企业座谈交流 校企合作推动中医药振兴发展 — 南通市市场监督管理局
- 中国科学院院士林国强作客我校厚学大讲堂 — 南京工业大学常青藤新闻网
- 参考 19
- 参考 20
- 参考 21
- 参考 22
- HighlyefficientasymmetricsynthesisofvinylicaminoalcoholsbyZn — National Library of Medicine
- Rapid assembly of — ScienceDirect
- Design, synthesis and biological evaluation of novel fluorinated docetaxel analogues — ScienceDirect
- Highlypracticalcatalyticasymmetric1,4 — National Library of Medicine
- Newstereoselectivesynthesisofthiamphenicolandflorfenicolfromenantiomericallypurecyanohydrin:achemo — ScienceDirect
- An advance on exploring N-tert-butanesulfinyl imines in asymmetric synthesis of chiral amines — National Library of Medicine
- Just a moment... — WileyOnlineLibrary
- 专利库 — 中国科学院上海有机化学研究所
- 参考 31
- 参考 32
- 参考 33
- 参考 34
- 参考 35
- 参考 36
- 参考 37
- 钟羽武 男 博导 中国科学院化学研究所 — 中国科学院大学
- 徐明华 男 博导 南方科技大学 — 中国科学院大学
- 蒋建东委员:“古为今用、洋为中用” 做好原创新药研发 — 人民健康网
- 南昌大学化学化工学院
- 上海市“最美奋斗者”推荐人选 — 新华网
- 林国强 — 复旦大学
- 中国科学院 — 中国科学院上海有机化学研究所
- 林国强 — 元素有机化学国家重点实验室
- 有机所林国强研究员获2010 — 中国科学院上海有机化学研究所