舒马曲坦

舒马曲坦（又名琥珀酸舒马曲普坦），化学名为3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷wán磺酰xiān胺琥珀酸盐，白色或者类白色晶体粉末。^[1]

舒马曲坦是一种小分子药物，最初由葛兰素史克公司开发。其于1996年在美国首次获得批准。舒马曲坦与5-HT1B/1D受体具有高亲和力。它可能通过对三叉神经系统的颅内血管和感觉神经上的5-HT1B/1D受体的激动作用，在偏头痛和丛集性头痛的治疗中发挥其治疗作用，这导致颅内血管收缩和抑制促炎性神经肽释放。^[2][3][4]2019年，日本厚生劳动省（MHLW）及药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布，普坦类药物（如舒马曲坦）的说明书应进行修订，增加药物过度使用引起的头痛等不良反应提示。^[5]

通用名：舒马曲坦别名：舒马曲普坦，舒马普坦英文名称：Sumatriptan Succinate, Imigran, Imitrex

舒马曲坦是一种为5-HT受体激动药，主要用于治疗成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。药物警戒：据《世界卫生组织药品通讯》2019年第4期报道，日本厚生劳动省（MHLW）及药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布，普坦（曲坦）类药物的说明书应进行修订，增加药物过度使用引起的头痛等不良反应提示。近三年在日本收到6例由于药物的过度使用引起头痛的报告。这6例病例，不能排除药物与事件之间的因果关系。

舒马曲坦主要用于治疗成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。

舒马曲坦有多种制剂和规格，它们的给药方法、给药途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药效和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。舒马曲坦注射剂：6mg/0.5ml。舒马曲坦片剂：25mg；50mg；100mg。舒马曲坦胶囊剂：50mg。舒马曲坦鼻喷剂：5mg；20mg。舒马曲坦注射笔：4mg；6mg。舒马曲坦离子渗透经皮给药贴剂：每小时释放6.5mg本品，可持续4小时。

对该药物过敏者禁用。基底型偏头痛和偏瘫型偏头痛者禁用。未控制的高血压患者禁用。缺血性心脏病患者禁用。有心肌梗死病史患者禁用。冠状动脉血管痉挛(变异型心绞痛)患者禁用。周围血管疾病患者禁用。严重肝、肾功能不全患者禁用。既往曾有脑血管偶发事件或短暂性缺血发作史的患者禁用。

有癫痫病史患者慎用。肝、肾功能不全者慎用。哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

舒马曲坦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。注射剂应在医院由护士操作完成，不要自行在家使用。口服：初始口服50mg，少数患者需用100mg。肝功能不全患者合适量为50mg。一般在给药后30分钟见效。用药有效，但偏头痛复发时，可进一步给药，24小时的用量可达到300mg。鼻腔给药：可望在用药后15分钟左右见效。英国建议一个鼻孔给药20mg，美国用药则分3个层次：5mg、10mg、20mg喷入一个鼻孔。如症状复发，在首次给药后至少2小时再使用下一个24小时的用量。24小时内不应超过40mg。皮下注射：可皮下注射6mg，常在10～15分钟见效。如症状重现，至少在首次注射后1小时再注射6mg，24小时内不超过12mg。本品的注射剂仅供皮下注射使用。离子渗透经皮给药贴剂：将离子渗透经皮给药贴剂贴于上臂或大腿，按下开始按钮，红色LED灯被点亮，表示治疗开始。必须在贴敷后15分钟内开始。治疗结束后，开始灯会熄灭，可去除贴剂。使用完的贴剂不能再用。如头痛未完全缓解，可在其他部位再用一次。24小时内不能超过2次，每月使用超过4次的安全性和有效性尚未确定。

对急性发作的偏头痛，应尽可能快地使用舒马曲坦。通过任何给药途径，如第1次用药无效，就不再给第2次药。对磺胺类药物过敏者，也可能对舒马曲坦过敏。舒马曲坦会引起嗜睡，用药期间，患者不可驾车或操纵机械。使用舒马曲坦及类似药物之前，必须明确诊断，应注意排除其他潜在而严重的神经性疾病。用药期间，如发生胸痛、胸紧，应进行缺血性改变的充分检查。绝经后妇女，40岁以上的男性及具有缺血性心脏病因素的人，在使用舒马曲坦或其他5-HT1激动药之前应排除潜在的心血管疾病。患者已经接受了麦角胺类药物，在停用麦角胺类药物后至少24小时才能使用本品或利扎曲坦，至少6小时后才能使用佐米曲坦。在至少停用5-HT1受体激动药6小时后始可给予麦角类药物。

药物是有不良反应的。使用舒马曲坦后可能出现头晕，面红、嗜睡等。如不良反应较严重，应立即停药，及时就医。医生会根据不良反应的严重程度决定是继续用药，还是换用其他药物。

舒马曲坦罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。

低血压。心律失常。肝功能受损。皮疹等。

离子渗透经皮给药贴剂贮于20～25℃的环境中，短程携带允许环境温度为15～30℃。不能置于冰箱中冷藏或冷冻。其他剂型，避热、避光、干燥，贮于2～30℃的环境中。不要将该药物分享给与您有相同症状的人使用。药物要远离儿童。

舒马曲坦不良反应包括：最常见的不良反应有头晕、面红、无力、嗜睡、疲劳。可能发生恶心、呕吐。疼痛或刺痛感、沉重、发热、压抑、紧缩感也有报道。可能影响身体任一部位，如喉部和胸部，而且可能是剧烈的。这些症状都可能是由于血管痉挛引起的，在偶然情况下，可导致严重的心血管事件，如心律失常、心肌缺血，甚至心肌梗死。个别患者出现脑血管症状。给药后很快出现血压短暂性上升。低血压、心动过缓或心动过速、心悸也有报道。视力障碍也有发生。偶见肝功能受损，引起癫痫发作(主要是有癫痫病史者)。过敏反应轻者皮疹，重者出现全身过敏反应。皮下注射局部疼痛常见。透皮贴剂可发生用药部位疼痛、刺痛、瘙痒、灼热而不适。长期使用有使人类角膜上皮细胞产生浑浊和瑕疵cī等影响视力的可能性。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

舒马曲坦和其他5-HT1受体激动药不应合用麦角胺类药物或有关的制剂，因有增加血管痉挛的风险。两种5-HT1受体激动药不可同时使用。舒马曲坦不可合用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs），在停用后者两周后才能使用前者。从理论上讲，5-HT1受体激动药合用任一选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）都可能增加5-HT1综合征的风险。

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，舒马曲坦属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究中有不良结果，但并未在人群中进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。舒马曲坦是处方药，必须由医生根据您的病情开处方使用。自行用药可能会增加您不合理使用药物风险：浪费药物资源贻误病情、产生耐药、引发严重药物不良反应。舒马曲坦需要遵照医生处方足量、足疗程应用。在病情完全控制前，您的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2015. 陈新谦，金有豫，汤光。新编药物学。第17版。北京：人民卫生出版社，2014. 余传隆，黄正明，修成娟，等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018. https://www.drugs.com.