氢原子百科 
精氨酸（Arginine）是人体内必需氨基酸[6]，属消化系统用药/保肝药及肝病辅助药一类[3]。适用于肝性脑病（适用于忌钠者）及其他原因引起的血氨过高所致的精神症状[3]。
精氨酸常见的不良反应包括低血压、恶心呕吐、头痛和肢体麻木、面部潮红、局部静脉炎、过敏反应等。肾功能不全及无尿者禁用，酸中毒者不宜用，高氯性酸中毒者禁用，暴发型肝衰竭者禁用，对该药过敏者不宜用[3]。
1886年，德国科学家舒尔茨（Schultz）从羽扇豆幼苗中首次分离出L-精氨酸。1897年，舒尔茨（Schulze）和恩斯特·温特斯坦（Winterstein）确定了精氨酸的结构。在1899年，二人从鸟氨酸和氰胺合成了精氨酸[7]。精氨酸属FDA（美国食品药品监督管理局）国家药品目录[8]，也属于中国《国家基本药物目录（2018）》品种。
精氨酸主要剂型为注射剂、片剂[5]。注射剂属中国医保甲类药品，片剂尚未纳入医保[5]。
适应症
其他临床用途
代谢性碱中毒[3]。婴幼儿补充精氨酸[3]。口服用于精子分泌不足和精子缺乏所致的男性不育症[3]。辅助测定脑垂体功能[3]。
用法用量
1.说明书用法用量
肝性脑病15~20g/次，用葡萄糖稀释后缓慢静滴，于4h内滴完[3]。
口服：一次3~6片，一日三次[9]。
2.其他用法用量（国外参考信息）
①测定生长激素储备：30g（即10%的精氨酸溶液300ml）静滴，以稳定的速度（最好用输液泵）通过留置针头或置入肘前静脉的软塑料或硅胶管输入，滴注30min。给药量不当或输注时间过长均可导致对脑垂体的刺激不足，导致错误结果[3]。
②代谢性碱中毒：该药用量（g）计算方法为希望得到的血浆碳酸氢盐浓度下降量（mmol/L）x患者体重（kg）÷9.6[3]。
③营养补充：精氨酸占饮食中热卡摄入量的7%，可使术后淋巴细胞对促细胞分裂药的反应更加[3]。
④儿科用法与用量：静脉滴注一次10~20g（0.5g/kg），用5%葡萄糖注射液500ml稀释后，缓慢滴注[10]。
剂型与规格
盐酸精氨酸注射液：20ml：5g[10]。
盐酸精氨酸片：0.25g[10]。
药理作用
精氨酸在人体内参与鸟氨酸循环，促进尿素的形成，使体内产生的氨，经鸟氨酸循环变成无毒的尿素，由尿排出，从而降低血氨的浓度[9]。该药有较高浓度的氢离子，有助于纠止肝性脑病时的酸碱平衡[6]。精氨酸能刺激脑垂体释放生长激素和催乳素，胰腺释放胰高血糖素和胰岛素。该药的确切作用机制尚不清楚，但似乎与肾上腺素能的控制和血糖浓度变化无关。静脉注射该药后脑垂体功能正常者血浆中生长激素水平会明显升高，如果脑垂体功能受损，则升高的程度会减少或无变化[6]。对于N-乙酰谷氨酸合成酶（NAGS）、氨甲酰磷酸合成酶（CPS），鸟氨酸氨甲酰基转移酶（OTC）、精氨酸琥珀酸合成酶（ASS）或精氨酸琥珀酸裂解酶（ASL）缺乏者而言，精氨酸是鸟氨酸循环的必需氨基酸，这些患者补充精氨酸有助于防止蛋白质分解代谢[6]。
药代动力学
吸收：正常基础血浆精氨酸的浓度通常是2μmol/ml。成人静脉滴注30g该药，开始注射后20~30min血浆中精氨酸浓度达到峰值，约为8μmol/ml，血浆浓度维持在4μmol/ml以上约小时。成人静脉滴注30g该药，诱导的达峰时间分别为：血清胃泌素10~20min，血糖20min，血浆胰岛素20~30min，血浆中胰高血糖素30~45min，血浆中生长激素1~2小时。该药口服吸收良好，达峰时间约小时[6]。分布：妊娠期妇女静脉注射该药，胎儿体内可检测出低浓度的该药[6]。该药参与多种生化途径，在肝脏代谢，通过精氨酸酶水解胍基将其分解为鸟氨酸和尿素。鸟氨酸可进入三羧酸循环等许多合成和代谢途径，最终可能通过磷酸烯醇丙酮酸系统产生葡萄糖。精氨酸在肾小球滤过，几乎完全由肾小管重吸收[6]。
不良反应
心血管：①静脉大量给药：低血压[3]。②静滴：局部静脉炎[3]。神经：头痛和肢体麻木[3]。内分泌/代谢：该药盐酸盐可致高氯性酸血症，肾功能减退者或大量用药更易发生酸中毒[3]。肝功能不良或糖尿病：高钾血症[3]。消化：恶心和呕吐。囊性纤维化患者口服该药：腹部痉挛痛、胃胀气、明显体重下降[3]。泌尿：尿中尿素、肌酸、肌酐浓度升高、尿素氮及血肌酐升高[3]。皮肤：静滴过快：面部潮红[3]。其他：过敏反应[3]。静滴过快：流涎[3]。
药物过量
用量多大可致高氯血症，使血尿素、肌酸、肌酐浓度升高[3]。
药物相互作用
谷氨酸钠、谷氨酸钾可增加疗效[3]。螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药可引起高钾血症[3]。雌激素：用雌激素补充治疗或口服含雌激素避孕药者，用该药测定垂体功能时，可出现GH（生长激素）水平假性升高，干扰对垂体功能的判断[3]。
说明书禁忌症
肾功能不全及无尿者[3]。酸中毒者不宜用，高氯性酸中毒者禁用[3]。
其他禁忌症
对该药过敏者[3]。暴发型肝衰竭者不宜用[3]。
特殊人群用药
儿童：精氨酸为婴幼儿生长的必须氨基酸，测定GH（生长激素）储备，推荐量为500mg/kg（即10%的精氨酸溶液5ml/kg）静脉滴注，通过留置针头或置于肘前静脉的软管输入[3]。孕妇：美国FDA妊娠安全性分级为：B级[3]。
哺乳妇女：尚不明确[3]。
肾功能不全/透析者：肾功能不全及无尿者禁用[3]。
注意事项
慎用：糖尿病患者[3]。
对检验值/诊断的影响：可引起GH（生长激素）、胰岛素、胰高血糖素和催乳素释放[3]。
用药相关检查/监测项目：用药期间应监测血气，注意患者的酸碱平衡。肾功能减退或同用保钾利尿药时应监测血清钾水平[3]。
历史
1886年，德国科学家舒尔茨（Schultz）从羽扇豆幼苗中首次分离出L-精氨酸[11]。1897年，舒尔茨和恩斯特·温特斯（Winterstein）坦确定了精氨酸的结构。Schulze和Winterstein在1899年从鸟氨酸和氰胺合成了精氨酸，但对精氨酸结构的一些怀疑一直存在，直到1910年Sørensen的合成[7]。
中国的氨基酸工业是从五六十年代开始逐步发展起来的，先后开展了蛋白质水解提取法、化学合成法和生物合成法制造氨基酸的研究，并陆续应用于生产[12]。
使用情况
精氨酸属FDA（美国食品药品监督管理局）国家药品目录[8]。
精氨酸属于中国《国家基本药物目录（2018）》品种[13]。
2022年全球精氨酸市场规模估计为274.5亿美元，到2029年市场规模将达到近311.1亿美元[14]。
其他用途：精氨酸作为免疫增强剂可以改善人体精神状况，还可以使肌肉匀称[15]。精氨酸可促进胶原组织的合成，对伤口起修复作用[16]。动物实验发现精氨酸有抗肿瘤的作用[16]。
化学信息
专利
1973年美国法玛西亚普强制药公司（Pharmacia and Upjohn Company）申请了盐酸精氨酸的专利，注册申请号为016931[18]。
1993年惠尔康基金会集团公司正式申请精氨酸衍生物的专利[19]。
1999年味之素株式会社正式申请制备L－精氨酸的方法的专利[19]。
其他
参考资料 19
- Arginine — ChEMBL
- https://db.ouryao.com/yd2020/view.php?id=f58d96d09c
- 参考 3
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 非处方药化学药品目录 — 国家药品监督管理局
- 参考 6
- Arginine — detailedpedia
- Arginine — /pubchem
- 参考 9
- 参考 10
- l-arginine — acs.org
- 参考 12
- 《国家基本药物目录（2018）》 — http://www.nhc.gov.cn/
- arginine-market — maximizemarketresearch
- 参考 15
- 参考 16
- 参考 17
- R — drugfuture
- 精氨酸 — 专利在线