氢原子百科 喷托维林（Pentoxyverine）是一种非成瘾性镇咳药[5]，对咳嗽中枢具有选择性抑制作用。同时具有轻度的阿托品样作用和局麻作用，大剂量时能够解除支气管平滑肌痉挛。因此，喷托维林兼有中枢性和末梢性镇咳作用。其镇咳作用的强度约为可待因的1/3，每次给药作用可持续4~6小时[2]。可以用于各种原因引起的干咳[5]，对小儿疗效优于成人[1][2]。
喷托维林服用后因其药物的阿托品样作用偶可导致轻度头晕、头痛[5]、嗜睡、口干、恶心、腹泻、便秘[5]及皮肤过敏等不良反应[3]。
喷托维林剂型主要有片剂、滴丸、颗粒[4]和糖浆等[5]。喷托维林已纳入医保，片剂为医保甲类；喷托维林氯化铵糖浆为医保乙类[6]。
适应证
用法与用量
成人口服：
（1）枸橼酸喷托维林片与枸橼酸喷托维林滴丸：一次25mg，一日3~4次[5]；
（2）枸橼酸喷托维林糖浆：一次10ml，一日3~4次[9]。
（3）复方枸橼酸喷托维林颗粒[4]：一次一袋，一日3~4次[4]。
儿童口服：
（1）枸橼酸喷托维林片与枸橼酸喷托维林滴丸：一次0.5~1mg/kg，一日2~3次[5]。
（2）枸橼酸喷托维林糖浆（≥5岁）：一次5ml，一日2~3次[9]。
（3）复方枸橼酸喷托维林颗粒[4]：儿童用药需遵医嘱[4]。
剂型与规格
喷托维林剂型主要有片剂、滴丸、颗粒[4]和糖浆等[5]。具体如下（表一）：
| 药品名称 | 剂型 | 规格 | 医保类型 |
|---|---|---|---|
| 枸橼酸喷托维林片 | 片剂 | 25mg | 甲 |
| 枸橼酸喷托维林滴丸 | 丸剂 | 25mg | - |
| 枸橼酸喷托维林糖浆 | 糖浆剂 | 0.25%；复方；100ml；500ml；90ml | - |
| 复方枸橼酸喷托维林颗粒[4] | 颗粒剂 | 复方 | - |
| 喷托维林氯化铵糖浆[6] | 糖浆剂 | 每毫升含枸橼酸喷托维林2.5mg，氯化铵30mg | 乙 |
| 喷托维林氯化铵糖浆[6] | 糖浆剂 | 100ml；10ml | 乙 |
药理机制
该药为非成瘾性镇咳药，镇咳作用强度只有可待因的1/3。具有中枢和外周性镇咳作用，除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外，还有微弱的阿托品样作用。吸收后可轻度抑制支气管内感应器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，减低呼吸道阻力[5]。
不良反应
药物相互作用
喷托维林与马来酸醋奋乃静、阿伐斯汀、阿吡坦、异戊巴比妥、安他唑啉、阿普比妥、阿扎他定、巴氯芬、溴哌利多、溴苯那敏、布克力嗪、丁苯诺啡、丁螺环酮、水合氯醛合用，可使该药的中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强[3]。
特殊人群用药
儿童：一般用于5岁以上[5]。孕妇及哺乳期妇女：禁用[3]。
药物过量
喷托维林药物过量可出现阿托品中毒样反应，如烦躁不安、癫痫样发作、精神错乱等，还可见面部及皮肤潮红、瞳孔散大、对光反射消失、腱反射亢进等[10]。
禁忌证
注意事项
痰量多者需慎用[3]，使用该药宜与祛痰药并用[5]。大咯血者需慎用[3]。使用该药后可能出现嗜睡，故驾驶及操作机械者工作期间禁用该药[3]。心功能不全者需慎用（包括心功能不全伴肺瘀血者）[3]。
风险提示
国家药品监督管理局发布《药物警戒快讯 2012年第12期 （总第116期）》提到：澳大利亚治疗产品管理局（TGA）对儿童使用咳嗽与感冒药进行了评估（英国、美国、加拿大与新西兰也先后实施过相似的独立评估。相关咳嗽与感冒药在儿童中的使用缺乏有效性并存在潜在风险的结论与TGA基本相同）。2012年11月26日TGA公布了该评估，公布对患者和医务人员建议可待因、右美沙芬、双氢可待因、喷托维林、福尔可定等咳嗽与感冒药物不可用于小于6岁的儿童，6~11岁的儿童应在医生、药师或者执业护士的指导下使用本类药物，并且从2012年9月份开始，所有销售的咳嗽与感冒类药物必须纳入上述警告与说明，并使用儿童安全包装。[11]
历史
由于成瘾性镇咳药存在成瘾和呼吸抑制等不良症状，因此开发非成瘾性中枢镇咳药的需求日益增加，以替代可待因等药物[12]。1956年，莫润（morren）合成了一种新型药物——喷托维林，同年，比利时联合化学公司也开始对其进行开发[13]。经过多次应用和验证，喷托维林被确认具有无成瘾性的特点，适用于治疗由上呼吸道炎症引起的干咳和阵咳，且不良反应相对较轻[12]。
使用情况
1962年喷托维林于中国正式开始生产，其后1963年日本批准生产，日本和中国药典均已收载[13]。
化学名称
2-[2-(Diethylamino)ethoxy]ethyl-1-phenylcyclopentanecarboxylate[1]
化学结构式
理化性质
分子式：C20H31NO3[1]
分子量：333.50[1]
性状：白色或类白色的结晶性或颗粒性粉末；无臭[14]。
水溶性：在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中几乎不溶[14]。
熔点：88～93℃[14]
沸点：165-170 °C （1.33Pa）[15]
专利
2005年1月24日，中国江西中兴汉方药业有限公司申请发明专利“愈酚喷托异丙嗪泡腾片及其制备工艺”，该专利于2009年6月24日获得授权，该发明将盐酸异丙嗪、枸橼酸喷托维林、酒石酸等药物经过剂型工艺改良，制备成泡腾片。该专利已于2013年3月27日过期。[16]2014年12月27日，中国昆明振华制药厂有限公司申请发明专利“一种枸橼酸喷托维林糖浆的制备方法”，该专利于2017年4月26日获得授权，授权号为CN104434789B。[17]2020年11月19日，中国濮阳市汇元药业有限公司申请发明专利“一种枸橼酸喷托维林片及其制备方法”，申请(专利)号为CN202011298037.9。[18]
参考资料 18
- 参考 1
- 参考 2
- 参考 3
- 参考 4
- 参考 5
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 喷托维林 — 中国医药信息查询平台
- 喷托维林 — 国家药品监督管理局
- 参考 9
- 参考 10
- 药物警戒快讯 2012年第12期 (总第116期) — 国家药品监督管理局
- 参考 12
- 参考 13
- 参考 14
- Carbetapentane | C20H31NO3 | CID 2562 - PubChem — pubchem
- 参考 16
- 参考 17
- 参考 18