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卡麦角林（Cabergoline），中文别名为6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺，[5]是一种多巴胺受体激动剂，属于内分泌系统用药，[3]用于治疗震颤麻痹、高催乳素血症等疾病及抑制生理性泌乳。[1][6]卡麦角林片剂分为0.5mg或1mg。[3]
卡麦角林不良反应的发生率高达60%以上，与剂量大小有关。用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至晕厥，还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘等。与食物同进，可能减轻。[6]使用卡麦角林治疗帕金森综合征的患者发生纤维化疾病、心瓣膜病的风险升高。[2]
适应症
制剂与规格
卡麦角林片0.5mg或1mg。[3]
用法与用量
抑制生理性泌乳预防性用药：产后第一天给予单剂量卡麦角林1mg。[3]抑制已有的泌乳：剂量为每12小时0.5mg，疗程2天。[3]治疗高催乳素血症：初始剂量每周0.5mg，根据患者反应，每月加量0.5mg，可每周一次给药或分2次在不同日期给药，药量超过1mg应当分次给药。常规剂量每周1mg，最高剂量可达每周4.5mg，进餐时或餐后服用。[3]
药理机制
卡麦角林具有DA受体激动作用，其特点是强力、长效并有选择性，与D2受体有高度亲和力。用于高催乳素血症。给予卡麦角林后，由于DA受体受到刺激，可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺痛。近年还用于治疗震颤麻痹。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用，而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用。卡麦角林与左旋多巴同用时，对改善“开关”现象中的"关”期有较好效果。据报道，一日给卡麦角林1次就可显著改善患者的日常生活能力和UPDRS运动检查评分，并减少DA的需要量达18%，呈“开"状态的时间也明显增加。[6]
药代动力学
卡麦角林通过胃肠道吸收，0.5～4小时达血药峰浓度，消除t1/2约为6小时，血浆蛋白结合率约为40%。存在首关代谢，大部分被代谢为几种无活性的代谢产物，主要通过粪便排泄，少数通过尿液排出。[3]
药物相互作用
多巴胺受体拮抗药（如吩噻嗪类、丁苯肽类和甲氧氯普胺）可减弱卡麦角林的降低催乳素和抗帕金森病效应，多潘立酮可减弱其降低催乳素作用。[3]美金刚可以增强卡麦角林的作用。[3]能刺激胃肠蠕动的药物（如大环内酯类抗生素或奥曲肽）可增加其生物利用度。[3]
不良反应
卡麦角林不良反应的发生率高达60%以上，与剂量大小有关，与食物同进，可能减轻。[6]用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至晕厥。[6]可引起下肢血管痉挛，还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉妄想、躁狂抑郁等。[6]帕金森病患者可能发生运动障碍，肢端肥大症，可能出现胃肠道出血。[6]长期用药可出现皮肤网状青斑、腹膜纤维化、胸膜增厚和积液。[6]在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱，但使用低剂量也可能发生。[6]
特殊人群用药
对麦角生物碱过敏者禁用。[6]有严重精神病史者禁用。[6]严重缺血性心脏患者禁用。[6]周围血管疾病患者慎用。[6]消化道溃疡患者慎用。[6]卡麦角林可回乳，妊娠期安全等级为B，哺乳期妇女禁用。[6]
用药注意事项
肝功能损害者及用药期间从事驾驶或高空作业者应特别谨慎。[3]确定妊娠后，如为催乳素微腺瘤则一般停药观察。但在治疗妊娠期妇女垂体催乳素大腺瘤时，仍可继续用药，以防止肿瘤在妊娠期增大。[3]所有高催乳素血症患者在治疗前应行蝶鞍磁共振检查，以了解有无垂体瘤。治疗期间应定期随访检查，了解垂体瘤大小的变化。治疗2~3年后，无症状的患者随访间隔时间可适当延长。[3]用于产后抑制乳汁分泌，应注意血压变化，此时易出现低血压。[3]用于治疗高催乳素血症的闭经患者，应注意妊娠可能，尤其是在月经恢复后又停经的妇女，更应注意是否妊娠。[3]治疗高催乳素血症引起的不孕症时，女性需每日测量基础体温，定期测定血清催乳素的浓度，监测是否排卵或妊娠。男性不育患者，除定期测定血清促卵泡激素、促黄体激素、催乳素、睾酮的浓度外，在催乳素水平下降以后则应开始定期检测精子数目和精子活力。[3]治疗肢端肥大症时部分患者有效，通常见于血清催乳素水平也升高及血清生长激素水平轻至中度升高的患者。用药期间应测定血清生长激素或IGF-1浓度，并注意有关体征的变化。[3]临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，应加以注意。大剂量应用时，可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。[3]
风险提示
2008年12月8日，中国国家药品监督管理局发布的药物警戒快讯2008年第12期（总第61期）中表示，2008年11月27日，英国药品和健康管理局（MHRA）发布有关使用卡麦角林治疗帕金森综合征的患者发生纤维化疾病、心瓣膜病的风险升高的重要安全信息，并进一步限制此药物的使用。[2]
动物用药
对于犬和猫来说，卡麦角林对于发情，用于早期或中期的乏情期，乳房炎，治疗假孕，或是作为治疗乳腺肿瘤的前治疗药物，以及怀孕后期终止妊娠，都很有效。卡麦角林对于治疗一些依赖于垂体的肾上腺皮质机能亢进也很有效。[7]
上市情况
2014年9月22日由绿岩制造的卡麦角林在美国进行市场推广。[4]
化学信息
参考资料 7
- 参考 1
- 药物警戒快讯 — 国家药品监督管理局
- 参考 3
- 卡麦角林-卡麦角林片 — 绿岩
- 卡麦角林 — www.chemblink.com
- 参考 6
- 参考 7