阿托伐醌

化合物

阿托伐醌

本品为羟基1,4-萘喹啉,是辅酶Q的同系物,具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属,其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子集团结合。二氢乳清醒脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶,通过辅酶Q连接线粒体作电子传递,因此本品通过抑制电子传递阻止吡啶的合成。一些代谢酶通过辅酶Q参与线粒体的电子传递,因此,本品抑制电子传递作用实际上是抑制了这些酶的活性。2019年6月,国家卫健委公示了《第一批鼓励仿制药品目录建议清单》,包括阿托伐醌在内的34种药物进入该清单。

本品为羟基1,4-nài喹啉,是辅酶Q同系物,具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属,其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子集团结合。二氢乳清醒脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶,通过辅酶Q连接线粒体作电子传递,因此本品通过抑制电子传递阻止吡dìng的合成。一些代谢酶通过辅酶Q参与线粒体的电子传递,因此,本品抑制电子传递作用实际上是抑制了这些酶的活性。2019年6月,国家卫健委公示了《第一批鼓励仿制药品目录建议清单》,包括阿托伐kūn在内的34种药物进入该清单。

简介

通用名:阿托伐醌商品名:Mepron英文名称:Atovaquone

阿托伐醌是什么药

阿托伐醌为羟基萘醌衍生物,可有效阻止各型红内期疟原虫的发育,可与氯胍合用治疗和预防疟疾,对真菌类的耶氏肺孢子菌有抑制作用。

阿托伐醌有哪些用途

治疗和预防无并发症的恶性疟疾。用于不能耐受复方磺胺甲噁唑的患者,治疗和预防轻、中度耶氏肺孢子菌肺炎。还可用于巴贝西虫病、微孢子虫病、弓形虫病等其他原虫感染的治疗。

阿托伐醌有哪些制剂和规格

阿托伐醌在临床上常用的剂型有混悬剂。同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。因此,服药前一定要按照医生处方,根据药品规格,计算相应的药物服用数量。服用前请咨询医生。阿托伐醌混悬剂:每5毫升750毫克。

什么情况下禁止使用阿托伐醌

对本品过敏者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用阿托伐醌

患有胃肠疾病者不宜使用,因可能使吸收受限。尚未明确本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女使用时,应暂停哺乳。儿童用药的安全性及有效性尚未确定。严重肾损害的患者避免使用阿托伐醌+氯胍预防疟疾,用于治疗时需慎用。阿托伐醌与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用阿托伐醌前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解阿托伐醌的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药

阿托伐醌为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。预防恶性疟疾:在进入疫区前1~2日开始服用阿托伐醌—氯胍,离开疫区后继续用药7日。体重大于40千克的成人剂量为250毫克/100毫克,一天一次。体重11~20千克的儿童给予成人剂量的1/4;体重21~30千克的儿童给予成人剂量的1/2;体重31~40千克的儿童给予成人剂量的3/4;体重大于40千克的儿童用量同成人。治疗恶性疟疾:体重大于40千克的成人剂量为阿托伐醌—氯胍1000毫克/400毫克,一天一次,连用3日。体重5~8千克的儿童给予成人剂量的1/8;体重9~10千克的儿童给予成人剂量的3/16;体重11~20千克的儿童给予成人剂量的1/4;体重21~30千克的儿童给予成人剂量的1/2;体重31~40千克的儿童给予成人剂量的3/4;大于40千克儿童用量同成人。治疗卡氏肺囊虫性肺炎,可与食物同服750毫克,2次/日,连用21日。

如果我服药过量了怎么办

过量服药可能会引起高铁血红蛋白血症,请尽快拨打120急救,或者到医院急诊科就医。

发生了药物不良反应怎么办

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要急救

如发生过敏性休克等严重过敏反应,请拨打120,紧急就医。

什么情况下需要立即就医

严重的过敏反应。

阿托伐醌应该如何保存

阿托伐醌药品应该密封,贮于室温下,不可冷冻。不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。药物要远离小孩。

阿托伐醌可能有哪些不良反应

阿托伐醌不良反应包括:常见皮疹、头痛、发热、失眠、恶心、呕吐和腹泻。血清转氨酶升高,低钠血症,贫血和中性粒细胞减少可能发生。极少发生:血管性水肿、脉管炎、胰腺炎、胆汁淤积和肝炎、大疱性多形性红斑。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与阿托伐醌相互作用

有些药物可能与阿托伐醌相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿托伐醌一起使用前请咨询医生。由于本品蛋白结合率极高,如合用另一结合率也很高且治疗窗窄的药物就会出现竞争结合部位的现象。本品合用利福平会使前者的血药浓度明显下降,利福布汀亦有同样的影响。四环素或甲氧氯普胺可降低本品血药浓度。阿昔洛韦、抗腹泻药、苯二氮zhuó类、头孢菌素类、缓泻药、阿片类和对乙酰氨基酚等药物可少量降低阿托伐醌的血药浓度。阿托伐醌可降低齐多夫定的代谢,增加齐多夫定的血药浓度。阿托伐醌与茚地那韦合用,可降低yìn地那韦的谷浓度和AUC。

妊娠期和哺乳期能否用阿托伐醌

根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,阿托伐醌属于妊娠期安全等级C:在动物繁殖性研究有不良结果,但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后,方可应用。尚无阿托伐醌在妊娠期妇女应用的严格对照试验,所以妊娠期妇女应仅在确有必要时使用阿托伐醌。少量阿托伐醌从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

如何避免滥用阿托伐醌

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。阿托伐醌是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。阿托伐醌需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

参考文献

国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品.2015年版。北京中国医药科技出版社,2017. 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版。北京:中国医药科技出版社,2015. 陈新谦,金有豫,汤光。新编药物学。第17版。北京人民卫生出版社,2014. 余传隆,等。中国临床药物大辞典:化学药。北京:中国医药科技出版社,2018. https://www.drugs.com.

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