茶苯海明

茶苯海明（英文名：Dimenhydrinate），为苯海拉明与y-氨茶碱的复盐，具有抗组胺的效果，但比苯海拉明弱，临床上主要用其治疗晕动症；对妊娠、梅尼埃病、放射线治疗等引起的恶心、呕吐、眩晕也有一定效果。^[2]

该药长期使用可能引起造血系统疾病，大剂量服用可产生嗜睡、头晕，偶有药疹发生。^[2]

茶苯海明主要剂型为片剂，给药方式为口服，茶苯海明片属于医保乙类药物。^[2]

主要用其抗晕动症，如晕车、晕船、晕机所致的恶心、呕吐。^[3]对妊娠、梅尼埃病、放射线治疗等引起的恶心、呕吐、眩晕也有一定效果。^[2]

口服，预防晕动病一次50mg，于乘车、船、飞机前0.5~1小时服，必要时可重复1次；抗过敏成人一次50mg，一日2~3次。^[2]

口服1~6岁，一次12.5~25mg，一日2~3次；7~12岁，一次25~50mg，一日2~3次。^[2]

茶苯海明片：（1）25mg；（2）50mg。^[2]

茶苯海明为苯海拉明与y-氨茶碱的复盐，具有抗组胺作用，可抑制血管渗出，减轻组织水肿，并有镇静和镇吐作用^[3]。该药口服后在胃肠道吸收迅速而完全。抗组胺效应比苯海拉明弱，但有较强的抗晕动作用，能防治因乘车、船、飞机引起的恶心、呕吐、眩晕等，也可防治因手术、药物引起的呕吐和妊娠呕吐。^[2]

口服后吸收迅速且完全，15~60分钟起效，作用可持续3~6小时，清除相半衰期(t1/2)4~6小时，血浆蛋白结合率较高。主要在肝脏代谢，肝功能不全的患者服用该药，可在体内产生蓄积，应予减量。^[2]

皮疹、固定性药疹、过敏性休克等。^[4]

胃肠不适。^[4]排尿困难。^[4]迟钝、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、幻觉。^[4]视力下降。^[4]

用药期间不宜驾驶车辆及从事有危险的机器操作。^[2]

不宜与其他中枢抑制药物同服。^[2]与食物或牛奶同服，可减少药物对胃的刺激。^[2]

妊娠初期4个月妇女慎用。^[2]新生儿及早产儿禁用。^[2]

对该药及辅料过敏者禁用。^[2]

对苯海拉明或茶碱过敏者亦应禁用。^[2]

对乙醇、中枢抑制药、三环类抗抑郁药的药效有促进作用。^[2]能短暂影响巴比妥类和磺胺醋酰钠等的吸收。^[2]与对氨基水杨酸钠同用时，后者的血药浓度降低。^[2]

表现呕吐、眩晕、惊厥、紫绀gàn、昏迷甚至呼衰。达到中毒量时可见类似阿托品中毒样的严重谵zhān妄，并伴有锥体外系症状。^[5]处理意见给予氯氮䓬zhuó及输液等对症治疗。^[5]

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B，即在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实（也没有在其后6个月具有危害性的证据）。^[2]

1947年，Gay（盖伊）和 Carliner （卡利纳）将茶苯海明送到Johns Hopkins（约翰斯·霍普金斯）大学的变态反应门诊部观察它对枯草热及荨麻疹的症状控制。^[6]1948年11月，这些士兵从纽约到德国乘船横渡大西洋，证实该药的抗晕船作用，后来又很快证明茶苯海明起作用部分是苯海拉明，此作用为许多抗组胺药的共性，这就确立了抗组织胺药在治疗晕动症中的地位。^[6]1949年，茶苯海明由美国西尔（Searle）公司研制，首次在美国上市。^[7]

1949年茶苯海明首次在美国上市，1963年在中国开始生产，临床上用来治疗晕动症^[7]。兽医上，该药主要用于犬猫止吐和预防性治疗运动病。可能对猫的胰腺炎有辅助治疗的作用。^[8]

茶苯海明（Dimenhydrinate），为苯海拉明与y-氨茶碱的复盐，化学名：Thediphenhydramine salt of 8-chlorotheophylline，分子式为C17H23NO·C7H7ClN4O2，分子量为470.0，该药为无色结晶或白色结晶性粉末。熔点102~106℃，几乎不溶于水，易溶于乙醇，其饱和水溶液的pH值约为7.1~7.6。^[1]

2019年8月13日，上海万巷制药有限公司发布了一项专利为一种茶苯海明的合成方法，涉及药物合成技术领域。具体包括如下合成步骤：步骤一，依次将异丙醇、苯海拉明、8‑氯茶碱和活性炭混合，加热升温反应4.5‑6.5h；步骤二，过滤，重结晶，固液分离；步骤三，烘干，得到茶苯海明。采用该发明中的合成方法具有安全简单、产率高的优点。该专利预估到期日为2039年8月13日。^[9]