氢原子百科 
羟氯喹（Hydroxy chloroquine）（羟氯喹啉，Plaquenil,Ercoquin,Quensyl），1944年科学家在氯喹的基础上研究出一种新型抗疟疾药。[2]本药的化学结构与氯喹相似，抗疟作用也相同，但毒性仅为氯喹的一半。[3]可抑制磷脂酶A活性，干扰DNA功能，抑制前列腺素形成等。[1]本药有纷乐，赛能两种品牌，规格分别为100mg，200mg。[1]
本药具有抗炎、免疫调节及光滤作用，并有抗凝作用，为氯喹的较优良代替物。本药主要经肾缓慢排出。临床用于疟疾的预防与治疗，也用于红斑狼疮（盘状和系统）和类风湿性关节炎的治疗。[3]
肾功能不全、血卟啉病、血液病、代谢性酸中毒、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷、慢性酒精中毒、银屑病者及儿童慎用。[3]
纷乐
上海中西 Tab.【乙】：0.1g×14片，32.30元/盒[1]
赛能
赛诺菲 Tab.【乙】：0.2g×10片，56.24元/盒[1]
适应病症
药物成分
本品主要成分为硫酸羟氯喹片。[4]
用法用量
成人口服常规治疗剂量：
①预防疟疾：进入疟疾流行区前2周开始服用，400mg,1次/周，直至离开流行区8周后。如果不能在进入流行区前2周开始服用，初始剂量应加倍(800mg),分2次服用，间隔6h。[3]
②治疗疟疾：首次800mg,6~8h后服400mg,以后400mg/d,连用2d。或首次10mg/kg,2h后服5mg/kg,间隔18h后服5mg/kg,间隔24h后第4次服5mg/kg。[3]
③系统性红斑狼疮：首次400mg,1~2次/d,连用数周至数月不等，直至病情缓解，维持量为200-400mg/d。[3]
④类风湿性关节炎：初始剂量400~600mg/d,连用4~12周，维持量为200~400mg/d。如用药6个月无效应停药。[3]
药理机制
本品的确切作用机制尚不完全清楚，可能包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性（包括磷酸脂酶，NADH细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)和DNA结合，稳定溶酶体膜，抑制前列腺素的形成，抑制多形核细胞的趋化作用和吞细胞的作用、干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。[5]
药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。给予健康志愿者单次口服0,4g后，其平均血药峰值在53~208ng/ml范围，平均为105ng/ml.平均达峰时间为1.83h。原药和代谢物广泛分布于机体。本品主要在肝脏去甲基化代谢。原药和代谢产物主要随尿缓慢排泄，消除t1/2约为32d。[5]
不良反应
①神经过敏、情绪改变、梦魇、头痛、眩晕、耳鸣、耳聋、眼球震颤、惊厥、共济失调等。[3]
②肌无力、眼外肌麻痹、腱反射减退或消失。[3]
③可出现白发、脱发、瘙痒、皮肤及黏膜色素沉着及多种皮疹。[3]
④贫血、再生障碍性贫血、粒性白细胞缺乏症、白细胞减少症、血小板减少症等血细胞减少相关反应，以及体重减轻、疲劳、血卟啉病恶化、非光敏性银屑病等。有报道尚可引起心肌病。建议进行定期的血细胞计数，如出现异常应停用本品。[3]
禁忌
对4-氨基喹啉类药物过敏或治疗后出现视网膜或视野改变者、肝病患者、孕妇、哺乳妇、新生儿。[3]慎用于肾功能不全、血卟啉病、血液病、代谢性酸中毒、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷、慢性酒精中毒、银屑病者及儿童。[3]
药物相互作用
历史
1820年，法国药学家从金鸡纳树皮中成功提炼出历史上最早的抗疟疾药——奎宁。1934年，德国科学家化学合成了与天然奎宁结构相近的药物，命名为氯喹，用于治疗疟疾，相比奎宁，更加安全有效。1944年，科学家在氯喹的基础上研究出一种新型抗疟疾药——羟氯喹。羟氯喹的治疗效果与氯喹一样，但毒性仅为氯喹的一半。羟氯喹跟氯喹的区别在于用羟乙基替代了氯喹中的一个乙基，正是因为这一小小的不同，使羟氯喹在人体胃肠道吸收更快，体内分布更广。[2]
贮藏方法
遮光，密封保存。[4]
争议
参考资料 10
- 参考 1
- 氯喹、羟氯喹的前生与今世 — 人民网
- 参考 3
- 羟氯喹 — 中国医药信息查询平台
- 参考 5
- 参考 6
- 《柳叶刀》撤回争议羟氯喹研究报告 — 新浪
- 世卫组织：未能降低死亡率 将在团结试验中停用羟氯喹
- 美国国立卫生研究院停止羟氯喹临床测试 — 新京报网
- “病毒专家”特朗普遭世卫打假：他吹捧的“奇迹药”对新冠无效 — 今日头条