曲美替尼

曲美替尼

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2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。曲美替尼的中文化学名称:N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺,英文化学名称:N-3-acetamide;分子式:C26H23FIN5O4;分子量:615.39;CAS登记号:871700-17-3。

2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。

曲美替尼的中文化学名称:N-[3-[3-环丙基-5-[(2--4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺,英文化学名称:N-3-acetamide;分子式:C26H23FIN5O4;分子量:615.39;CAS登记号:871700-17-3。

简介

通用名:曲美替尼别名: Mekinist英文名称:Trametinib

曲美替尼是什么药

曲美替尼是有丝分裂原蛋白酶(Mitogen-Activated Protein Kinase,MEK)1和MEK2抑制剂。

曲美替尼有哪些用途

曲美替尼可用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性而无法切除或转移性黑色素瘤。

曲美替尼有哪些制剂和规格

曲美替尼有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。二甲亚fēng曲美替尼片(以曲美替尼计) :0.5毫克;1毫克;2毫克。

什么情况下禁止使用曲美替尼

对曲美替尼过敏者禁用。曲美替尼可导致胚胎毒性,妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用曲美替尼

尚未明确曲美替尼是否通过乳汁排泌,哺乳期妇女应权衡对其的重要性,选择停药或停止哺乳。18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未明确,应慎用。曲美替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用曲美替尼前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解曲美替尼的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药

曲美替尼为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。治疗前须确认患者肿瘤中存在BRAF V600E突变或V6OOK突变。推荐给药剂量方案:口服2毫克,每天1次,餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。

发生了药物不良反应怎么办

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医

如患者新发肺部症状或肺部症状进展(包括咳嗽、呼吸困难、缺氧、胸腔积液、肺浸润),应停药。患者体温高于40℃或出现发热伴寒战、低血压、脱水、肾衰竭者应停药。

曲美替尼应该如何保存

曲美替尼药品应防潮、避光贮存于2~8℃,禁止冷冻。不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。药物要远离小孩。

曲美替尼可能有哪些不良反应

曲美替尼不良反应主要包括严重不良反应:新发原发性恶性肿瘤、出血、心肌病、静脉血栓、眼毒性、间质性肺病、严重皮肤毒性、严重发热、血糖升高。皮肤反应:痤疮皮炎皮疹、瘙痒、甲沟炎毛囊炎、脓疱疹蜂窝织炎等。胃肠系统反应:腹痛、腹泻、胃炎、口干神经系统反应:头晕、味觉障碍、视物模糊、眼干。实验室检查异常:AST及ALT升高、白蛋白降低、贫血、磷酸激酶升高。其他不良反应请仔细阅读药品说明书

哪些药物会与曲美替尼相互作用

尚不明确其他药物与曲美替尼的相互作用情况。

妊娠期和哺乳期能否用曲美替尼

根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,曲美替尼属于妊娠期安全等级D:根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据,有确凿的对人胎儿风险的证据,但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。妊娠期妇女应禁止使用;尚不明确曲美替尼是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女若确需使用应暂停哺乳。

如何合理使用曲美替尼

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。曲美替尼是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。曲美替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

参考文献

国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品.2015年版。北京:中国医药科技出版社,2017. 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京:中国医药科技出版社,2015. 陈新谦,金有豫,汤光。新编药物学。第17版。北京:人民卫生出版社,2014. 余传隆,等。中国临床药物大辞典:化学药。北京:中国医药科技出版社,2018. https://www.drugs.com.

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