阿比朵尔

阿比朵尔（Arbidol），别名阿比多尔，是一种抗病毒药物，主要用于预防和治疗由甲型、乙型流感病毒引起的上呼吸道感染。它通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞膜的融合，阻止病毒复制，从而发挥抗病毒作用。^[2]

1983~1990年，前苏联使用阿比朵尔对9500例甲型或乙型流感病毒感染的患者进行了临床研究，结果显示可以缩短病程，减轻症状和减少并发症。1992年第八届地中海化疗会议和1993年第九届国际病毒学会议上，前苏联的研究人员报道了阿比朵尔的抗病毒活性，对甲型和乙型流感病毒的抑制率分别为80%和60%。阿比朵尔于1993年在俄罗斯首先上市。^[3]该药在中国属于乙类医保药品，口服给药。成人一次0.2g，一日3次，服用5日。不良事件发生率约为6.2%，主要表现为恶心、腹泻、头昏和血清氨基转移酶增高、心动过缓情况。^[2]

阿比朵尔的化学名为1-Methyl-2-（（phenylthio）methyl）-3-carbethoxy-4-（（dimethylamino）methyl）-5-hydroxy-6-bromindole，分子式为C22H28BrN2O3S，分子量为531.89。^[1]

阿比朵尔治疗由甲型、乙型流感病毒引起的上呼吸道感染。^[2]

口服。成人一次0.2g，一日3次，服用5日。^[2]

盐酸阿比朵尔片：0.1g。^[2]

盐酸阿比朵尔分散片：0.1g。^[2]

盐酸阿比朵尔胶囊：0.1g。^[2]

盐酸阿比朵尔颗粒：0.1g。^[2]

阿比朵尔为预防和治疗流行性感冒药，通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。研究显示，该药体外细胞培养可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制，体内动物实验可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。该药尚有干扰素诱导作用。^[2]

急性毒性：小鼠灌胃给药的LD50为340mg/Kg，大鼠和豚鼠灌胃给药的最大耐受量大于3000mg/Kg。^[4]

长期毒性：阿比朵尔连续灌胃给药，大鼠100～125mg/Kg 6个月、豚鼠100-125mg/Kg 2个月，兔50mg/Kg 2个月，狗25mg/Kg 6个月，未见明显毒性反应。^[4]

生殖毒性：阿比朵尔对大鼠无致畸胎作用。^[4]

遗传毒性：阿比朵尔经体内、外试验表明无致突变作用。^[4]

健康受试者单剂量口服盐酸阿比朵尔200mg，约1.63小时血浆中阿比朵尔浓度达峰值（417.8±240.7）ng/ml，阿比朵尔半衰期为（10.55±4.01）小时，AUC₀→t为（2725.8±1181.0）(ng·h)/ml，AUC0→∞为（2857.4±1311.3）(ng·h)/ml。该药全身分布，肝脏中浓度最高， 其次是胸腺、肾脏和脑。给药后48h，40%药物以原型排出体外，其中粪便中排出38.9%，尿中排出不足0.12%。^[2]

胃肠系统：腹泻、腹部不适、腹胀、恶心、呕吐、口腔感觉减退。^[5]

肝胆系统：肝功能异常、黄疸、血胆红素升高、肝酶升高。^[5]

皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒。^[5]

神经系统和精神类反应：头晕、食欲减退。^[5]

代谢和营养障碍：血尿酸升高、血脂异常。^[5]

全身性损害：乏力、疼痛。^[5]

心血管系统：心动过缓。^[5]

免疫系统：过敏反应。^[5]

其他：肌痛、血肌酐异常、白细胞计数降低。^[5]

对阿比朵尔过敏者禁用。

中国进行的阿比朵尔制剂的人体生物等效性试验中，服药3小时后部分健康受试者出现心率较服药前心动过缓的情况，此事件与药物的相关性尚不明确，对于有窦房结病变或功能不全的患者的意义尚不明确，建议该类人群慎重考虑服用该药。^[2]

尚不明确。^[2]

1.孕妇、哺乳期妇女、严重肾功能不全者慎用或遵医嘱。^[2]

2.儿童用药：在俄联邦，阿比朵尔可用于2岁以上儿童的流感。中国尚无相关儿童临床研究数据。^[4]

3.老年用药：65岁以上老年人用药的安全性尚不明确。^[4]

1.同时杀灭甲、乙型流感病毒。^[6]

2.阻止病毒融合与复制。^[6]

3.诱生干扰素，可提高自身免疫力。^[6]

4.可减轻流感症状，缩短流感病程。^[6]

5.阻止流感后期综合症发生与发展。^[6]

6.流感流行期服用可有效预防流感。^[6]

7.体外试验，对SARS病毒和禽流感病毒有疗效。^[6]

8.口服方便，安全性高，依从性好。^[6]

阿比朵尔在俄罗斯、乌克兰等国家有10余年的临床应用经验，被俄罗斯国家药典委员会推荐给成年人和儿童作为甲型流感病毒和乙型流感病毒的治疗药和预防药。Leneva等报道500名患急性病毒性呼吸道感染的患儿接受阿比朵尔临床研究，有效率约为84.8％，阿比朵尔能使发热、中毒和呼吸道炎症的持续时间缩短，症状减轻，使病毒抗原从鼻咽部释放的时间缩短，临床效果良好。^[6]

王孟昭等在评价该药对自然获得性流感的安全性和有效性的随机双盲安慰剂对照的临床研究中，选取232例18～65岁、流感症状36h、体温在37.8℃以上的受试者，其中按照规定服用药物并完成所有随访且实验室检查证明为流感病毒感染的病例125例，随机分为两组，实验组PPi病例59例，对照组为66例，服用0.2g该药，每天3次，服用5d，结果表明，实验组的疾病缓解率高于对照组。232例可用于安全性分析，实验组113例，对照组119例，共有20例不良事件可能与该药有关，其中，实验组7例（6.19%），对照组13例（10.90%），两组差异无统计学意义（P＞0.05），表明该药在流感发病后早期使用可以缩短疾病的持续时间，减轻症状的严重程度。^[6]

遮光，密封保存。^[4]

铝塑包装，6片/板×1板/盒或6片/板×2板/盒。^[4]

24个月。^[4]

中国国家食品药品监督管理局标准YBH10982006-2016Z。^[4]

国药准字H20060723。^[4]

1983~1990年，前苏联使用阿比朵尔对9500例甲型或乙型流感或其他呼吸道病毒感染的患者进行了临床研究，结果显示可以缩短病程，减轻症状和减少并发症。研究中未见明显的不良反应，耐受程度很好。1992年第八届地中海化疗会议和1993年第九届国际病毒学会议上，前苏联的研究人员报道了阿比朵尔的抗病毒活性，对甲型和乙型流感病毒的抑制率分别为80%和60%。阿比朵尔于1993年在俄罗斯首先上市，用于防治流行性感冒和其他呼吸道病毒感染。其特点有：对甲型和乙型流感病毒均有效；可以治疗，也可以用于预防；为非核苷类化合物，毒性低；有直接抑制病毒和诱导内源性干扰素的作用。^[3]

化学名：1-Methyl-2-（（phenylthio）methyl）-3-carbethoxy-4-（（dimethylamino）methyl）-5-hydroxy-6-bromindole^[1]

分子式：C22H28BrN2O3S^[1]

分子量：531.89^[1]

CAS号：131707-25-0^[6]

沸点：591.8±50.0°C（Predicted）^[6]

密度：1.37±0.1g/cm3（Predicted）^[6]

储存条件：-20°C Freezer，Under inert atmosphere^[6]

溶解度：氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加热）^[6]

形态：固体^[6]

酸度系数（pKa）：6.02±0.50（Predicted）^[6]

颜色：浅棕色^[6]