氢原子百科 糠酸莫米松（Mometasone Furoate）是一种局部用肾上腺糖皮质激素药物，具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出等作用。[5]该药外用剂型可适用于对糖皮质激素外用治疗有效的皮肤病，如接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、神经性皮炎及银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病；该药喷鼻剂适用于治疗成人、青少年和3~12岁儿童的季节性或常年性过敏性鼻炎[2]。
糠酸莫米松外用的不良反应有：偶见烧灼感，瘙痒、刺痛等刺激反应。长期局部外用可发生皮肤萎缩、毛细血管扩张、增加对感染的易感性等；[2]鼻喷使用的局部不良反应（成人及青少年患者）包括鼻出血，如明显出血、带血黏液和血斑、咽炎、鼻灼热感及鼻部刺激感等。[2]特殊人群用药需要注意：儿童使用该药应注意尽可能减少药物的用量；对于妊娠期、哺乳期妇女需考虑用药的利弊，慎重使用；[2]皮肤萎缩的老人慎用[6]。
糠酸莫米松是美国先灵葆雅公司研制生产的新一代皮质类固醇药物，并于1987年首先在美国上市。[7]糠酸莫米松在中国已被列入基本药物目录。[8]糠酸莫米松剂型主要有糠酸莫米松乳膏、糠酸莫米松凝胶、糠酸莫米松鼻喷雾剂。糠酸莫米松已纳入国家医保，为医保乙类。[3]
适应证
外用：适用于对糖皮质激素外用治疗有效的皮肤病，如接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、神经性皮炎及银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病[2]。鼻喷剂：该药鼻喷剂适用于治疗成人、青少年和3~12岁儿童的季节性或常年性过敏性鼻炎[2]。
外用
均匀涂于患处，每日1次。可短期外用于面部、皮肤皱褶部位及儿童，时间不应超过2周。[2]
鼻喷剂
对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎的患者，主张在花粉季节开始前2~4周使用该药作预防性治疗[2]。
成人（包括老年患者）和青年：用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2喷（每喷为50μg），一日1次（总量为200μg），症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1喷（总剂量100μg），即能维持疗效。如果症状未被有效控制，则剂量可增至每侧鼻孔4喷（400μg），在症状控制后减少剂量。在首次给药后12小时即能产生明显的临床效果。[2]儿童：3岁以上，一次一侧1喷，一日1次。[2]
剂型与规格
糠酸莫米松剂型主要有乳膏剂、凝胶剂、喷雾剂。[3]
| 药品名称 | 剂型 | 规格（按C27H30CI2O6计） | 医保类型 |
|---|---|---|---|
| 糠酸莫米松乳膏 | 乳膏剂 | 0.1%(5g：5mg；10g：10mg；15g：15mg) | 乙 |
| 糠酸莫米松凝胶 | 凝胶剂 | 0.1%(5g:5mg) | 乙 |
| 糠酸莫米松鼻喷雾剂 | 喷雾剂 | 每瓶60揿,每揿含糠酸莫米松50μg,药物浓度为0.05%(g/g) 每瓶140揿,每揿含糠酸莫米松50μg,药物浓度为0.05%(g/g) | 乙 |
药理机制
该药为局部用肾上腺糖皮质激素药物，发挥局部抗炎作用的剂量并不引起全身作用，具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出等作用。[5]临床研究表明该药减少了早期变态反应和晚期变态反应的一些标志物，包括组胺及嗜酸性阳离子蛋白水平的减少以及嗜酸粒细胞、中性粒细胞、表皮细胞黏附蛋白的减少。[2]该药优点是作用强，其不良反应并不随强度而成比例增加。每日用药1次的作用比每日3次的氟轻松或每日2次的曲安奈德显著，安全性与氢化可的松相当。该药对垂体轴的作用较弱。[5]
药代动力学
局部涂布软膏或乳膏后的吸收都极少，[5]经皮吸收率仅0.4%（乳膏）~0.7%（软膏），吸收后与其他糖皮质激素在体内的代谢一样，主要在肝脏代谢，在肾脏排泄。[2]
外用
鼻喷剂
在临床研究中报道与该药有关的局部不良反应（成人及青少年患者）包括鼻出血，如明显出血、带血黏液和血斑（8%）、咽炎（4%）、鼻灼热感（2%）及鼻部刺激感（2%）。这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时，鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂（5%）相比发生率较高，但与阳性对照的皮质激素（15%）相比发生率相近或较低，其他反应均与安慰剂相当。[2]在小儿患者中，不良反应如头痛（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）均与安慰剂相当。[2]鼻腔吸入糠酸莫米松水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过敏和血管性水肿的报道。[2]
药物相互作用
酮康唑与糠酸莫米松合用，可增加该药的血药浓度[9]。氯雷他定与该药合用，对氯雷他定及其主要代谢物的血浆浓度未见明显影响[9]。
婴儿及儿童
外用：对于婴儿及儿童，由于其体表面相对较大，使用该药对产生下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制及库欣综合征的敏感大于成年人，且可影响儿童的生长发育，因此对于儿童，使用该药应注意尽可能减少药物的用量。[2]鼻喷剂：3岁以上使用。[2]
妊娠期、哺乳期妇女
老人
皮肤萎缩的老人慎用[6]。
禁忌证
对该药及基质成分过敏者和对其他糖皮质激素过敏者禁用。[2]原发性细菌性、真菌性及病毒性等感染性皮肤病禁用。[2]
药物过量
过量、长期局部使用糖皮质激素类药物可能抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴，造成继发性肾上腺功能不足[2]。
处理意见：糠酸莫米松经鼻腔给药的全身吸收利用率极低，当药物使用过量时，除观察外通常不需特殊处理[6]。
注意事项
如大面积，长期外用或采用封包使用该药，会增加药物的全身吸收，同时会增加造成肾上腺皮质抑制不良后果的危险性，必须加以注意[2]。如伴有皮肤感染，抗感染药物必须同时使用。如临床症状没有及时得到改善，应停用该药直至感染得到控制[2]。该药不可用于眼部治疗[2]。使用过程中发生刺激和过敏反应时，应停止用药并适当治疗[2]。鼻喷剂：未经处理的鼻黏膜局部感染，新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素[5]；使用该药达数月及更长时间者，应定期检查鼻粘膜。[9]接受糖皮质激素治疗的患者，免疫功能可能受到抑制，故用药时应警惕伴发水痘、麻疹等感染。[9]
历史
虽然布地奈德和倍氯米松等吸入性皮质类固醇药物的临床疗效已得到充分证实，但长期使用高剂量会产生一些副作用，如骨密度降低、生长减慢和白内障的发展等。为了将这种副作用的可能性降至最低[10]，美国先灵葆雅公司研制生产糠酸莫米松，新一代的皮质类固醇药物，并于1987年首先在美国上市[7]。糠酸莫米松不仅表现出更高的效力，而且从系统循环中清除率更快。糠酸莫米松是新一代皮质类固醇的前沿，被广泛推广用于鼻内和吸入制剂，以治疗多种呼吸道炎症疾病[10]。
使用情况
1987年，美国正式上市糠酸莫米松，是唯一在美国被批准用于儿童的糖皮质类固醇激素制剂[7]。
1997年，糠酸莫米松在中国正式上市[1]，经临床验证该药治疗异位性皮炎等疾病有效[7]。糠酸莫米松在中国已进入基本药物目录[8]。
2009年7月，糠酸莫米松在日本批准上市[11]。2018年9月，香港正式上市糠酸莫米松[12]。
2020年7月，欧盟批准糠酸莫米松正式上市[13]。
化学名称
化学结构式
理化性质
专利
1999年11月26日，先灵葆雅中国有限公司，霍维奥尼·莫特有限公司申请糠酸莫米松的制备方法的发明专利（专利申请号：CN99124380.3），专利于2019年12月20日到期。[1]
参考资料 15
- 参考 1
- 参考 2
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 关于公布第二批国家非处方药目录的通知 — 国家药品监督管理局
- 参考 5
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 参考 9
- 参考 10
- 日本上市新药 — 药智数据
- 中国香港上市药品 — 药智数据
- Zimbus Breezhaler — 戊戌数据
- 参考 14
- 参考 15