氢原子百科 
碘海醇（Lohexol）是一种非离子型含碘水溶性对比剂，对脏器和血管有增强效应。[1]广泛用于脊储造影，尿路造影，也可用于血管造影及CT增强扫措等。[4]
该药常见的不良反应为轻度的感觉异常。胃肠道反应、过敏样反应较少见，在动脉内注射造影剂所引起的不良反应性质与注射的部位和剂量有关。外周血管造影常会引起远端的热感和疼痛。鞘内注射后的不良反应可能在检查后几小时甚至几天后延迟出现。头痛、恶心、呕吐和头晕很常见，主要与穿刺点脑脊液渗漏引起蛛网膜下隙压力下降有关。[5]
碘海醇可通过静脉注射等方式进行给药，常见的剂型有注射剂等。[1]该药为医保甲类，[3]处方药。[1]对碘过敏者、有严重的甲状腺毒症表现的患者禁用。
适应证
碘海醇可用于心血管造影、尿路造影、CT增强检查、椎管造影、经椎管蛛网膜下隙注射后CT脑池造影、关节腔造影、经内窥镜胰胆管造影（ERCP）、疝或瘘道造影、子宫输卵管造影、涎腺造影、经皮肝胆管造影（PTC）、窦道造影、胃肠道造影和“T”型管造影等。[1]
用法与用量
给药剂量取决于检查的种类、患者的年龄、体重、心输出量和全身情况及使用的技术，详见下列表格。[1]
| 适用范围 | 浓度 | 用量 | 说明 |
|---|---|---|---|
| 尿路造影 | - | - | - |
| 成人 | 300 mgI/ml或350 mgl/ml | 40～80 ml | 在大剂量的尿路造影中可高于90 ml |
| 儿童＜7 kg | 300 mgl/ml | 3 ml/kg | - |
| >7 kg | 300 mgl/ml | 2 ml/kg(最高40ml) | - |
| 下肢静脉造影 | 300 mgl/ml | 每条腿20～100 ml | - |
| 数字减影造影 | 300 mgI/ml或350 mgl/ml | 一次20～60 ml | - |
| CT增强 | - | - | - |
| 成人 | 300 mgl/ml | 100~180 ml | 通常含碘量为30～60 g |
| - | 350 mgl/ml | 100~150 ml | - |
| 儿童 | 300 mgl/ml | 1.5～2 ml/kg | - |
参考资料[1]
| 适用范围 | 浓度 | 用量 | 说明 |
|---|---|---|---|
| 动脉造影 | - | - | - |
| 主动脉造影 | 300 mgI/ml | 一次30～40ml | 根据注射部位选择每次注射的用量 |
| 选择性脑动脉造影 | 300 mgl/ml | 一次5~10ml | - |
| - | 350 mgl/ml | 一次25～40ml | - |
| 下肢动脉造影 | 300 mgI/ml或350 mgl/ml | 一次30-50ml | - |
| 各种动脉造影 | 300 mgl/ml | 取决于检查的类型 | - |
| 心血管造影 | - | - | - |
| 成人左心室和主动脉根注射 | 350 mgl/ml | 一次30～60ml | - |
| 选择性冠状动脉造影 | 350 mgl/ml | 一次4～8ml | - |
| 儿童 | 300 mgI/ml或350 mgl/ml | 最高3ml/kg | 取决于年龄、体重和病情 |
参考资料[1]
| 适用范围 | 浓度 | 用量 | 说明 |
|---|---|---|---|
| 椎管造影 | 300 mgl/ml | 7~10 ml | 为减少可能的不良反应，使用总量不应超过3g的碘 |
参考资料[1]
| 适用范围 | 浓度 | 用量 | 说明 |
|---|---|---|---|
| 关节腔造影 | 300 mgl/ml | 5~15 ml | - |
| - | 350 mgl/ml | 5~10 ml | - |
| 子宫输卵管造影 | 300 mgl/ml | 15～25 ml | - |
| 涎管造影 | 300 mgl/ml | 0.5～2 ml | - |
| 胃肠道检查（口服） | - | 成人、儿童、因人和临床要求而异 | 可稀释 |
参考资料[1]
制剂与规格
碘海醇注射液（按碘计）：（1）10 ml：3g；（2）20 ml：6g、7 g；（3）50 ml：7 g、9g、12 g、15 g、17.5 g。
药理机制
药代动力学
口服不吸收，静脉注射后的分布容积接近于细胞外液，但不通过正常的血脑屏障。该药几乎不与体内蛋白结合，不在体内被代谢，主要以原药经肾小球滤过排泄，注射给药后24 h内几乎接近100%被排出，鞘内注射后，药液随脑脊液弥散至中枢神经系统，该药在脑脊液的半衰期约为45 min，数小时内从脑脊液中消除。[4]
不良反应
常见的不良反应为轻度的感觉异常，如热感或暂时性的金属味觉。胃肠道反应如恶心、呕吐也很少见。过敏样反应较少见，通常表现为轻度的呼吸道和皮肤反应，如呼吸困难、皮疹、红斑、荨麻疹、瘙痒和血管神经性水肿，它们可在注射后立即出现也可在几天后出现。严重的反应如喉头水肿、支气管痉挛或肺水肿非常少见。[1]甚至毒性的皮肤反应已有报道。[4]在动脉内注射造影剂所引起的不良反应性质与注射的部位和剂量有关。外周血管造影常会引起远端的热感和疼痛（发生率>1：10）。[1]鞘内注射后的不良反应可能在检查后几小时甚至几天后延迟出现。其发生率与单独腰穿相似。头痛、恶心、呕吐和头晕很常见，主要与穿刺点脑脊液渗漏引起蛛网膜下隙压力下降有关。[1]
使用β受体拮抗药的患者，其过敏反应的症状可能不典型，易为迷走神经反应。迷走神经反应可引起低血压和心率过缓，很少见。[4]
碘中毒或“碘中毒性腮腺炎”是一种罕见的与使用碘造影剂有关的并发症，表现为腮腺肿胀和触痛，可在检查后持续达10 天。[4]
淀粉酶水平略有升高比较常见。ERCP（内窥镜逆行胰胆管造影）检查后偶可在肾内见到造影剂，此情况提示 ERCP后胰腺炎的危险性大为增加。也有发生坏死性胰腺炎的个案报道。[4]
药物过量
药物相互作用
使用含碘造影剂可能会导致短暂性肾功能不全，可使服用二甲双胍的糖尿病患者发生乳酸性酸中毒。[4]作为预防，在使用造影剂前48小时应停服双胍类降糖药，只有在肾功能稳定后再恢复用药。[1]
两周内用白细胞介素-2治疗的患者其延迟反应的危险性会增加（感冒样症状和皮肤反应）。[4]
所有的碘造影剂都会影响甲状腺功能的测定，甲状腺碘结合能力下降会持续几周。[4]
血清和尿中高浓度的造影剂会影响胆红素、蛋白或无机物(如铁、铜、钙和磷)的实验室测定结果。在使用造影剂的当天不应做这些检查。[4]
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠的任何时候都应避免X射线的照射，所以在考虑对妊娠期妇女使用造影检查时必须慎重权衡利弊。[4]新生儿用药：造影剂在人的乳汁中排出极少，通过胃肠道吸收的量也极少。因此，对婴儿损害的可能性很小。[4]
禁忌症
对碘过敏者禁用。[1]有严重的甲状腺毒症表现的患者禁用。[4]
注意事项
碘对比剂可激发过敏样反应或其他过敏反应的表现要做好急救准备。[1]体外试验中，非离子型对比剂对凝血系统的影响较离子型对比剂为轻。在施行血管造影术时，应十分小心在血管内的技术操作，不时地用肝素化的氯化钠注射液灌洗导管以减少与操作技术相关的血栓形成和栓塞。[1]
所有的碘对比剂都会影响甲状腺功能的测定，甲状腺碘结合能力下降会持续几周。[1]血清和尿中高浓度的对比剂会影响胆红素、蛋白或无机物(如铁、铜、钙和磷)的实验室测定结果。在使用对比剂的当天不应做这些检查。[1]虽然没有明确的配伍禁忌，碘海醇仍不应与其他药物直接混合使用。应使用单独的注射器。[1]两周内用白细胞介素-2治疗的患者其延迟反应的危险性会增加（感冒样症状和皮肤反应）。[4]
历史
20世纪50年代，三碘苯即著名的泛影酸（amidotrezoic acid）被发现，这是现代造影剂发展史上的第一次飞跃，目前仍在使用的含碘离子型造影剂几乎全由其衍生而来。[7]
20世纪60年代末，瑞典放射学家Almen提出了非离子型造影剂的概念，并于1971年报道发现了第一个非离子型单体造影剂甲泛葡胺（metrizamide），标志着现代造影剂发展获得了第二次飞跃，代表性的造影剂有碘海醇、碘普胺等。[7]
20世纪70年代末，人们开始研制非离子型二聚体造影剂，以进一步降低渗透压。非离子型二聚体造影剂的上市被视为现代造影剂发展史上的第三次飞跃，代表性的造影剂为碘曲仑。[7]
使用情况
20世纪80年代初由挪威奈科明公司研发成功后用于临床。[8]1982年，碘海醇首先在挪威、瑞典两国上市；1985年，获美国食品与药品管理局（FDA)批准在美上市。[8]碘海醇在兽医临床放射学上可以用作造影剂，还可以在测犬猫肾小球率过滤时做标记物。[6]
化学信息
中文名碘海醇[1]IUPAC Name5-[acetyl(2,3-dihydroxypropyl)amino]-1-N,3-N-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide[9]分子式C19H26I3N3O9[9]分子量821.1[9]性状有吸湿性的白色至灰白色的无臭粉末[4]溶解性极易溶于水和甲醇，几乎不溶于乙醚、三氯甲烷和二氯甲烷[4]熔点174-180 °C[9]沸点891.5 °C[9]油水分配系数（LogP）-3.05[9]
专利
1979年7月3日，碘海醇获得专利，专利持有者为尼加德公司（NYEGAARD & CO AS），于1981年7月14日到期。[10]1996年9月27日，雅培实验室（ABBOTT LAB）提供了一种制备碘海醇的新方法，其提高了收率和纯度，减少了分离中间体的数量，并显着减少了脱盐最终产品所需的离子交换树脂的体积，于1998年1月6日专利公开。[11]2018年6月19日，叶新英等人发明了一种增强CT中注射碘海醇后的消肿医疗技术，对碘海醇药物外渗疗效显著，能快速消肿和止痛，消肿时间在14h以内，患处局部皮肤温度迅速下降，缩短了病人护理时间，还防止了静脉炎等并发症的发生，于2018年8月24日获得专利。[12]
参考资料 12
- 参考 1
- 参考 2
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 参考 4
- 参考 5
- 参考 6
- https://d.wanfangdata.com.cn/Periodical/ChlQZXJpb2RpY2FsQ0hJTmV3UzIwMjMwODMxEg1zaHl5MjAxNDEzMDAyGgg0bjdvM2d4aA%3D%3D
- https://d.wanfangdata.com.cn/Patent/ChJQYXRlbnROZXdTMjAyMzA5MDESEENOMjAxMjEwMjk1NDg4LjYaCGxkaWY1em1r
- Iohexol | C19H26I3N3O9 | CID 3730 - PubChem — PubChem
- Iohexol — 药智专利通
- Process for the preparation of Iohexol — 药智专利通
- 一种消肿外敷药及其应用 — 药智专利通