琥珀酸亚铁

铁离子补充剂

琥珀酸亚铁

琥珀酸亚铁(Ferrous Succinate)作为一种铁补充剂能够预防或治疗各种原因引起的缺铁,包括儿童或婴儿期需铁量增加而食物中铁供应量不足、铁吸收障碍、妊娠中后期以及慢性失血等[1]。该药不良反应少,若发生恶心、呕吐、腹泻等,可适当减少剂量或停用[2]。

琥珀酸亚铁(Ferrous Succinate)作为一种铁补充剂能够预防或治疗各种原因引起的缺铁,包括儿童或婴儿期需铁量增加而食物中铁供应量不足、铁吸收障碍、妊娠中后期以及慢性失血等[2]

该药不良反应少,若发生恶心、呕吐、腹泻等,可适当减少剂量或停用[3]

琥珀酸亚铁可通过口服方式进行给药[2],常见的剂型有片剂、颗粒剂。琥珀酸亚铁片为中国国家医保甲类药品,琥珀酸亚铁缓释片、琥珀酸亚铁颗粒为中国国家医保乙类药品[4]

适应症

用法用量

该药含铁量35%,吸收平稳,胃肠道反应较轻[2]

预防量

成人0.1g/d,妊娠期妇女0.2g/d,小儿30~60mg/d,分2~3次饭后服[1]。缓释片,0.2g,隔日1次服用[1]

治疗量

成人0.4~0.6g,小儿0.1~0.3g/d,分2~3次饭后服[1]。缓释片,0.2~0.4g,1次/日[1]

剂型与规格

琥珀酸亚铁片(胶囊):0.1g[2]

琥珀酸亚铁缓释片:0.2g[2]

琥珀酸亚铁颗粒:(1)0.03g[2];(2)0.1g[2](3)0.05g[1]

药理机制

铁为血红蛋白肌红蛋白的主要组成成分。血红蛋白为红细胞中主要携氧者,肌红蛋白系肌肉细胞贮存氧的部位,以助肌肉运动时供氧需要;与三羧酸循环有关的大多数酶和因子均含铁,或仅在铁存在时才能发挥作用;所以对缺铁患者积极补充铁剂后,除血红蛋白合成加速外,与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、行为异常、体力不足、黏膜组织变化以及皮肤、指甲病变也均能逐渐得以纠正[6]

该药为口服补铁药,作为一种结合铁蛋白的有机络合物,该药含铁量达35%在水溶液中可高度溶解,该药在pH值小于4的环境中为沉淀物,而在pH值较高时又重新变为可溶性物质[7]

药代动力学

吸收:铁剂以亚铁离子(Fe²+)形式主要在十二指肠降部及空肠近端吸收。非缺铁者口服铁的吸收率为5%~10%,随着体内贮存量的缺乏,铁吸收量可成比例增加。饭后铁的吸收量较空腹时减少1/3~1/2。代谢和排泄:铁的每日排泄量,男性为0.5~1.0mg,女性因月经或哺乳,平均为1.0~1.5mg。经代谢的铁主要通过肾排泄,未被吸收的铁经肠黏膜细胞脱落部分从粪便排出,少量铁由胆汁、尿、汗液排出[8]。该药吸收平稳,较其他铁剂有更高的吸收率,生物利用度[9]

不良反应

不良反应少,如恶心、呕吐、腹泻[3]

肝功能异常(铁中毒)、便秘、黑便[10]

药物过量

过量误服该药,可能产生坏死性肠炎、胃炎、患者可能有严重呕吐、腹泻及腹痛,以致血压降低、代谢性酸中毒,甚至昏迷等急性中毒症状。24~48小时后,严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足,肝损害及心功能衰竭,患者可能全身抽搐。中毒后期症状有皮肤湿冷、发gàn、嗜睡、极度疲乏及虚弱、心动过速。有急性中毒征象应立即用喷替酸钙钠救治。中毒获救后,有可能遗有幽门贲门狭窄、肝损害、中枢神经系统病变,要及早妥善处理[11]

药物相互作用

口服铁剂与抗酸药如碳酸氢钠磷酸盐类及含róu酸的药物或饮料同用,易产生沉淀而影响吸收[12]。西咪替丁、去铁胺、胰酶胰脂肪酶等药品,可影响铁剂的吸收;铁剂可影响四环素类、喹诺酮类、青霉胺及锌剂的吸收[12]维生素C与铁剂同服,铁剂吸收增加,但也容易导致胃肠道反应[12]

禁忌症

铁过度负荷者、含铁血黄素沉着症和铁利用障碍性贫血患者禁用;肝硬化珠蛋白生成障碍性贫血等患者慎用[3]

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药:该药适于孕妇及哺乳期妇女使用,治疗剂量铁对胎儿及哺乳无不良影响[6]

老人:老年患者因胃液分泌减少,胃酸缺乏,从而能减少胃粘膜对铁的吸收,故可适当增加剂量[7]

注意事项

用于日常补铁时,应采用预防量[13]。治疗剂量不得长期使用,应在医师确诊为缺铁性贫血后使用,且治疗期间定期检查血常规和血清铁水平[13]。酒精中毒、肝炎、急性感染、肠道炎症、胰腺炎、胃与十二指肠溃疡、溃疡性肠炎慎用[13]。抗酸药和浓茶可使铁沉淀,忌同时服用[9]。该药应在饭后或饭时服用[13]。若服用过量或出现严重不良反应,应立即就医[13]。要预先告知病人,服药后可使大便变黑[6]

历史

1962年瑞典的布里斯(Brise)和哈尔伯格(Halliberg)建议使用琥珀酸作为吸收促进剂,他们认为“从化合物中吸收铁是决定治疗价值的主要因素”[14]

琥珀酸亚铁由意大利Italfamacao(意大利法莫考)公司生产,1992年在中国注册,注册号为X920299[15]

使用情况

琥珀酸亚铁属世界卫生组织基本药物[16]。其2014年被列入中国《妊娠期铁缺乏和缺铁性贫血诊治指南》。[17]

化学信息  

琥珀酸亚铁化学结构式
琥珀酸亚铁化学结构式
化学名称丁二酸二价铁盐[16]
分子式C4H4FeO4[1]
分子量171.9[1]
性状棕黄色至棕色无定形粉末,微臭[15]
溶解度几乎不溶于水、乙醇,溶于稀矿酸[15]
贮藏密闭、遮光保存[1]

专利

琥珀酸亚铁于1960在瑞典提交专利申请,专利名称为用于口服给药的铁的药物制剂[18]

中国北京德众万全药物技术开发有限公司于2006年申请以六水合丁二酸钠七水合硫酸亚铁为原料生成琥珀酸亚铁的专利[19]

中国金陵药业股份有限公司南京金陵制药厂于2005年申请琥珀酸亚铁缓释制剂及其制备方法的专利[20]

其他相关研究

琥珀酸亚铁作为营养强化剂被添加到食品中[21]

参考资料 21

  1. 参考 1
  2. 参考 2
  3. 参考 3
  4. 琥珀酸亚铁 — 国家医保服务平台-药品分类与代码查询
  5. 非处方药化学药品目录 — 国家药品监督管理局
  6. 参考 6
  7. 参考 7
  8. 参考 8
  9. 参考 9
  10. 参考 10
  11. 参考 11
  12. 参考 12
  13. 参考 13
  14. 参考 14
  15. 参考 15
  16. Ferrous-succinate — pubchem.ncbi
  17. 参考 17
  18. Ferrous Succinate — 国家知识产权局
  19. 琥珀酸亚铁的制备方法 — https://www.patent9.com/
  20. 琥珀酸亚铁缓释制剂及其制备方法 — https://www.patent9.com/
  21. 参考 21
广告位:底部(ad-bottom)—— 请到中台「公共区块」编辑此内容