替莫唑胺的原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末,相对分子质量为194.15。pH7时易分解,从二氯甲烷结晶,熔点212℃(分解)。UV最大吸收(95%乙醇):327nm。在二甲基亚砜中略溶,在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇中几乎不溶,在冰醋酸中微溶。临床上利用其在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC,而产生抗肿瘤作用。
简介
通用名:替莫唑胺商品名:蒂清、泰道英文名称:Temozolomide
替莫唑胺是什么药
替莫唑胺有哪些用途
替莫唑胺有哪些制剂和规格
替莫唑胺有好几种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。替莫唑胺胶囊剂:5毫克;20毫克;50毫克;100毫克;140毫克;180毫克;250毫克。替莫唑胺注射剂(粉):100毫克。
什么情况下禁止使用替莫唑胺
哪些情况下谨慎或者避免使用替莫唑胺
重度肝肾功能不全患者慎用。尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿用药的临床经验;对于3岁以上胶质瘤儿童,用药的临床经验有限,均应慎用。老年患者(70岁以上)发生中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大,慎用。尚未明确替莫唑胺是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡对其的重要性,选择停药或停止哺乳。替莫唑胺与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用替莫唑胺前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解替莫唑胺的药物不良反应,做好一定的心理准备。
我该如何用药
替莫唑胺为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者同步放化疗期:口服,一日剂量为每平方米体表面积75毫克,共42天,同时接受放疗(60Gy分30次)。随后接受6个周期的替莫唑胺辅助治疗。常规治疗后复发或进展为多形性或间变性星形细胞瘤的患者:成人患者:以前未接受过化疗的患者,每28天周期中,口服的剂量是一日每平方米体表面积200毫克,共5天。以前曾接受过化疗的患者,替莫唑胺的起始剂量是一日每平方米体表面积150毫克,如果下个周期第1天的ANC≥1.5×10⁹/升,且血小板计数≥100×10⁹/升时,则第2周期的剂量应增为一日每平方米体表面积200毫克,并根据ANC和血小板计数的最低值调整剂量。儿童:在3岁及以上的患儿中,每28天周期中,口服剂量是一日每平方米体表面积200毫克,共5天。以前曾接受过化疗患儿,起始剂量是一日每平方米体表面积150毫克,共5天;如果没有出现毒性,下个周期的剂量可增至一日每平方米体表面积200毫克。
用药期间注意事项
接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案,都应密切观察治疗的全部患者(特别是同时接受皮质激素治疗患者)发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。一旦过量可能会出现骨髓抑制,包括持续的全血细胞降低,可能导致再生障碍贫血,且在一些病例中导致了致命的结果,必要时应采取支持性措施。服用替莫唑胺的患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性,因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内,男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆性不育的可能,在接受该治疗之前应冰冻保存精子。育龄期妇女应采取有效避孕措施至停止替莫唑胺治疗6个月后。极少数使用替莫唑胺的患者出现肝脏损伤,包括致命的肝功能衰竭。用药期间注意监测肝功能。
发生了药物不良反应怎么办
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医
出现较为严重的感染。出现较为严重的胃肠道系统反应。
替莫唑胺应该如何保存
替莫唑胺胶囊剂应密封、避光于2℃~25℃保存;注射剂贮于2~8℃。不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。药物要远离小孩。
替莫唑胺可能有哪些不良反应
替莫唑胺不良反应主要包括感染:口腔白色念珠菌病、单纯疱疹、咽炎、伤口感染、流感样症状。血液和淋巴系统反应:常见白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少;少见贫血、发热性中性粒细胞减少。代谢和营养反应:常见食欲缺乏、高血糖、体重降低;少见低血钾、ALP增加、体重增加。神经系统反应:常见头痛、头晕、失语、平衡障碍、注意力不能集中、意识模糊、意识减低、惊厥、震颤;少见共济失调、认知障碍、言语困难、步态异常等。眼部反应:常见视物模糊;少见眼痛、偏盲、视觉障碍、视力降低、视野缺损。心血管系统反应:常见浮肿、下肢浮肿、出血;少见高血压、脑出血、心悸、深静脉血栓形成、浮肿、周围性水肿、肺栓塞。胃肠道反应:常见便秘、恶心、呕吐;少见腹痛、腹泻、消化不良、吞咽困难、口腔炎。皮肤及其附件损害:常见脱发、皮疹;少见皮炎、皮肤干燥、红斑、瘙痒、光敏反应、异常色素沉着、皮肤脱落、出汗增加。罕见伴嗜酸性细胞增多症和全身症状的药物反应(DRESS)。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
哪些药物会与替莫唑胺相互作用
有些药物可能与替莫唑胺相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与替莫唑胺一起使用前请咨询医生。丙戊酸可使替莫唑胺的清除减少5%。替莫唑胺与其他可导致骨髓抑制的药物联合应用时,骨髓抑制可能加重。
妊娠期和哺乳期能否用替莫唑胺
根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,替莫唑胺属于妊娠期安全等级D:根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据,有确凿的对人胎儿风险的证据,但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。妊娠期妇女应在咨询医生后确定是否使用;尚不明确替莫唑胺是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女若确需使用应暂停哺乳。
如何合理使用替莫唑胺
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。替莫唑胺是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。替莫唑胺需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。