布洛芬

布洛芬（Ibuprofen）属于芳基丙酸类非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎的作用，主要用于缓解头痛、偏头痛、关节痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、痛经等轻至中度疼痛，以及普通感冒或流行性感冒引起的发热。^[1][6]

布洛芬剂型较多，其中口服制剂、栓剂、注射剂的不良反应主要为胃肠道反应、转氨酶升高、头痛、头晕等；外用制剂的不良反应主要为皮肤刺激反应。^[1][3][4][7]

禁用于对该药、阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，孕妇及哺乳期妇女，严重肝肾功能不全者，重度心衰者，既往有使用非甾体抗炎药相关的上消化道除出血或穿孔史者，活动性或以往有消化性溃疡史者，胃肠道出血或穿孔者，冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛，有出血倾向者等人群。^[1]

布洛芬已纳入医保，其中布洛芬片、布洛芬分散片、布洛芬胶囊、布洛芬软胶囊、小儿布洛芬栓为医保甲类；布洛芬缓释片、布洛芬缓释胶囊、布洛芬颗粒、布洛芬混悬液、布洛芬混悬滴剂、布洛芬干混悬剂、布洛芬糖浆、布洛芬口服溶液、布洛芬乳膏、布洛芬注射液为医保乙类。^[2]

布洛芬用于缓解轻至中度疼痛，如类风湿关节炎、风湿性关节炎、骨性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，但没有病因治疗及控制病程的作用；也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、痛经等其他急性疼痛。^[1][4][6]

此外，还能缓解成人及儿童普通感冒、流行性感冒、急性上呼吸道感染等引起的发热。^[1][4][6]

布洛芬剂型很多，其中混悬剂和栓剂主要应用于儿童，缓解儿童发热或轻至中度疼痛；而外用制剂主要用于缓解局部软组织疼痛，如肌肉痛、腰背痛、关节痛，及扭伤、拉伤或劳损导致的疼痛，也可对症治疗骨关节炎。^[3][7]

布洛芬常用制剂主要包括布洛芬片、布洛芬分散片、布洛芬缓释片、布洛芬胶囊、布洛芬缓释胶囊、布洛芬颗粒、布洛芬混悬液、布洛芬混悬滴剂、布洛芬缓释混悬液、小儿布洛芬栓等。具体如下^[2][8]：

布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药，通过非选择性抑制环氧酶（COX）而减少前列腺素（PG）的合成，并抑制炎性活性物质，从而发挥镇痛、抗炎的作用，此外，也可以通过下丘脑调节中枢，抑制前列腺素的合成与释放，引起外周血管扩张及出汗，导致散热增加，从而产生解热的作用。^{[1][6][9][10]}

布洛芬口服吸收比较迅速且完全，其吸收量一般不受食物及药物的影响，服药1~2小时后血药浓度可达最大值，服药 5 小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度；与血浆蛋白结合率较高，一般可达99%；主要经肝脏代谢及肾脏排泄，其半衰期（即药物在体内消除一半所需的时间）约为2小时，60%~90%经肾由尿排出，100%于24 小时内排出，其中约 1%为原形物，一部分随粪便排出。^[6][9][11]

布洛芬缓释制剂能使药物在体内逐渐释放，服用一次，作用可持续12小时，约3.40±0.75小时血药浓度达到峰值；栓剂用药后经直肠吸收；外用制剂可以透过皮肤渗入深层疾病组织。^[1][3][7]

少数患者可能会出现恶心、呕吐、胃烧灼感、轻度消化不良、胃肠道溃疡或出血等胃肠道反应，也可能会出现转氨酶升高、头痛、头晕、精神紧张、嗜睡、耳鸣、视力模糊、下肢水肿或体重骤增等不良反应。

罕见皮疹、膀胱炎、过敏性肾炎、肾病综合征、肾乳头坏死、肾衰竭、支气管痉挛等。^[1][3]

常见的不良反应包括恶心、呕吐、肠胃胀气、头痛、头晕、出血等。^[4]

在术后疼痛患者中应用除了可能会引起胃肠道不适反应，还可能引起尿潴留、贫血、血红蛋白降低、咳嗽、外周水肿等不良反应。^[4]

在发热患者中应用可见嗜酸性粒细胞增多、贫血、低血钾、低蛋白血症等不良反应。^[4]

偶见皮肤瘙痒、皮疹、发红、烧灼感、皮肤刺激等，一般可以耐受，不影响使用；极个别患者可能有头晕、轻度胃肠道不适，一般也可以耐受，停药后可消失。^[7]

布洛芬过量时可能会有昏睡、困惓、恶心、呕吐及上腹部疼痛等症状，这些症状在对症支持治疗下通常是可逆的。此外，已有胃肠道出血、高血压、急性肾衰、呼吸抑制和昏迷等情况的报道，但较为罕见。

布洛芬没有解毒剂，过量时应积极就医并遵医嘱对症支持治疗，而利尿、尿液碱化、血液透析或血液灌注等治疗措施，可能因布洛芬蛋白结合率高而没有效果。^[4]

布洛芬属于非甾体抗炎药，与其他非甾体抗炎药（如阿司匹林、塞来昔布、双氯芬酸等）同时使用，可以增加胃肠道不适反应，严重者可致溃疡，因此，布洛芬不得与其他非甾体抗炎药联用。

布洛芬与肝素、华法林等抗凝药物同时使用，可以使凝血酶原时间延长，增加出血的倾向。布洛芬与地高辛、甲氨蝶呤、口服降糖药同时使用，可以使这些药物的血药浓度升高。布洛芬与呋fū塞米同时使用，会减弱呋塞米的排钠及降压作用；与降压药同时使用，会降低后者的降压效果。布洛芬与氨基糖苷类药物（如链霉素）、糖皮质激素（如甲泼尼龙）、环孢霉素、CYP2C9抑制剂（如氟康唑）、喹诺酮类药物（如左氧氟沙星）、齐多夫定、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（如帕罗西汀）等药物合用，已有药物相互作用的报道，应谨慎使用或在医生指导下使用。^[1]

儿童用药：儿童可以在医生指导下及成年人监护下使用布洛芬。孕妇用药：动物试验研究表明布洛芬对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，因此，不建议孕妇使用布洛芬。哺乳期妇女用药：尚未对哺乳期妇女进行充分严格的对照研究，因此，不建议哺乳期妇女使用布洛芬。老人用药：老人与成年人在布洛芬的安全性与有效性方面没有差异，但不排除有部分老年人对该药有更高的敏感性，故老年人使用本品时应遵医嘱。^[1][4]

对布洛芬、阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。有对丙二醇及对羟基苯甲酸甲酯钠过敏者禁用该药外用制剂。对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。严重肝肾功能不全、重度心衰患者禁用。既往有使用非甾体抗炎药相关的上消化道除出血或穿孔史者禁用。活动性或以往有消化性溃疡史、胃肠道出血或穿孔者禁用。冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛禁用。有出血倾向者禁用。^[1][4][7]

美国食品和药物管理局（FDA）警告，非甾体抗炎药有导致未出生的婴儿罕见的肾脏疾病的相关风险。在怀孕20周左右或20周以后使用非甾体抗炎药可能会导致胎儿肾功能不全、羊水过少，某些情况下还可能引起新生儿肾功能损害、肢体挛缩、肺成熟延迟等并发症。^[12]

20世纪50年代和60年代，斯图尔特·亚当斯（Stewart Adams）博士在开发治疗风湿性关节炎的“超级阿司匹林”过程中，发现了异丁苯丙酸（即布洛芬），当时，异丁苯丙酸并不在亚当斯重点实验名单中，亚当斯头痛试用了异丁苯丙酸，结果疼痛好转，自此开始对其进行大量研究与研发。^[13]

1968年，商品名为Brufen的布洛芬口服制剂首次由英国布茨公司申请在英国上市，获批后被广泛应用于轻至中度疼痛和发热^[14]；1983年，布洛芬在英国成为第一个可以通过非处方药方式销售的非甾体抗炎药^[13]。

1974年，布洛芬口服制剂于美国上市；1984年，布洛芬口服制剂在美国成为非处方药。^[13]

1991年，布洛芬缓释胶囊于中国上市；2004年，有数据显示芬必得在中国镇痛药市场占有率位居第一名。^[13]

2009年，坎伯兰药物制剂有限公司研发的布洛芬注射液得到FDA的批准，布洛芬注射液是首个获批用于治疗疼痛和发热的静脉注射制剂。^[14]

新冠疫情期间，布洛芬被各国广泛用于新冠的解热镇痛。2022年，布洛芬入选中国新冠居家的常用药物名单。^[15]

α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸^[8]

分子式：C13H18O2^[10]

分子量：206.3^[10]

性状：白色至米色的结晶性粉末，微臭^[10]

1962年，“布洛芬”获得专利；1985，布洛芬的全球专利到期。^[16]

2020年有国际期刊显示，服用布洛芬可能导致死亡，作者推测布洛芬会提高血管紧张素转化酶水平，而这种酶与新冠感染有一定关系，据此推测布洛芬可能会使新冠的严重程度加重或死亡。^[17]

但北京协和医院药剂科主任张波及世界各国组织了相关专家进行了论证，认为布洛芬在治疗新冠引起的症状方面是安全有效的。随后一系列研究，也证实了布洛芬等非甾体抗炎药不会导致新冠病毒感染加重或致死。^[18]

一项新的研究表明，布洛芬可以降低吸烟者肺癌死亡的风险。俄亥俄州立大学的Marisa Bittoni博士等学者在奥地利维也纳主办的第十七届世界肺癌会议（WCLC）上报告称，常规使用布洛芬的吸烟者，比没有使用该药的吸烟者的肺癌死亡率降低48％。^[19]

20世纪50年代和60年代，斯图尔特·亚当斯（Stewart Adams）博士在开发治疗风湿性关节炎的“超级阿司匹林”过程中，发现了异丁苯丙酸（即布洛芬）。^[13]