氢原子百科 
多烯磷脂酰胆碱（Polyene Phosphatidylcholine）主要活性成分为多聚磷脂酰胆碱二酰甘油的大豆浓缩提取的生理性混合磷脂。[5]适用于不同原因引起的脂肪肝、急慢性肝炎，包括肝硬化、继发性肝功能失调；预防胆结石复发；妊娠导致的肝脏损害（妊娠中毒）、银屑病和放射综合征。[2]
该药注射过快时可引起血压下降、大剂量时偶见胃肠道功能紊乱（腹泻）。注射剂中含有苯甲醇作为稳定剂，可能会引起极少数患者过敏。新生儿、早产儿以及对该药过敏者禁用。[2]
适应证
用法与用量
（1）口服： ①成人常用量，一次2粒，一日3次。一日服药剂量最大不得超过6粒。维持剂量减为一次1粒，一日3次。②儿童用量酌减，或遵医嘱。该药品口服制剂应在餐中用足量液体整粒吞服，不可咀嚼。 [2][6]
（2）静脉注射：成人和青少年一般一日缓慢静脉注射1~2支，严重病例一日缓慢静脉注射2~4支。一次可同时注射2支。[2]
（3)静脉滴注：严重病例一日静脉滴注2~4支，每天剂量可增加至6~8支。[2]
制剂与规格
多烯磷脂酰胆碱胶囊：228 mg。[2]
多烯磷脂酰胆碱注射液：5ml：232.5mg。[2]
药理机制
多烯磷脂酰胆碱可提供高能量且容易吸收利用的磷脂，该成分在化学结构上与内源性磷脂一致，具有良好的亲脂性，并含有大量不饱和脂肪酸，主要进入肝细胞，并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，保护肝脏细胞结构及对磷脂有依赖性的酶系统，防止肝细胞坏死和新结缔组织增生，促进肝病康复。该药品可使肝细胞膜组织再生，协调磷脂与细胞膜组织之间的功能，可有效地使肝脏的脂肪代谢、合成蛋白质及解毒功能恢复正常。这些磷脂分子还可分泌入胆汁，具有稳定胆汁的作用。该药品尚有一定降血脂作用。[2]
药代动力学
该药品口服给药后，90%的多烯磷脂酰胆碱在小肠被吸收，大部分被磷脂酶A分解为1-酰基-溶血磷脂胆碱，50%在肠黏膜立即再次酰化为多聚不饱和磷脂酰胆碱。后者通过淋巴循环进入血液，主要同肝脏的高密度脂蛋白结合。口服给药6~12小时后，磷脂酰胆碱的平均血药浓度达20%。胆碱的半衰期是66小时，不饱和脂肪酸的半衰期是32小时。用3H和14C同位素标记，人体口服给药后在粪便中的排泄率不超过5%。[2]
禁忌证
由于该药品中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用。[2]对大豆制剂、对该药品过敏者禁用。[2][7]该药品注射剂严禁用电解质溶液稀释，也不可与其他任何注射液混合注射。静脉滴注时，配制静脉输液应使用葡萄糖注射液稀释（如5%、10%葡萄糖注射液）。若用其他输液配制，混合液pH不得低于7.5，配制好的溶液在输注过程中必须保持澄清，否则禁止使用。[2]静脉注射时需缓慢，如需稀释使用，只能以患者静脉血1：1稀释，不能加入其他药物稀释。[2]
不良反应
大剂量时偶见胃肠道功能紊乱（腹泻）。[2]在极罕见的情况下，可能会出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。[7]注射剂中含有苯甲醇作为稳定剂，可能会引起极少数患者过敏。[2]注射过快可引起血压下降。[2]
药物过量
未见药物过量或中毒症状。[2][6]
药物相互作用
特殊人群用药
孕妇及哺乳期孕妇用药尚不明确。[6]不推荐妊娠期妇女和哺乳期妇女使用。[7]12岁以下儿童的安全性及有效性尚未明确，[7]儿童用量酌减，或遵医嘱。[6]过敏体质者慎用，初次用药后应观察有无过敏反应发生。[6]对于慢性肝炎患者，使用该药品治疗后如不能明显改善主观临床症状，应停药并就医。[6]并用抗凝血药的患者，服药应遵嘱监测其凝血酶原时间。[6]
风险提示
国家食品药品监督管理总局于2013年4月26日对多烯磷脂酰胆碱胶囊非处方药说明书范本进行修订，要求为：使用该药品时，应避免对肝脏有害物质（如酒精等）的摄入，以防止有害物质对肝脏的损害。[9]
2020年4月29日国家药监局决定对多烯磷脂酰胆碱注射液说明书【不良反应】、【注意事项】等项进行修订，要求增添警示“严禁使用含电解质的注射液稀释；该药含苯甲醇，3岁以下儿童禁用，禁止用于儿童肌肉注射”。[10]
历史
1939年，欧洲学者第一次从大豆中提取获得磷脂酰胆碱分子片段，因富含亚油酸等必需氨基酸，被命名为必需磷脂。1981年，通过硅胶柱对大豆粗磷脂进行纯化，获得高纯度磷脂酰胆碱并被正式命名为“多烯磷脂酰胆碱”，获得国际生物化学命名委员会认可。[5]
使用情况
1952年法国生产的必需磷脂在欧洲上市。1994年，多烯磷脂酰胆碱在中国上市。2000年，进一步改良后的多烯磷脂酰胆碱在中国引进上市，2003年，多烯磷脂酰胆碱实现国产化。[5]
化学信息
专利
北京瑞伊人科技发展有限公司张志宏、王卓睿、庄大伟，发明了一种多烯磷脂酰胆碱注射液的制备方法，于2005年4月6日获得专利，专利到期时间为2024年8月26日。[13]
北京国仁堂医药科技发展有限公司发明人许馨文，发明一种多烯磷脂酰胆碱软胶囊及其制备方法，于2007年1月3日获得专利。由于多烯磷脂酰胆碱易氧化、对光和热均敏感，其水溶液性质不易稳定，制成软胶囊后增加了药物得稳定性同时减少了对肠胃的刺激。该专利于2026年8月10日到期。[14]
正大天晴药业集团股份有限公司曾艳玲、王艳霞、蔡紫阳发明一种多烯磷脂酰胆碱胶囊及其制备方法，于2014年7月9日获得专利。其发明提供一种多烯磷脂酰胆碱胶囊，其包含多烯磷脂酰胆碱和中链甘油三酸酯，相比上市产品易善复稳定性显著提高。该方法制备工艺简单，便于工业化生产。该专利于2033年1月9日到期。[15]
四川海思科制药有限公司杨平、龚成、余悦东、冯卫、范俊迈发明一种多烯磷脂酸胆碱胶囊及其制备工艺，于2017年5月10日获得专利，该多烯磷脂酰胆碱胶囊含有多烯磷脂酰胆碱和大豆油，其还可以含有其他药学上可接受的赋形剂，具有更好的稳定性，从而能够更好地保障用药的安全性和有效性。该发明的多烯磷脂酰胆碱胶囊采用液体灌装硬胶囊技术，具有生产工艺简单，设备占地面积小，成本低，自动化程度高和杂质少等优点。该专利于2035年10月27日到期。[16]
参考资料 16
- 参考 1
- 参考 2
- 国产药品 ——“国药准字H20059010”基本信息 — 国家药品监督管理局
- 非处方药化学药品目录 ——“多烯磷脂酰胆碱胶囊”基本信息 — 国家药品监督管理局
- 参考 5
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 国家食品药品监督管理总局办公厅关于修订多烯磷脂酰胆碱胶囊非处方药说明书范本的通知 — 国家药品监督管理局
- 国家药监局关于修订多烯磷脂酰胆碱注射液说明书的公告（2020年第60号） — 国家药品监督管理局
- 参考 11
- 参考 12
- 参考 13
- 参考 14
- 参考 15
- 参考 16