塞替派(Thiotepa)为合成的抗肿瘤药,是乙烯亚胺类烷化剂的代表,对多种实体瘤均有效。作用原理类似氮芥,活性烷化基团为在体内产生的乙烯亚胺基,为细胞周期非特异性药。实验研究证明对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。在腹腔注射可使卵巢滤泡萎缩,并可影响睾丸功能。进一步发现本品对垂体促滤泡激素(FSH)含量有影响。
适应证
主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌。
临床应用
1.静注或肌注10mg/次(或0.2mg/kg),1次/日,连用5日后改为每周3次;总量200~300mg为1疗程。2.腔内注射10~50mg/次,每周1~2次,3~5次为一疗程。3.膀胱内灌注60mg/次,溶于生理盐水或注射用水30~60ml中,将尿排出后经导尿管注入,变换体位,保留2小时,每周1次,4周后改为每月1次,共10次。
不良反应
主要为骨髓抑制、消化道反应,但一般较轻微,本品可引起男性患者无精子,女性无月经,少数患者尚可有发热、皮疹。
注意事项
用药禁忌
对本品过敏者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。本品有致畸、致突变作用,孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。