氢原子百科 
乙酰半胱氨酸(Acetylcysteine）属于黏痰溶解药，又称痰易净、易咳净。[1]常用于治疗呼吸、咳痰困难以及乙酰氨基酚中毒。[2]
乙酰半胱氨酸的常见不良反应为恶心、呕吐，罕见不良反应为皮疹和支气管痉挛等过敏反应，药物过量可引起血管扩张、皮肤潮红、恶心，呕吐、支气管痉挛和水肿、心动过速及血压降低，对本品过敏或患有苯丙酮尿症患者禁用，妊娠期妇女，哺乳期妇女，哮喘患者慎用。[2]
乙酰半胱氨酸在中国已纳入医保，属于乙类医保。[4]常见剂型为片剂、胶囊剂、吸入用溶液剂、颗粒剂、注射剂[2]。其性状为白色或类白色结品性粉末，有类似蒜的臭气，有引湿性，常见给药方式为喷雾吸入。[5]
适应症
治疗由痰液黏稠引起的呼吸困难、咳痰困难。[2]
治疗呼吸、咳痰困难
(1)口服
颗粒剂:一次200 mg，一日2~3次。[2]
泡腾片:一次600 g，一日1~2次，用半杯温开水(≤40℃)溶解，最好在晚上服用。[2]
(2)喷雾吸入：临用前，用 0.9%氯化钠注射液使其溶解成10%溶液，一次1~3 ml，一日 2~3 次。[2]
治疗乙酰氨基酚中毒
口服：首次按体重140g/kg，每4小时给70mg/kg，共给 17 次。[2]
治疗呼吸、咳痰困难
(1)喷雾(10%浓度) 一次3 ml一日1~2次。[2]
(2)气管滴入(5%浓度))一次0.5~2ml，一日2~6次。[2]
(3)口服一次100 mg，一日2~4次。[6]
(4)雾化吸入 一次0.3g，每日1~2次。[2]
治疗乙酰氨基酚中毒
同成人，按体重给药。[2]
制剂与规格
| 药品名称[4] | 医保剂型[4] | 注册剂型[4] | 规格[4] | 医保类型[4] |
|---|---|---|---|---|
| 乙酰半胱氨酸 | 片剂、泡腾片 | 片剂 | 0.2g、0.6g | 乙 |
| 乙酰半胱氨酸 | 硬胶囊 | 胶囊剂 | 0.2g | 乙 |
| 乙酰半胱氨酸 | 吸入用溶液剂 | 吸入用溶液剂 | 3ml:0.3g | 乙 |
| 乙酰半胱氨酸 | 颗粒剂 | 颗粒剂 | 0.1g、0.2g | 乙 |
| - | 注射液 | 注射剂 | 20ml:4g、8.0g | - |
祛痰作用
由于化学结构中的巯基(一SH)可使黏蛋白的双硫(—S—S—)键断裂，降低黏度，使黏痰容易咳出。[2]
治疗乙酰氨基酚中毒
对乙酰氨基酚大部分在肝脏内通过葡糖醛酸化和硫酸化代谢，小部分直接经肾脏排泄，还有少部分被细胞色素P450氧化为有毒的代谢产物N-乙酰-P-苯醌亚胺(NAPQI）。NAPQI迅速被肝脏储存的谷胱甘肽解毒，然后经肾脏排出。对乙酰氨基酚过量中毒时，肝脏的葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢能力迅速饱和，大量的对乙酰氨基酚主要在肝小叶中央区被P450代谢为NAPQI，因而使肝脏储存的谷胱甘肽耗竭，NAPQI直接与肝细胞蛋白质结合，导致肝小叶中央区坏死。当肝脏的谷胱甘肽储备降至正常水平的30%以下时，就出现肝脏毒性反应。临床表现肝功能异常、黄疽、肝衰竭和间质性肾炎、肾乳头坏死、肾衰竭等。N-乙酰半胱氨酸(NAC)在对乙酰氨基酚中毒早期可抑制NAPQI与肝细胞蛋白质的结合，[3]并可作为谷胱甘肽的前体或代替物或硫酸盐的前体与 NAPQI结合。[7]在中毒的后期，NAC可通过非特异性机制减轻肝细胞坏死，因而对对乙酰氨基酚中毒有解毒作用。[2]
治疗呼吸、咳痰困难
该药口服吸收良好，2~3 小时达血药浓度峰值，肺组织可达有效浓度。喷雾吸入在 1分钟内起效，最大作用时间为5~10 分钟。吸收后在肝内脱去乙酰基而成半胱氨酸代谢。[2]
治疗乙酰氨基酚中毒
不良反应
药物过量
静脉注射或过量可引起血管扩张、皮肤潮红、恶心，呕吐、支气管痉挛和水肿、心动过速及血压降低。[2]
禁忌症
药物相互作用
(1)可减低青霉素头抱菌素、四环素等的药效，不宜混合或并用，必要时可间隔4小时交替使用。[2]
特殊人群用药
注意事项
（1）不宜与某些金属，如铁铜及橡胶氧化剂接触，喷雾器要采用玻璃或塑料制品。[2]
（2）应用喷雾剂时应新鲜配制，剩余的溶液需保存在冰箱内，48 小时内用完。[6]
（3）在乙酰氨基酚中毒后8~10 小时内使用效果最好，超过15小时疗效降低，24 小时后可能无效。[6]
历史
使用情况
乙酰半胱氨酸由日本田边制药 (Tanabe)公司首次生产，1993年在中国注册，英国、美国、德国、中国药典均已收录。[10]
2022年12月7日，国务院联防联控机制发布新冠病毒感染者居家治疗常用药参考表，乙酰半胱氨酸入选咳嗽咳痰症状的常用药物。[11][12]
乙酰半胱氨酸为《世界卫生组织基本药物标准清单》在列药物。[13]
乙酰半胱氨酸为《2018版中国国家基本药物目录》在列药物。[14]
乙酰半胱氨酸在湖北省新型冠状病毒肺炎临床用药指引（第一版）中被纳入治疗方案。[15]
化学信息
化学名称：N-乙酰基-L-半胱氨酸[5]
分子式：C6H9N03S[5]
分子量：163.20[5]
性状：白色或类白色结品性粉末。有类似蒜 的臭气，有引湿性。[5]
熔点：熔点为104~110°C。[5]
比旋度：+21.0°至+27.0°。[5]
贮藏：密封，在阴暗处保存。[5]
化学结构式：
专利
参考资料 18
- 参考 1
- 参考 2
- 参考 3
- 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
- 参考 5
- 参考 6
- 参考 7
- 参考 8
- 乙酰半胱氨酸补剂(NAC)的8种功效及副作用(6点使用禁忌请小心) — 补剂前沿
- 参考 10
- 关于印发新冠病毒感染者居家治疗指南的通知 — 中华人民共和国国家卫生健康委员会
- 《新冠病毒感染者居家治疗常用药参考表》发布 — 今日头条-光明网
- WHO Model List of Essential Medicines - 23rd list, 2023 — 世界卫生组织
- 关于印发国家基本药物目录（2018年版）的通知 — 中国政府网
- 湖北省新型冠状病毒肺炎临床用药指引(第一版) — 荆州市中心医院药学部
- 参考 16
- 药智专利通 — 药智网
- 药智专利通 — 药智通
注释
- B级，经动物实验研究，未见药物对胎儿的危害，无临床对照试验，是妊娠期使用相对安全的药物。