恩诺沙星

恩诺沙星（Enrofloxacin），别名恩氟沙星、乙基环丙氟哌酸、乙基环丙沙星、恩氟奎林羧酸，^[3][2][4][5]是动物专用的第三代喹诺酮类抗菌药物。^[6][3][2]其化学分子式为C19H22FN3O3。^[2]

该药于1987年由德国拜耳公司成功研制，1993年中国开始研制。该药于1996年10月4日获FDA批准。^[7]其制剂有恩诺沙星溶液、恩诺沙星注射液、恩诺沙星混悬液、恩诺沙星片、恩诺沙星可溶性粉、恩诺沙星粉。^[3]恩诺沙星在家畜、家禽、宠物及水产养殖动物中被广泛用于治疗细菌性和支原体感染疾病，对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。^[3]其用法有内服、混饮、肌内注射、子宫内灌注、拌饵投喂。^[1]

恩诺沙星在家畜、家禽、宠物及水产养殖动物中被广泛用于治疗细菌性和支原体感染疾病。^[3]

一次量，每1kg体重，犬、猫2.5～5mg，禽5～7.5mg，每日2次，连用3～5天。^[1]

每1升水，鸡50～75mg，连用3～5天；赛鸽500mg，连用3～5天。^[1]

一次量，每1kg体重，牛、羊、猪2.5mg，犬、猫、兔2.5～5mg，每日1～2次，连用2～3天。^[1]

一次量，母猪1g，每日1次，连用3日。^[1]

一次量，每1kg体重，10～20mg，连用5～7日。^[1]

鸡支原体（包括衣阿华霉形体），禽大肠杆菌，鸡白痢，多杀性巴氏杆菌病，鼠伤寒沙门氏菌（包括亚利桑那沙门氏菌），嗜血杆菌病（包括鸡副嗜血杆菌），金黄葡萄球菌。在兽医临床实践中，常见上述疫病混合感染，有时见3、4种病并发流行。应用恩诺沙星可一举多得。^[8]

恩诺沙星适用于仔猪白痢、黄痢、水肿型大肠杆菌病、霉形体性支气管肺炎、仔猪副伤寒、多杀性巴氏杆菌病、地方流行性肺炎、胸膜肺炎、猪丹毒、布氏杆菌病、萎缩性鼻炎、猪链球菌病、流行性腹泻、乳腺炎、子宫炎及无乳综合症。^[8]

恩诺沙星适用于牛、羊的大肠杆菌性腹泻、大肠杆蕾陛败血症、牛肺疫（霉形体性肺炎）、布氏杆菌病、多杀性巴氏杆菌病、牛炭疽、李氏杆菌病（包括出现神经症状者）及乳房炎、子宫炎等。^[8]

恩诺沙星适用于犬的消化道、呼吸道、泌尿系统、生殖器官感染，皮肤感染，创伤化脓，外耳炎和大肠杆菌引起的出血性胃肠炎等。^[8]

恩诺沙星适用于兔的葡萄球菌性皮炎、心内膜炎、绿脓杆菌性脑膜炎、肺炎和骨髓炎。^[8]

恩诺沙星广泛用于水产养殖中各种细菌性疾病的治疗。如淡水鱼烂鳃病、肠炎病、出血性败血症等；黄鳝出血病；虾烂眼病、红鳃病等；鳗弧菌性肠炎、鳗赤鳍病、鳗爱德华氏病等；鳖皮肤溃疡病、红脖子病、水肿病等；蟹烂鳃病、甲壳溃疡病等；牛蛙的红腿病、链球菌病等。^[3]

恩诺沙星进入细菌体内部后，能够阻碍DNA促旋酶（GyrA和GyrB）和拓扑异构酶郁（ParC和ParE）的作用，抑制细菌DNA超螺旋结构的解旋及其复制，从而阻止细菌生长繁殖最终杀死细菌。^[2]

多数单胃动物内服恩诺沙星吸收迅速，生物利用度较高，多数可在0.5～2小时达血药峰浓度。肌内注射吸收迅速而完全，生物利用度高（超过80%）。血清蛋白结合率为20%～40%。畜禽应用恩诺沙星后，体内分布广泛，除中枢神经系统外（脑脊液浓度仅为血浆浓度的6%～10%），几乎所有组织的药物浓度都高于血浆的，在胆汁、肾、肝、肺和生殖系统中浓度较高。在骨、滑液、皮肤、肌肉、胸腔液等均可达到治疗浓度，这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。通过肾和非肾代谢方式进行消除，15%～50%的药物以原形通过尿排出；肝代谢是次要消除方式，主要是脱去7-位哌嗪环的乙基生成环丙沙星，其次为氧化及葡萄糖醛酸结合。消除半衰期为2～10小时，在不同种属动物和不同给药途径时有较大差异。在食品动物体内的残留标志物为恩诺沙星与其代谢产物环丙沙星的总量。^[1]

主要不良反应包括：

①使幼龄动物软骨发生变性，影响骨骼发育并引起跛行及疼痛。^[1]

②消化系统的反应有呕吐、食欲不振、腹泻等。^[1]

③皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等。^[1]

④犬、猫偶见过敏反应、共济失调、癫痫发作。^[1]

临床使用必须严格遵守休药期。产蛋供人食用的鸡，在产蛋期不得使用。^[1]

应用要注意：

①中、小犬种的快速生长阶段（2～8月龄）禁用，供繁殖用幼龄种畜及马驹慎用。^[1]

②对中枢系统有潜在兴奋作用，诱导癫痫发作，患癫痫的犬慎用。^[1]

③孕畜及授乳母畜禁用。^[1]

④肉食动物及肾功能不全动物慎用。对有严重肾病或肝病的动物需调节用量，以免体内药物蓄积。^[1]

⑤乌骨鸡禁用。^[1]

⑥恩诺沙星注射液不适用于马。肌内注射有一过性刺激性。^[1]

恩诺沙星不能同氯霉素、四环素、大环内酯类等抗生素联用，容易出现拮抗作用。^[2]

含有2价和3价阳离子（Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe3+）的药物，如抗酸剂、硫酸铝和营养补充剂，能同恩诺沙星结合成螯合物，从而抑制口服恩诺沙星的吸收效果。^[8]

恩诺沙星（氟喹诺酮类药物）与β—内酰胺类抗生素或氨基糖苷类抗生素联用，在体外通常是相加或协同作用。^[8]

中国批准的制剂主要有粉剂、注射液、片剂及子宫注入剂等，如恩诺沙星可溶性粉、恩诺沙星溶液、恩诺沙星注射液、恩诺沙星片、恩诺沙星子宫注入剂等。^[1]

应用的恩诺沙星制剂主要有0.5%、2.5%、10%的注射剂，5%、10%的口服溶液剂，2%饮水用散剂。^[8]

恩诺沙星颜色为淡黄色结晶粉末、微苦、有气味，被光照射到变为橙红色。^[2]在三氯甲烷中易溶，在二甲基甲酰胺中略溶，在甲醇中微溶，在水中极微溶，在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。其盐酸盐及乳酸盐均易溶于水。^[1]

恩诺沙星全称1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-（4-乙基-1哌嗪基）-3-喹啉羧酸，^[3]其化学分子式为C19H22FN3O3，分子量为359.40，^[2]CAS号93106-60-6。^[3]