莫匹罗星软膏

一种皮肤科抗感染药

莫匹罗星软膏

莫匹罗星软膏（Mupirocin Ointment[1]）为一种皮肤科抗感染药、局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱疮、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染。[0]局部应用该药一般无不良反应，偶见局部烧灼感，蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。[5]对莫匹罗星或其他含聚乙二醇基质的软膏过敏者禁用。[3]有中度或重度肾损害者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。[3]误入眼内时用水冲洗即可。[0]

莫匹罗星软膏（Mupirocin Ointment[2]）为一种皮肤科抗感染药、局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱疮、疖jiē肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染。[1]

局部应用该药一般无不良反应，偶见局部烧灼感，蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。[6]对莫匹罗星或其他含聚乙二醇基质的软膏过敏者禁用。[4]有中度或重度肾损害者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。[4]误入眼内时用水冲洗即可。[1]

莫匹罗星软膏为类白色软膏，主要成份为莫匹罗星，软膏基质为聚乙二醇，需密闭25℃以下保存，并置于儿童不易触及之处。[1]莫匹罗星软膏已纳入医保，为医保乙类。[3]

适应证

皮肤感染
皮肤感染

该药为局部外用抗生素，适用于各种细菌性皮肤感染，主要用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，如脓疱疮、疖肿、毛囊炎等，以及湿疹、各型溃疡合并感染和创伤等基础上的继发性细菌感染。[4]

用法与用量

该药品应外用，局部涂于患处。必要时，患处可用敷料包扎或敷盖，每日3次，5天1疗程，必要时可重复1疗程。[1]

规格

莫匹罗星软膏2%5g：0.1g。[4]

药理机制

该药是由荧光假单胞菌产生的一种物质，即假单胞菌酸A，其抗菌作用是通过可逆性结合于异亮氨酸转移RNA合成酶，阻止异亮氨酸渗入，从而使细胞内异亮氨酸的所有蛋白质合成停止而起到杀菌和抑菌作用。对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌，尤其对葡萄球菌和链球菌高度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌亦有效。对某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。外用于皮肤后，吸收很少。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸，并经肾脏排出。[4]

药代动力学

莫匹罗星软膏皮肤外用经皮穿透和吸收极少。莫匹罗星透皮吸收极微，即使进入循环，通过副链与核之间的酯zhǐ键的去酯化作用转变为单胞菌酸的形式而失活并迅速从肾脏排泄。[6]

不良反应

局部应用该药一般无不良反应。偶见局部烧灼感、蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。偶见对莫匹罗星或其软膏基质产生皮肤过敏反应。已有报告显示莫匹罗星软膏引起全身性过敏反应，但非常罕见。[7]

药物相互作用

尚不明确。[8]

特殊人群用药

儿童用药：儿童必须在成人监护下使用。[1]妊娠期妇女及哺乳期妇女用药：孕妇慎用；哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。[1]老年人用药：尚无老年人有效性及安全性资料。[1]感染面积较大者，去医院就医。[1]有中度或重度肾损害者慎用。[1]

禁忌

该药品性状发生改变时禁止使用。[1]对该药品过敏者禁用，过敏体质者慎用。对其他含聚乙二醇软膏过敏者禁用。[1]

注意事项

如使用一疗程后症状无好转或加重，应立即去医院就医。[1]该药仅供皮肤给药，请勿用于眼、鼻、口等粘膜部位。[1]该药请勿用于身体插管处附近皮肤。[1]误入眼内时用水冲洗即可。[1]使用该药前、后应洗手、使用过多时，应将多余软膏擦去。如果不慎吞入，应咨询医师或药师。[1]该药应按用法用量足疗程使用，在感染未被完全治愈前，不要在症状消失时过早停止治疗。[1]请将该药放在儿童不能接触的地方。[1]如果正在使用其他药品，使用该药前请咨询医师或药师。[1]不要与其他乳液、乳霜、或软膏类产品同时混用，避免因稀释而影响治疗效果。[1]若忘记使用或漏用一个剂量，请立即补用，并在下次用药时间正常使用。[1]治疗结束后，请将该药剩余未用完的部分丢弃。[1]

历史

莫匹罗星，又名假单胞菌酸A，是在1971年从荧光假单胞菌中分离得到的一种细菌代谢产物。1985年，莫匹罗星作为一种比较理想的皮肤表面抗菌制剂，由葛兰素史克以“百多邦”(Bactroban)为商品名推向市场。1987年，第一例莫匹罗星耐药菌在英国柳叶刀杂志上被报道。[9]

1990年10月至1995年3月间，Vasquez等对美国一家退伍军人医疗中心分离到的MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）的莫匹罗星耐药性进行了分析，发现在1993—1995年间，MuH型（高浓度耐药菌型）耐药菌的比例呈显著增加，且病例对照研究显示，MuH型耐药性与褥疮溃疡高度相关。1996年，日本批准莫匹罗星用于清除鼻腔 MRSA。日本第一株MuH耐药菌是在1998年1月被分离得到的。[9]

2005年12月16日，根据国家药品监督管理局令第10号《处方药与非处方药分类管理办法》（试行）的规定，按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》（国食药监安〔2004〕101号）的要求，莫匹罗星软膏等66种药品（其中化学药品24种，中成药42种）转换为非处方药。[5]

使用情况

美国FDA在1987年批准该药在美国上市使用。1991年10月至2000年3月以非处方药形式销售。[9]

1993年，中国批准莫匹罗星上市销售。从上市开始，莫匹罗星在中国的使用量就很大，2002-2005年占整个皮肤科用药的3%以上，在2005年位列各类皮肤病抗生素药和化学药销售额的首位。[9]2005年12月16日，莫匹罗星由处方药转为了非处方药，其使用量进一步扩大。[9]

化学信息

结构式
结构式
IUPAC名9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid[10]
外观类白色固体[10]
分子式C26H44O9[10]
分子量500.62[10]
熔点77-78℃[10]
沸点672℃[10]
密度1.183±0.06 g/cm3[10]

专利

1973年1月4日，莫匹罗星获得专利，专利持有者为比查姆集团有限公司（BEECHAM GROUP LTD），于1992年6月7日到期。[11]

1979年11月28日， 寇松斯·艾伦·大卫（CURZONS ALAN DAVID）发明了莫匹罗星的制备方法，并获得了相应专利，该专利截止日期为1999年5月11日。[12]

1987年4月10日，奥杜罗·耶博亚·约书亚（ODURO-YEBOAH JOSHUA）等人发明了治疗真菌感染的新用途，1988年1月7日成功公布。[13]

其他相关研究

医药技术领域：2021年8月25日，程凯慧等人发现莫匹罗星能够有效抑制BEFV（牛流行热病毒）的增殖，且对细胞的毒性相对较小。莫匹罗星对BHK-21细胞（幼年叙利亚地鼠肾细胞）的半数细胞毒性浓度大于等于100 μM，而对BEFV病毒的半数有效浓度为12.5 μM；莫匹罗星对BEFV的治疗指数为8，表明其具有开发成抗BEFV药物的前景，为莫匹罗星开辟了新的药物用途，也为开发高效特异的抗BEFV药物奠定实验基础并提供新的视野。[14]

参考资料 14

  1. 参考 1
  2. 莫匹罗星软膏 — 国家药品监督管理局
  3. 国家医疗保障 — 国家医保服务平台
  4. 参考 4
  5. 关于莫匹罗星软膏等66种药品转换为非处方药的通知 — 国家药品监督管理局
  6. 参考 6
  7. 参考 7
  8. 参考 8
  9. 参考 9
  10. Mupirocin | C26H44O9 | CID 446596 - PubChem — PubChem
  11. 药智专利通 — NEUE ANTIBAKTERIELL WIRKSAME SUBSTANZEN UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
  12. 药智专利通 — Lithium pseudomonate, process for its isolation and its hydrolysis
  13. 药智专利通 — Treatment of fungal infections
  14. https://d.wanfangdata.com.cn/Patent/ChJQYXRlbnROZXdTMjAyMzA4MDcSEENOMjAyMTEwOTgzNDk1LjQaCHRlbWFxYzl6
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