膦甲酸钠

药物

膦甲酸钠

膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在体外对HSVTK缺失突变株和CMVUL97突变株有活性。所以,耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。

膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在体外对HSVTK缺失突变株和CMVUL97突变株有活性。所以,耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。

简介

通用名:膦甲酸钠别名:腺嘌呤阿糖gān、腺嘌呤阿拉伯喃型糖苷、磷甲酸三钠商品名:可耐,扶适灵,卡奈信,易可亚英文名称:Foscarnet Sodium

膦甲酸钠是什么药

膦甲酸钠为非核苷焦磷酸盐类似物,主要用于治疗艾滋病患者巨细胞病毒(CMV)视网膜炎和免疫受损患者感染的耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒。

膦甲酸钠有哪些用途

主要用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎和免疫受损患者感染的耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒。

膦甲酸钠有哪些制剂和规格

膦甲酸钠在临床上有多种剂型。同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。因此,服药前一定要按照医生处方,根据药品规格,计算相应的药物服用数量。服用前请咨询医生。膦甲酸钠大容量注射剂:100毫升含膦甲酸钠2.4克与氯化钠9克、100毫升含膦甲酸钠1.2克与葡萄糖3克、100毫升含膦甲酸钠2.4克与葡萄糖2克、250毫升含膦甲酸钠3.0克与氯化钠2.25克、500毫升含膦甲酸钠6.0克与氯化钠4.5克。膦甲酸钠注射剂(粉):0.64克。膦甲酸钠滴眼液:0.15克/5毫升。膦甲酸钠乳膏剂:0.15克/5克、0.3克/10克。

什么情况下禁止使用膦甲酸钠

对膦甲酸钠过敏的患者禁用。肌酐清除率低于0.4ml/(min•kg)患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用膦甲酸钠

肝肾功能不全患者、精神障碍者慎用。动物实验显示膦甲酸钠可经乳汁排泄,哺乳期妇女使用时,应暂停哺乳。儿童用药的安全性和有效性尚未确定。无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常合并有肾小球滤过功能减退,在用药前以及用药期间应评价其肾功能状态。膦甲酸钠与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用膦甲酸钠前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解膦甲酸钠的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药

膦甲酸钠为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药,用药期间足量水化。膦甲酸钠可用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释,但不可与其他药物混合进行静脉给药。膦甲酸钠不可采用静脉注射方式,滴注时的速度不得超过1mg/(kg·min)。膦甲酸钠通过静脉滴注给药。如经中心静脉给药,可将输液配制成24毫克/毫升;如经周围静脉给药,输液的浓度应为12毫克/毫升,均以0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释。每次滴注时,可另外补充0.9%氯化钠注射液500毫升或1000毫升,以减轻肾毒性。治疗肾功能正常的成人巨细胞病毒视网膜炎,常用每公斤体重60毫克,至少要1小时输完,每8小时—次,需连用2~3周。继后的维持剂量为每天每公斤体重60毫克,如能耐受,可加量至每天每公斤体重90~120毫克。也可用每12小时静滴每公斤体重90毫克,滴注1.5-2小时。维持期用药,每日每公斤体重90毫克,用输液泵静滴2小时。治疗肾功能正常的成人耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒感染,可用每公斤体重40毫克,1小时输完,每8-12小时一次,静滴一小时以上,用2~3周,或直至病损完全愈合。肾功能不全的巨细胞病毒感染者,必须根据受损的不同程度减量。Ccr>l.6ml/(kg·min)者(肾功能正常),给药每公斤体重60毫克。Ccr为1.6~1.4ml/(kg·min)者,给药每公斤体重55毫克。Ccr为1.4~1.2ml/(kg·min)者,给药每公斤体重49毫克。Ccr为1.2~1.0ml/(kg·min)者,给药每公斤体重42毫克。Ccr为1.0~0.8ml/(kg·min)者,给药每公斤体重35毫克。Ccr为0.8~0.6ml/(kg·min)者,给药每公斤体重28毫克。Ccr为0.6~0.4ml/(kg·min)者,给药每公斤体重21毫克。Ccr<0.4ml/(kg·min)者,不应使用膦甲酸钠(以上公斤均指体重)。Ccr>l.4ml/(kg·min)者(肾功能正常),给药每公斤体重60毫克。每8小时一次。Ccr>1~1.4ml/(kg·min)者,给药每公斤体重45毫克。每8小时一次。Ccr>0.8~1ml/(kg·min)者,给药每公斤体重50毫克。每12小时一次。Ccr>0.6~0.8ml/(kg·min)者,给药每公斤体重40毫克。每12小时一次。Ccr>0.5~0.6ml/(kg·min)者,给药每公斤体重60毫克。每24小时一次。Ccr≥0.4~0.5ml/(kg·min)者,给药每公斤体重50毫克, 每24小时一次。Ccr<0.4ml/(kg·min)者,不应使用膦甲酸钠(以上公斤均指体重)。针对单纯疱疹病毒感染,肾功能正常者给药每公斤体重40毫克;肾功能不全患者亦按上述的比例方式予以减量。滴眼液治疗耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性角膜炎。滴眼,6次/日,2滴/次,3日后改为4次/日。树枝状、地图状角膜炎疗程2周;盘状角膜炎疗程4周。对于免疫功能损害患者对阿昔洛韦耐药的单纯疱疹病毒性皮肤、黏膜感染。用膦甲酸钠乳膏适量涂于患处,3~4次/日,连用5日为一疗程。儿科用法:口服,1日每公斤体重10-15毫克,分3-4次。肌肉注射,静脉注射,静脉滴注,1日每公斤体重10-15毫克,分2次。

用药期间注意事项

本药具有肾毒性,用药期间应监测血清肌酐,在肾功能改变时调整剂量,并采用水化治疗。用药期间应监测矿物质和电解质的改变及其潜在后遗症,必要时对其补充。膦甲酸钠注射剂不可接触皮肤和眼,如不慎接触,立即用清水冲洗。

发生了药物不良反应怎么办

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医

电解质失衡。严重的过敏反应。

膦甲酸钠应该如何保存

膦甲酸钠片剂应该在避光、密封保存。不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。药物要远离小孩。

膦甲酸钠可能有哪些不良反应

膦甲酸钠不良反应包括:静脉给药可致注射部位的静脉炎。可致肾功能受损,有些患者须接受血液透析。贫血常见,粒细胞减少血小板减少也会发生。可致低钙血症和其他电解质失衡。某些患者会发生惊厥、恶心、呕吐、腹泻、乏力、头痛、疲劳、头晕、感觉异常和震颤;还可能发生精神障碍、皮疹、肝功能异常、血压和心电图改变、生殖器溃疡和个例胰腺炎。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与膦甲酸钠相互作用

有些药物可能与膦甲酸钠相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗维生素、草药等。这些药物与膦甲酸钠一起使用前请咨询医生。不可合用其他具有肾毒性的药物。不可合用影响血钙水平的药物。与喷他脒合用可导致以上两种相互作用。膦甲酸钠与下列药物不可配伍:阿昔洛韦钠更昔洛韦、某些抗菌药、两性霉素B、羟乙磺酸喷他、甲氨蝶呤、50%葡萄糖注射液、任何其他含钙药物的注射液。

妊娠期和哺乳期能否用膦甲酸钠

根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,膦甲酸钠属于妊娠期安全等级C:在动物繁殖性研究有不良结果,但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后,方可应用。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后,方可应用。尚无膦甲酸钠在妊娠期妇女应用的严格对照试验,所以妊娠期妇女应仅在确有必要时使用膦甲酸钠。少量膦甲酸钠从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

如何合理使用膦甲酸钠

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。膦甲酸钠是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。膦甲酸钠需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

参考文献

国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品.2015年版。北京:中国医药科技出版社,2017. 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版。北京:中国医药科技出版社,2015. 陈新谦,金有豫,汤光。新编药物学。第17版。北京:人民卫生出版社,2014. 余传隆,等。中国临床药物大辞典:化学药。北京:中国医药科技出版社,2018. https://www.drugs.com.

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