秋水仙酰胺

秋水仙酰xiān胺是秋水仙碱的衍生物。具有较强的抑制微管装配的作用，为有丝分裂抑制剂。

别名：秋裂胺、秋酰胺、争光81-A

外文名：Colchiceinamide, COLM

淡黄色或黄色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于乙醇和氯仿，微溶于丙酮tóng和醋酸乙酯zhǐ，不溶于水和乙醚。熔点为256～258‘C。

秋水仙碱是从秋水仙和丽江山慈菇中分离出的具有抗肿瘤作用的生物碱。COLM为其半合成衍生物，1951年合成，是由秋水仙碱经氢氧化铵ǎn水解，使14位上的一0cH。基被一NH：基取代而成。其作用机理是抑制细胞的有丝分裂，使细胞停止于分裂中期，为作用于M期的细胞周期特异性药物。1971年经天津药物研究所临床前研究显示COLM对小鼠肉瘤180、肉瘤37、SAK肝癌、淋巴肉瘤及大鼠瓦克癌肉瘤256均有不同程度的抑制作用，毒性主要表现为胃肠道反应和骨髓抑制。药物经大鼠静脉注射后，很快进入组织，在组织中的含量以肝脏为最高，且持续时间较长，肺、肾、肌肉次之，少量分布在心脏。主要经胆汁和肠道排泄。动物实验表明COLM较秋水仙碱抗瘤谱广，毒性低，安全范围大。^[1]

本品作用与秋水仙碱相似，但抗瘤谱较广，化疗指数较高，毒性较低，为作用于Ｓ期的细胞周期特异性药物。对乳腺癌的疗效较好，对子宫颈癌、皮肤癌、鼻咽癌和慢性粒细胞性白血病也有一定疗效。

口服：５ｍｇ／次，４次／日，１疗程０．４～０．６ｇ。

静滴：１０ｍｇ／次，１次／日；或２０ｍｇ／次，１次／隔日。用５％葡萄糖液５００ｍｌ稀释，１疗程０．２～０．３ｇ。

（1）骨髓抑制：较轻，白细胞及血小析减少，停药1周后即可恢复正常。

（2）胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛。

（3）其他反应：头痛、失眠、疲倦、心悸、乏力、脱发等、较少见。

片剂２．５ｍｇ；针剂：１０ｍｇ／１ｍｌ（为５０％丙二醇溶液）。^[2]