替罗非班

替罗非班（Tirofiban ），别名替洛非巴，是一种化学品。化学名称N-(丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸，分子式为C22H36N2O5S，分子量为440.60。替罗非班为抗血小板药，临床上主要用于冠脉缺血综合征患者行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以防治相关的心脏缺血并发症；也用于不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死患者（与肝素或阿司匹林联用），预防心脏缺血事件的发生。^[1]

替罗非班是一种非肽类血小板糖蛋白IIb/IIIa 受体拮抗剂，具有抗血小板聚集的作用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞患者，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。^[2]

与肝素联合使用适用于治疗不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，预防心脏缺血。也可用于冠脉缺血综合征患者手术，预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。^[2]

替罗非班临床常用其盐酸盐，剂型为注射剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。主要制剂和规格有以下几种。盐酸替罗非班注射液：12.5 mg/50ml；盐酸替罗非班注射剂（粉）：5mg、12.5mg；盐酸替罗非班大容量注射液：100ml含替罗非班5mg与氯化钠0.9g。

（1）对本品过敏者禁用。（2）有活动性出血、血小板减少症及出血史者，有颅内出血、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤及有急性心包炎史的患者，用本品前1个月内有中风史Chemicalbook或有任何出血性中风发作者及行主要器官手术者或有严重外伤需手术治疗者，有分割性支脉瘤史、严重高血压以及同时服用其他静脉用GPⅡb/Ⅲa受拮抗剂的患者均禁用本品。^[2]

过敏体质的患者慎用。一年内有出血性疾病，如胃肠道出血或泌尿生殖道出血的患者慎用。有凝血障碍或血小板异常的患者慎用。血小板计数小于150×10⁹/L的患者慎用。一年内有脑血管病史者慎用。近期进行过硬膜外手术的患者慎用。怀疑壁间动脉瘤的患者慎用。严重未控制高血压患者（收缩压大于180mmHg和（或）舒张压大于110mmHg）慎用。急性心包炎、出血性视网膜病、长期血液透析治疗的终末期肾病患者慎用。与其他影响凝血功能的药物合用时应谨慎。妊娠期、哺乳期妇女应遵医嘱谨慎使用替罗非班，一般对于妊娠期妇女，只有药物益处大于对胎儿的伤害风险时，才可使用药物。儿童用药安全性和有效性尚未确定，因此也应咨询医师后遵医嘱使用。替罗非班与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用替罗非班前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解替罗非班的药物不良反应，做好一定的心理准备。

替罗非班为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药。替罗非班注射剂应在诊所或医院由医生、护士操作，不可在家自行操作。替罗非班仅可静脉应用。将替罗非班溶于0.9％氧化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，浓度为50μg/ml。建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据患者体重计算静脉推注剂量和滴注速率。

治疗不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死：与肝素联合静脉滴注，开始30分钟速率为0.4μg/（kg·min），之后调整为0.1μg/（kg·min），一般至少持续48小时，具体滴注时间依病情而定。血管成形术或动脉内斑块切除术中，也与肝素联合静脉滴注，开始时需推注，剂量为每公斤体重10μg，3分钟内推注完毕。之后静脉滴注，速率为0.15μg/（kg•min），一般至少持续36小时，具体滴注时间依病情而定。重度肾功能不全患者（肌酐清除率小于30ml/min）如需用药，则要减少50%的剂量。

替罗非班需要按医嘱应用，不要轻易减量、停药，否则会影响疗效。使用替罗非班前，应测定活化部分凝血酶原时间，仔细监测肝素的抗凝效应，据此调整药物使用剂量。在治疗前、静脉推注或滴注后6小时内以及治疗期间，需每天监测血小板计数、血红蛋白和血细胞压积等指标，如果证实血小板减少到一定程度，则需要停用替罗非班和肝素，并进行相应的治疗。在使用替罗非班，并需要做穿刺时，应注意穿刺手法，并严格监测出血情况。在替罗非班治疗期间，应监测患者有无出血，如需治疗时，应先停止使用替罗非班。

药物是有不良反应的。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

替罗非班应该避光密封保存。

替罗非班常见不良反应有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包积血，其他尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，实验室指标如Chemicalbook血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少、尿粪隐血发生率增加，不良反应发生程度一般均较轻微，无需治疗，停药后即可消失。^[2]

有些药物可能与替罗非班相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。为了安全起见，如果你还在使用其他药物，使用替罗非班前请咨询医生。与肝素和阿司匹林联合使用时，出血的发生概率增加。替罗非班可以与下列药物在同一条静脉通路中使用：硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋fū塞米、利多卡因、咪达唑仑、盐酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘nài洛尔等。本品不能与地西泮（安定）在同一条静脉输液管路中使用。

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，替罗非班属于妊娠期安全等级B：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。因此，妊娠期妇女应咨询医生后考虑是否使用替罗非班。哺乳期妇女应先咨询医生，遵医嘱谨慎使用。

药物必须合理使用，避免滥用。替罗非班是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下，合理用药。药量过少，达不到治疗效果，药物过量，可能会出现严重的不良反应。替罗非班需遵医嘱足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不能轻易减量、停药，以免病情反复或者再次加重。

国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2015. 余传隆，黄正明，修成娟，等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018. Sean C Sweetman.马丁代尔药物大典。第2版。北京：化学工业出版社,2014. https://www.drugs.com.