利那洛肽

利那洛肽胶囊是适用于治疗成人便秘型肠易激综合征(IBS-C)，有效缓解便秘和腹痛腹胀，持续使用，疗效稳定的一种药品^[1]。

利那洛肽胶囊囊体为白色或类白色，囊帽为橙色，囊帽上印有灰色“290”字样，内容物为白色或类白色微丸^[1]。

治疗成人便秘型肠易激综合征(IBS-C)。

成人：推荐每日1粒，至少首餐前30分钟服用。

医生应定期评估患者是否需要继续治疗。利那洛肽胶囊的疗效经过了为期最长6个月的双盲、安慰剂对照研究验证。治疗4周后如果症状未改善，应重新检查患者，并重新评估继续治疗的风险^[1]。

对利那洛肽或任何辅料过敏者禁用。已知或疑似患有机械性胃肠道梗阻的患者禁用。6岁以下儿童禁用。

1.使用利那洛肽胶囊前应排除器质性疾病。尚未在慢性炎症性肠病(如克罗恩病或溃疡性结肠炎)患者中研究利那洛肽胶囊。因此，不建议上述患者使用利那洛肽胶囊。

2.腹泻：

⑴应提醒患者，治疗期间可能发生腹泻。应告知患者，在利那洛肽胶囊治疗期间如果发生重度或持续腹泻，则必须就医。如果发生持续(如超过1周)或重度腹泻，应考虑暂停利那洛肽胶囊直至腹泻缓解，并且应就医。

⑵有水或电解质紊乱倾向的患者以及对水或电解质紊乱耐受性差的患者(如老年人、心血管疾病患者、糖尿病和高血压)慎用。对于上述情况，应考虑检查电解质，还可能需要检查酸碱平衡。

⑶如果合并服用质子泵抑制剂、泻药或非甾体抗炎药(NSAID类药物)，腹泻风险可能增加。

3.儿科患者重度脱水风险：

6岁以下儿童禁用，由于6岁以下儿童鸟苷gān酸环化酶C(GC-C)在小肠中表达增加，因此可能比年长儿童和成人更易发生腹泻和潜在严重结果。

不建议6岁～18岁以下儿科患者使用利那洛肽胶囊，因为尚未在该年龄组中进行研究^[1]。

遗传毒性：利那洛肽胶囊Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

生殖毒性：利那洛肽胶囊给药剂量达100mg/kg/日，对雌雄大鼠生育力或生殖功能未造成影响。在大鼠、兔、小鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，利那洛肽胶囊给药剂量分别达100mg/kg/日、40mg/kg/日、5mg/kg/日未见母体毒性和胚胎-胎仔发育毒性。当给药剂量达40mg/kg/日，妊娠小鼠可产生重度母体毒性，包括死亡、妊娠子宫和胎仔重量减少，以及对胎仔形态产生影响。在大鼠围产期发育毒性试验中，利那洛肽胶囊给药剂量达100mg/kg/日，未见发育异常或对子代成长、学习和记忆、或生育能力未见影响。按体重60kg计算，人体最大推荐用药剂量约为0.005mg/kg/日。在动物体内全身暴露量有限(在最高剂量水平下，大鼠、家兔和小鼠的AUC=40、640和25ng·hr/mL)，而在人体血浆中未检测到利那洛肽及其活性代谢产物。因此，在评价相对暴露量时，不宜直接比较动物和人体剂量。

致癌性：发生在小鼠和大鼠身上2年致癌性试验中，小鼠给药剂量达6mg/kg/日，大鼠给药剂量达3.5mg/kg/日，利那洛肽胶囊未见致癌性。

其他毒性：利那洛肽胶囊日给药剂量达0.01mg/kg/日，可导致新生小鼠死亡。原因与GC-C激动剂引起大量体液进入肠腔，导致新生小鼠严重脱水有关。利那洛肽胶囊给药后，对新生小鼠皮下注射补液可阻止发生死亡。进一步的幼年动物研究显示，令泽舒耐受性与动物年龄有关，随着年龄增长耐受性会受性增强。利那洛肽胶囊在成年小鼠、大鼠、家兔和猴中给药剂量达5mg/kg/日未见动物死亡。^[2]

进口药品注册标准JX20170086

分包装批准文号：国药准字J20200012

分包装批准文号：国药准字J20200012 ^[3]

企业名称：AlmacPharma Services Limited ^[1]