基本介绍
非达霉素(fidaxomicin,Dificid)
由Optimer公司研发的非达霉素于2011年5月27日获FDA批准。
其治疗CDI优于现有药物。非达霉素的安全性和有效性经2项大型多中心、随机、双盲、活性药物对照临床试验验证。非达霉素常见不良反应有恶心、呕吐、头疼、胃痛及痢疾等。
化学性质:本品系德干高原游动放线菌( Actinoplans deccanensis)或桔橙指孢囊菌(Dactylosporangium aurantiacum)发酵产物,属于新18元大环内酯化合物。分子量1058.04,分子式C32H74C12O18,在体内可生成仍具活性的代谢物OP-1118。
抗菌作用机制:本品通过与RNA多聚酶结合抑制细菌增殖,大多数RNA酶有五个亚单位组成,由(α2ββ‘ω)组成核心催化酶,另一个是б亚单位,负责启动子识别,由于CD中的б亚单位不同于其它细菌株,迄今,体外研究中未见其与其它抗菌药物交叉耐药。
CAS 号873857-62-6分子式C52H74Cl2O18