美索比妥

-1-yl)-5-prop-2-en -1-yl)-5-(2-propen -2-yl)-1-methylpyrimidin

通用名：美索比妥别名：戊炔巴比妥英文名称：Methohexital

美索比妥是一种速效、强效巴比妥类麻醉药，主要用于其他全身麻醉应用前的静脉内麻醉诱导。

成人美索比妥主要用于其他全身麻醉应用前的静脉内麻醉诱导。也可用于静脉内麻醉诱导和短时外科手术弱效吸入麻醉药(如氧化亚氮)的辅助麻醉，可静脉滴注或间歇静脉注射。与其他胃肠外药物（通常为麻醉性镇痛药）合用，作为弱效吸入麻醉药(如氧化亚氮)的辅助麻醉，用于长时间外科手术。伴随最低限度的痛性刺激的短时间外科手术、诊断和治疗性操作的静脉麻醉。诱导催眠状态。年龄＞1个月的小儿及儿童全身麻醉药使用前的直肠或肌内麻醉诱导。直肠或肌内麻醉诱导和短时间外科手术的弱效吸入麻醉药的辅助麻醉。伴随最低限度的痛性刺激的短时间外科手术、诊断和治疗性操作的直肠或肌内麻醉。

美索比妥只有注射剂一种制剂和两规格，具体如何使用请咨询医生。美索比妥注射剂（冻干粉）：0.5克；2.5克。

对美索比妥药物过敏者禁用。潜在的卟啉症患者禁用。存在全身麻醉禁忌患者禁用。妊娠期妇女禁用。

哮喘、梗阻性肺部疾病患者慎用。严重的高血压或低血压、心肌病、充血性心力衰竭患者慎用。严重贫血或肢端肥大症患者慎用。哮喘持续状态患者应用时尤其要谨慎。过度劳累或呼吸、循环、肾、肝、内分泌系统功能不全患者应用须谨慎。过度肥胖者慎用。哺乳期妇女慎用。在年龄<1个月的婴儿中的安全性和有效性尚未建立。儿童静脉内给药的安全性和有效性尚未在良好的对照、前瞻性研究中建立。老年人和衰弱患者慎用。

美索比妥为处方药，仅能在医院或急救机构内使用。美索比妥可给成人直接静脉注射或连续静脉滴注，＞1个月儿童肌内注射或经直肠给药。所有途径给予麻醉药均须辅助通气和吸氧装置。因为可能发生心跳呼吸停止，在应用本品期间和使用本品后均应仔细观察患者。年龄和大小合适的复苏设备(如气管内插管和心脏复律装置、氧气、吸痰器和安全的静脉通路)并保证有资格使用上述设备的人员能立即到位。本品通常适用于麻醉前给药，可用于任何经过验证的麻醉前给药法。美索比妥注射液应当新配制并立即应用。美索比妥配制后的注射液在室温里可保持24小时化学稳定。稀释时不可用含有硫氯酚的稀释剂，首选灭菌注射用水，可选5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液，禁用乳酸林格注射液。稀释指导：配制1%(10毫克/毫升)静脉注射液可直接使用制剂中500毫克的规格，用50毫升注射液稀释即成，2.5克的制剂规格则先用15毫升注射液稀释，然后加入到235毫升注射液中，使之成为250毫升。当2.5克的规格第一步被稀释时，输液管型瓶内被稀释的注射液应为黄色；而在进一步稀释成为1%的注射液时，则应为澄明、无色溶液，否则不可使用。采用连续静脉滴注麻醉时，可将500毫克规格的本品加入到250毫升稀释液中配成0.2%的注射液。按此法稀释时，为了避免低渗性推荐使用5%葡萄糖注射液或等渗的0.9%氯化钠注射液代替注射用水。肌内给药 管型瓶内的药物可用500毫克的规格用以10毫升注射用水稀释；2.5克的规格则用50毫升注射用水稀释，使最终浓度均为5%。直肠给药 管型瓶内的药物可用500毫克的规格用以50毫升注射用水稀释，2.5克的规格则用250毫升注射用水稀释，使最终浓度均为1%。给药剂量高度个体化。只有熟知本品用量与其他巴比妥类药物麻醉药存在区别的麻醉师才可开具本品。成人 ：本品静脉内给药浓度不超过1%。高浓度下肌肉运动发生率显著增加，并且可出现呼吸和血压不规则。分两步给药：①麻醉诱导。用1%注射液以每5分钟1毫升的速度给药。可同时给予气态麻醉剂和(或)骨骼肌松弛药，所需的诱导剂量为50-120毫克，平均约70毫克，成人通常剂量为每公斤体重1-1.5毫克，诱导剂量常产生5-7分钟麻醉；②麻醉维持。通过间歇注射1%注射液20-40毫克(1%溶液2-4毫升)，通常每4-7分钟注射1次。或连续静脉滴注，平均给药速度为0.2%的注射液每分钟3毫升。每个患者的每分钟流量必须个体化。用于较长的外科手术，推荐逐渐降低给药速率。较长手术期间，其他非肠道给药的药物，通常为麻醉性镇痛药，常与本品联合使用。儿童:本品5%的浓度供肌内注射，或以1%浓度行直肠给药。麻醉诱导时，肌内注射途径的通常剂量范围为5%注射液每公斤体重6.6-10毫克；直肠给药时，通常诱导剂量为1%注射液每公斤体重25毫克。

药物是有不良反应的。美索比妥可能会出现低血压，呼吸困难、癫痫发作等不良反应。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

美索比妥罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理：荨麻疹，呼吸困难，脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀，甚至休克等。出现以下症状，也应立即就医低血压、心动过速。呼吸暂停，心跳呼吸停止、喉痉挛、支气管痉挛。癫痫发作、谵zhān妄、坐立不安、焦虑、意识混乱、情绪不安。濒死感。超敏反应（红斑、荨麻疹）。血栓性静脉炎。

美索比妥药品应该在20-25摄氏度的室内密闭保存。

循环抑制、血栓性静脉炎、低血压、心动过速、外周血管萎陷、心跳呼吸停止相关的惊厥。呼吸抑制、呼吸暂停，心跳呼吸停止、喉痉挛、支气管痉挛、呃逆、呼吸困难。骨骼肌震颤、注射部位周围神经损伤、癫痫发作、谵妄、坐立不安、焦虑。恶心、呕吐、腹痛、肝功能检查异常。超敏反应(红斑、瘙痒、荨麻疹，过敏反应案例罕有报道)，其他(注射部位疼痛、流涎、头痛和鼻炎）。静脉给药漏于血管外引起局部刺激症状：如局部疼痛、隆起、溃疡、坏死。血栓性静脉炎、注射部位周围神经损伤。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

大部分报道的与巴比妥类药物有相互作用的、且有临床意义的药物都涉及苯巴比妥，而其他巴比妥类药物似乎与其相同。当应用多种药物治疗时，要进行一系列相关药物的血药浓度测定。巴比妥类药物可以诱导肝微粒体酶，导致代谢增加，降低口服抗凝血药（华法林、双香豆素、苯丙香豆素）的作用。如果有巴比妥类药物加入治疗或者停药，抗凝治疗稳定的患者可能需要调整抗凝血药物的剂量。 巴比妥类药物可能通过诱导肝微粒体酶升高外源性皮质激素的代谢。当有巴比妥类药物加入治疗或停药时，正在接受稳定的皮质激素治疗的患者需要调整剂量。在巴比妥类药物停药两周后还能缩短多西环素的半衰期，其机制可能是通过诱导抗生素代谢的肝微粒体酶造成的。如果同时给予苯巴比妥和多西环素，应密切监测多西环素的临床效应。单胺氧化酶抑制剂可能因为抑制巴比妥类药物的代谢，从而延长巴比妥类药物的作用时间。合用其他中枢神经系统抑制药，如其他镇静药、催眠药、抗组胺药、乙醇，可能产生协同作用。甘露醇、尿素等渗透性利尿药可促进巴比妥类药物的排泄，以尿素的作用最甚。减弱阿司匹林、保泰松的抗炎止痛作用。活性炭是巴比妥类药物的有效吸附剂，合用时可使巴比妥类吸收显著减少。在巴比妥类中毒时可用活性炭解毒。双硫仑可抑制巴比妥类药物的代谢失活，使后者产生毒性反应。不可与酸性药物混合。

妊娠期妇女禁用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳并详细咨询医生。

本品仅能在医院或急救机构内使用，上述机构必须能提供持续监测呼吸(如脉搏血氧测定)及心功能复苏的药品及与年龄相适应的机械通气装置和插管设备，经训练过能使用上述设备并且精通通气技术的人员才有可能立即执行此项急救任务。对于深度镇静的患者，应有专人持续监护，且不应该是上述抢救措施的操作者。

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