性状
合成方法
1.2-氯喹啉600 g(3.64 mol),磺胺688 g(4.00 mol),800 gK2CO3,加入2500 mL四口瓶中,加热,反应3 h,加入水煮沸5 min,冷却,过滤,滤液用稀盐酸仔细地酸化到pH=5.5,冷却过滤,干燥滤出物,得淡黄色粉末状固体1050 g,即为产品。产率98 %,纯度为98.5 %。
2.以邻苯二胺为原料,先与氰化钠、甲醛在酸性介质中反应,然后环合、氧化脱氢,最后缩合、水解得产品。也可由邻苯二胺与氯乙酸反应,再氧化、缩合制成产品。
用途
1.兽用抑球虫剂。磺胺喹噁啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强。
2.动物专用的广谱抗菌剂。磺胺喹啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强,但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱,通常需更高浓度才能有效。磺胺喹啉抗虫谱窄,毒性较大,宜与其他抗球虫药(如氨丙啉或抗菌增效剂)联合应用。
药理
磺胺喹噁啉是抗球虫的专用磺胺药。至今仍广泛用于畜禽球虫病。
由于磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸(PABA)相似,因而可互相争夺二氢叶酸合成
酶,而影响二氢叶酸形成,最终影响核蛋白合成,从而抑制细菌和球虫的生长繁殖。
磺胺喹噁啉的抗球虫活性峰期是第2代裂殖体,对第1代裂殖体也有一定作用,本品对有性周期无效。
制剂与规格
磺胺喹噁啉,二甲氧苄啶预混剂(1)l0g:含磺胺喹噁啉2g,二甲氧苄氨嘧啶0.4g (2)lOOg:含磺胺喹噁啉20g,二甲氧苄啶4g (3)500g:含磺胺喹恶啉lOOg,二甲氧苄啶20g
磺胺喹噁啉钠可溶性粉lOOg:l0g
磺胺喹沙琳钠,甲氧苄啶可溶性粉lOOg:含磺胺喹噁啉钠53.65g,甲氧苄啶16.5g
概括
(1)家禽 磺胺喹噁啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强,但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱,通常需更高浓度才能有效。因此,本品通常与氨丙啉或抗菌增效剂联合应用,则扩大抗虫谱及增强抗球虫效应。
应用磺胺喹噁啉不影响宿主对球虫的免疫力,加之本品有较强的抗菌作用,从而奠定了治疗球虫病的基础。
150~175mg/kg饲料浓度,对火鸡球虫也具良好预防效果。
(2)其他 磺胺喹噁啉还广泛用于反刍幼畜和小动物的球虫病。
家兔球虫病,可按250mg/kg饲料浓度,连用30天;l 000mg/kg饲料浓度,连喂2周或按200mg/L饮水浓度,连用3~4周,能有效地控制兔艾美耳球虫病的临床症状;若用300mg/L饮水浓度,效果更好。
水貂等孢球虫病,可连续饮用240mg/L药液,通常能有效地抑制卵囊排出。
羔羊球虫病,可用其钠盐配成250mg/L饮水浓度,连用2~5天,能有效地治疗球虫感染。
用法与用量
磺胺喹噁啉 混饲 每1000kg饲料 禽125g
磺胺喹噁啉、二甲氧苄啶预混剂 混饲 每1000kg饲料 禽500g
磺胺喹噁啉钠可溶性粉 混饮 每1L饮水 禽0.3~0.5g(有效成分)
磺胺喹噁啉,三甲氧苄啶可溶性粉 混饮 每1L水 禽0.28g