戈舍瑞林

戈舍瑞林（Goserelin），商品名为Zoladex，是一种合成的促黄体生成素释放激素类似物，属于GnRH激动剂。该药物通过抑制垂体促黄体生成激素的分泌，导致男性血清睾酮和女性血清雌二醇水平下降，停药后可逆。戈舍瑞林在男性患者中可使睾酮浓度降低至去势水平，女性患者中可使雌二醇浓度维持在绝经后水平。该药物具有几乎完全的生物利用度，每4周使用一次注射埋植剂，可保持有效血药浓度，无组织蓄积。戈舍瑞林的蛋白结合能力较差，肾功能正常时血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全时半衰期延长，但对每月使用埋植剂的患者影响小，无需改变用量。肝功能不全的患者中，药代动力学无明显变化。戈舍瑞林于1976年获得专利，1987年批准用于医疗用途，并被列入世界卫生组织的基本药物清单。

适用于激素治疗的前列腺癌、绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症。

腹部皮下注射，每次3.6mg。每28天一次，子宫内膜异位症者治疗不应超过6个月。

可能出现皮疹、偶见注射部位轻度淤血。男性患者可有潮红、性欲下降、乳房肿胀及触痛、骨骼疼痛暂时性加重、尿道梗阻、脊髓压缩等反应。女性患者有潮红、多汗、性欲下降、头痛、抑郁、阴道干燥、出血、乳房大小变化。子宫内膜异位症者用药后可出现不可逆的闭经。

应注意本品对女性患者可能引起骨密度丢失。

孕妇、乳母禁用。有尿道梗阻或脊髓压迫的男性患者慎用。